मेथेनोलोन एसीटेट के मेटाबोलाइट्स क्या हैं?

मेथेनोलोन एसीटेट (के रूप में विपणन किया गया)प्राइमोबोलन) मेथेनोलोन का एक एस्टर प्रोड्रग है। इसके चयापचय में कई चरण शामिल हैं:

1.स्टर हाइड्रोलिसिस:प्राथमिक और सबसे महत्वपूर्ण कदम रक्त, यकृत और अन्य ऊतकों में एस्टरेस द्वारा एस्टेट एस्टर का तेजी से हाइड्रोलिसिस है। यह सक्रिय मूल स्टेरॉयड जारी करता है,मेथेनोलोन(मेटेनोलोन के रूप में भी जाना जाता है)।

2. मेथेनोलोन का मेटाबोलिज्म:मुक्त मेथेनोलोन तब यकृत चयापचय (चरण I और चरण II) से गुजरता है, मुख्य रूप से के माध्यम से:

And कमी:बनाने के लिए 3- keto समूह की कमी3 - hydroxymethenoloneऔर3 - hydroxymethenolone.

J Hydroxylation:स्टेरॉयड न्यूक्लियस पर विभिन्न पदों पर हाइड्रॉक्सिलेशन, विशेष रूप से1- स्थितिऔर2- स्थिति, के लिए अग्रणी:

◇ 1 - hydroxymethenolone

◇ 2 - hydroxymethenolone

- आगे की कमी\/हाइड्रॉक्सिलेशन:इनमें से कुछ हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स आगे की कमी से गुजर सकते हैं (उदाहरण के लिए, 3- केटो समूह यदि अभी भी मौजूद हैं) या अतिरिक्त हाइड्रॉक्सिलेशन।

) संयुग्मन (चरण II):कम और हाइड्रॉक्सिलेटेड मेटाबोलाइट्स (और संभावित रूप से छोटी मात्रा में अनमैटबोलाइज्ड मेथेनोलोन) संयुग्मित हैं, मुख्य रूप से के साथग्लुकुरोनिक एसिड(ग्लूकोरोनाइड्स का गठन) के साथ कुछ हद तकसल्फेट(सल्फेट्स बनाना)। यह उन्हें उत्सर्जन के लिए पानी में घुलनशील बनाता है।

मेथेनोलोन मेटाबोलाइट्स के बारे में प्रमुख बिंदु:

● 1, 2- डबल बॉन्ड:यह संरचनात्मक विशेषता महत्वपूर्ण है। यह रोकता है:

‡ सुगंधित:मेथेनोलोन और इसके मेटाबोलाइट्सनही सकताएस्ट्रोजन में परिवर्तित करें।

J 5 - कमी:मेथेनोलोन और इसके मेटाबोलाइट्सनही सकता5 - रिडक्टेस एंजाइम (टेस्टोस्टेरोन या डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव के विपरीत) द्वारा कम किया जाए। इसके मेटाबोलाइट्स इसलिए कई अन्य एएएस से अलग हैं।

● प्रमुख उत्सर्जित मेटाबोलाइट्स:डोपिंग नियंत्रण या अन्य परीक्षण उद्देश्यों के लिए मूत्र में पाए जाने वाले प्राथमिक चयापचयों में हैंकंजूसीका:

J 1 - hydroxymethenolone

J 2 - hydroxymethenolone

○कम रूपों (3 \/3 - hydroxymethenolone) के ग्लूकोरोनाइड्स की छोटी मात्रा भी मौजूद हो सकती है।

● स्थिरता:1, 2- डबल बॉन्ड कुछ विश्लेषणात्मक स्थितियों (जैसे जीसी में उच्च गर्मी) के तहत कुछ मेटाबोलाइट्स अपेक्षाकृत अस्थिर बनाता है, अक्सर इष्टतम पहचान के लिए विशिष्ट व्युत्पन्नकरण या एलसी-एमएस\/एमएस विधियों की आवश्यकता होती है।

सारांश:मेथेनोलोन एसीटेट के मुख्य मेटाबोलाइट्स मेथेनोलोन के हाइड्रॉक्सिलेटेड डेरिवेटिव के ग्लूकोरोनिड रूप हैं, विशेष रूप से 1 और 2 पदों (1, 1, 2, 2) पर हाइड्रॉक्सिलेटेड, साथ ही 3- स्थिति में कम रूपों के ग्लूकोरोनाइड्स के साथ। अद्वितीय 1, 2- डबल बॉन्ड इसके चयापचय मार्ग को परिभाषित करता है और इसके मेटाबोलाइट्स को कई अन्य एनाबॉलिक स्टेरॉयड से अलग करता है।

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