ऐस -031 1 बॉडीबिल्डिंग कैस के लिए मिलीग्राम: 11697666-01-1

ACE-031 क्या है?

ACE-031 एक हैपुनरावर्ती संलयन प्रोटीनशुरू में एक्सेलेरन फार्मा (मर्क द्वारा अधिग्रहित) द्वारा विकसित किया गया। यह एक हार्मोन, स्टेरॉयड या चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SARM) नहीं है। इसका मुख्य तंत्र घूमता हैमियोस्टैटिन का निषेधऔर संबंधित प्रोटीन।

● आणविक रचना:ACE-031 का निर्माण मानव के एक संशोधित हिस्से को फ्यूज करके किया जाता हैएक्टिन रिसेप्टर प्रकार IIB (ACTRIIB)मानव इम्युनोग्लोबुलिन G1 (IGG1-FC) के FC क्षेत्र के लिए। यह एफसी भाग प्रचलन में अपने आधे जीवन का विस्तार करता है।

● प्राथमिक लक्ष्य:Actriib मांसपेशियों की कोशिका सतहों पर एक रिसेप्टर है। स्वाभाविक रूप से, ligands (सिग्नलिंग अणु) जैसेमायोस्टैटिन (जीडीएफ -8), एक्टिन ए, एक्टिन बी, औरजीडीएफ -11Actriib से बांधें। यह बाइंडिंग एक सिग्नलिंग कैस्केड (मुख्य रूप से SMAD मार्ग) को ट्रिगर करता हैमांसपेशियों की वृद्धि (अतिवृद्धि) को रोकता हैऔर मांसपेशियों के टूटने के रास्ते को बढ़ावा देता है।

● कार्रवाई का तंत्र (MOA):ACE-031 एक के रूप में कार्य करता है"डिकॉय रिसेप्टर।"रक्तप्रवाह में घूमने से, यह इन लिगेंड्स (मायोस्टैटिन, एक्टिविन्स, जीडीएफ -11) के लिए उच्च आत्मीयता के साथ बांधता हैपहलेवे मांसपेशियों की कोशिकाओं पर वास्तविक ACTRIIB रिसेप्टर्स तक पहुंच और सक्रिय कर सकते हैं। इन नकारात्मक नियामकों का अनुक्रम करके, ACE-031उनके निरोधात्मक संकेत को अवरुद्ध करता है। यह सैद्धांतिक रूप से मांसपेशियों के विकास पर प्राकृतिक "ब्रेक" को हटा देता है, जो सीधे एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स या अन्य एनाबॉलिक हार्मोन मार्गों को उत्तेजित किए बिना संभावित रूप से महत्वपूर्ण अतिवृद्धि की अनुमति देता है।

● उपन्यास तंत्र:एण्ड्रोजन रिसेप्टर एगोनिज्म (स्टेरॉयड/एसएआरएमएस) या जीएच/आईजीएफ -1 पाथवे से अलग, मायोस्टैटिन/एक्टिनिन निषेध के माध्यम से संचालित होता है।

● सैद्धांतिक मांसपेशी-विशिष्टता:कंकाल की मांसपेशी में मुख्य रूप से सक्रिय एक मार्ग को लक्षित करता है, संभवतः प्रणालीगत एनाबोलिक्स के साथ आम ऑफ-टारगेट साइड इफेक्ट्स को कम करता है।हालांकि, Actriib को कहीं और व्यक्त किया जाता है, चिंताओं को बढ़ाते हुए।

● गैर-एंड्रोजेनिक:एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत नहीं करता है। इसलिए, यहनहीं करना चाहिएमुँहासे, बालों के झड़ने (एंड्रोजेनिक एलोपेसिया), प्रोस्टेट मुद्दों, या महिलाओं में वायरलिज़्म जैसे एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स।

● HPTA के गैर-दमनकारी:हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-टेस्टिकुलर अक्ष (एचपीटीए) के साथ बातचीत नहीं करता है। इसलिए, यहनहीं करना चाहिएप्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को दबाएं, एचपीटीए रिकवरी के उद्देश्य से पारंपरिक टेस्टोस्टेरोन बेस साइकिल या पोस्ट साइकिल थेरेपी (पीसीटी) की आवश्यकता को समाप्त करना।यह स्टेरॉयड/SARMS से एक प्रमुख सैद्धांतिक भेद है।

● विस्तारित आधा जीवन:एफसी फ्यूजन देशी रिसेप्टर टुकड़ा (सीमित डेटा के आधार पर मनुष्यों में अनुमानित 10-14 दिन) की तुलना में काफी लंबा जीवन प्रदान करता है, कम लगातार खुराक के लिए अनुमति देता है।

● वसा हानि के लिए संभावित:कुछ प्रीक्लिनिकल डेटा से पता चलता है कि इन मार्गों का निषेध भी चयापचय को अनुकूल रूप से प्रभावित कर सकता है, हालांकि मानव डेटा अनुपस्थित है।

● विशुद्ध रूप से प्रयोगात्मक स्थिति:यह सबसे महत्वपूर्ण विशेषता है। ACE-031 हैकभी मंजूरी नहीं दी गईकिसी भी मानवीय उपयोग के लिए। प्रभावकारिता और सुरक्षा चिंताओं की कमी (नीचे देखें) की कमी के कारण डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी (डीएमडी) के लिए चरण II परीक्षणों के बाद इसका विकास मुख्य रूप से रोक दिया गया था।

ACE-031 का बॉडीबिल्डिंग एप्लिकेशन पूरी तरह से हैऑफ-लेबल, सट्टा, और इसके तंत्र के आधार पर, स्वस्थ एथलीटों में सिद्ध परिणाम नहीं।

● प्राथमिक लक्ष्य:महत्वपूर्ण प्रेरित करनामांसपेशी अतिवृद्धिप्राकृतिक आनुवंशिक सीमाओं से परे या पारंपरिक प्रशिक्षण/पोषण के साथ प्राप्त करने योग्य, मायोस्टैटिन को "ब्रेक" को हटाकर।

● माध्यमिक लक्ष्य:

। वर्कआउट के बीच मांसपेशियों की वसूली को बढ़ाएं।

। शक्ति लाभ में सुधार।

। संभावित रूप से शरीर में वसा प्रतिशत (सट्टा) को कम करें।

And एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स और एचपीटीए दमन से रहित एक मांसपेशी-निर्माण मार्ग की पेशकश करें।

● उपयोग का संदर्भ:उपाख्यानों की रिपोर्ट (अत्यधिक अविश्वसनीय) "मांसपेशी-निर्माण" या "पुनरावृत्ति" चरणों में उपयोग करने का सुझाव देती है, या तो एकल या अन्य यौगिकों के साथ स्टैक्ड (हालांकि दमनकारी यौगिकों के साथ स्टैकिंग एचपीटीए लाभ को नकारता है)। 1mg खुराक को अक्सर भूमिगत चर्चाओं में उद्धृत किया जाता है, संभवतः प्रारंभिक परीक्षण खुराक या मनमाने ढंग से भूमिगत प्रयोगशाला योगों से उपजी है।

● महत्वपूर्ण दुबला द्रव्यमान लाभ:पानी के प्रतिधारण के बिना पर्याप्त, उच्च गुणवत्ता वाली मांसपेशियों के लिए क्षमता।

● कोई एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स:मुँहासे, बालों के झड़ने, प्रोस्टेट के मुद्दे, आवाज गहरी (महिलाओं में) से बचाव।

● कोई HPTA दमन:प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन, कामेच्छा और प्रजनन क्षमता का रखरखाव। बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन या SERM- आधारित PCT की आवश्यकता को समाप्त करता है।

● बेहतर मांसपेशी की गुणवत्ता:सघनता के लिए सैद्धांतिक क्षमता, कठिन मांसपेशी उपस्थिति।

● संभव चयापचय लाभ:सट्टा वसा हानि या बेहतर पोषक विभाजन।

● लंबी खुराक अंतराल:लंबे समय तक जीवन के कारण साप्ताहिक या द्वि-साप्ताहिक प्रशासन की सुविधा।

यह सबसे महत्वपूर्ण खंड है।मानव नैदानिक ​​परीक्षणों (डीएमडी के लिए) ने गंभीर सुरक्षा मुद्दों का खुलासा किया, जिससे एसीई -031 विकास को बंद कर दिया गया:

● एपिस्टेक्सिस (नोजलेड्स):यह थासबसे आम और महत्वपूर्ण प्रतिकूल घटनापरीक्षणों में। यह हल्के से गंभीर तक था, कभी -कभी चिकित्सा हस्तक्षेप और आधान की आवश्यकता होती है। तंत्र रक्त वाहिकाओं (एंजियोजेनेसिस मॉड्यूलेशन) पर प्रभावों से जुड़ा हुआ है।

● telangiectasias:त्वचा की सतह के पास पतला छोटे रक्त वाहिकाओं की उपस्थिति, विशेष रूप से चेहरे और श्लेष्म झिल्ली पर। अक्सर स्थायी।

● गम ब्लीडिंग और ब्रूज़िंग:आसानी से खून बहने और चोट की प्रवृत्ति बढ़ जाती है।

● इंजेक्शन साइट पर त्वचा की जलन:चमड़े के नीचे इंजेक्शन के साथ आम।

● संभावित इम्युनोजेनेसिटी:एंटी-ड्रग एंटीबॉडी विकसित करने का जोखिम, इसके प्रभाव को बेअसर करना या एलर्जी प्रतिक्रियाओं का कारण बनता है।

● अज्ञात दीर्घकालिक प्रभाव:टेंडन, स्नायुबंधन, हृदय की मांसपेशी, हड्डी घनत्व, या अन्य ऊतकों पर प्रभाव एक्ट्रीब व्यक्त करने वाले अन्य ऊतकों पर पूरी तरह से अज्ञात हैं। प्रीक्लिनिकल डेटा ने टेंडन के संभावित कमजोर होने के बारे में चिंता जताई।

● लक्ष्य जनसंख्या में प्रभावकारिता की कमी:डीएमडी लड़कों में महत्वपूर्ण कार्यात्मक लाभ दिखाने में विफल, मनुष्यों में इसकी शक्ति के बारे में सवाल उठाते हुए।

● अनियमित स्रोत जोखिम:कोई भी ACE-031 उपलब्ध हैअवैध रूप से निर्मितअनियमित भूमिगत प्रयोगशालाओं (यूजीएल) में। पवित्रता, बाँझपन, एकाग्रता (यह है)वास्तव में1mg?), और वास्तविक सामग्री पूरी तरह से अज्ञात और अप्रयुक्त हैं। जोखिमों में संक्रमण, भारी धातु संदूषण, गलत खुराक और पूर्ण अप्रभावीता शामिल हैं।

● कानूनी प्रभाव:एक पर्चे के बिना कब्जे या उपयोग (जो मौजूद नहीं है) अधिकांश देशों में अवैध है।

अस्वीकरण:वहाँ हैबॉडीबिल्डिंग या किसी अन्य ऑफ-लेबल उपयोग में ACE-031 के लिए कोई स्थापित सुरक्षित या प्रभावी खुराक या चक्र प्रोटोकॉल नहीं।नीचे दी गई जानकारी विशुद्ध रूप से आधारित हैउपाख्यान रिपोर्टअनियमित भूमिगत बाजार से और इसे अत्यधिक संदेह के साथ देखा जाना चाहिए।

● रिपोर्ट की गई खुराक (उपाख्यानों):भूमिगत चर्चा अक्सर उद्धृत करती है1mgएक ही खुराक के रूप में। आवृत्ति पर बहस की जाती है, एक बार साप्ताहिक से लेकर हर 2-4 सप्ताह तक, लंबे आधे जीवन के साथ संरेखित करने का प्रयास किया जाता है।1mg खुराक की संभावना DMD के लिए प्रारंभिक नैदानिक ​​परीक्षण खुराक से उत्पन्न होती है, स्वस्थ वयस्कों के लिए अनुकूलित नहीं।

● प्रशासन:आमतौर पर के माध्यम से प्रशासित किया जाता हैउपचर्मइंजेक्शन, इसी तरह कि यह नैदानिक ​​परीक्षणों में कैसे दिया गया था। इंट्रामस्क्युलर (IM) इंजेक्शन भी एक अज्ञात रूप से सूचित किया जाता है, लेकिन कोई सिद्ध लाभ प्रदान नहीं करता है।

● चक्र की लंबाई (सट्टा):उपाख्यानात्मक चक्र बेतहाशा से होते हैं6 से 16 सप्ताह, अक्सर उपलब्धता, लागत और कथित सहिष्णुता के आधार पर।इन अवधि के लिए कोई वैज्ञानिक आधार नहीं है।

● स्टैकिंग:अक्सर अन्य यौगिकों (SARMS, पेप्टाइड्स, यहां तक ​​कि स्टेरॉयड) के साथ स्टैक किया जाता है, सैद्धांतिक HPTA लाभ और अज्ञात जोखिमों और इंटरैक्शन को कंपाउंड करने के लिए।

DMD में मानव नैदानिक ​​परीक्षणों से उपलब्ध सीमित आंकड़ों के आधार पर,ACE-031 का अनुमानित टर्मिनल आधा जीवन लगभग 10 से 14 दिन है।यह लंबे समय तक आधा जीवन एफसी फ्यूजन घटक के कारण होता है, जो तेजी से गिरावट को रोकने के लिए नवजात एफसी रिसेप्टर (एफसीआरएन) रीसाइक्लिंग मार्ग का लाभ उठाता है। यही कारण है कि अनैतिक खुराक (जैसे, साप्ताहिक या द्वि-साप्ताहिक) सैद्धांतिक रूप से संभव है।हालांकि, यह डेटा एक विशिष्ट रोगी आबादी (डीएमडी लड़कों) से आता है, और स्वस्थ वयस्कों में परिवर्तनशीलता अज्ञात है।

पारंपरिक पीसीटी (क्लोमिड/नोल्वडेक्स या एचसीजी जैसे एसईआरएम का उपयोग करना) की आवश्यकता नहीं है या अकेले उपयोग किए जाने पर एसीई -031 के लिए लागू नहीं होता है।

● कारण:ACE-031 HPTA के साथ बातचीत नहीं करता है। यह गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन (GNRH), ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (LH), कूप-उत्तेजक हार्मोन (FSH), या टेस्टोस्टेरोन के उत्पादन को दबा नहीं देता है। प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन अप्रभावित जारी रहना चाहिए।

● क्या जरूरत हो सकती है (HPTA PCT के बजाय):

S साइड इफेक्ट्स से मॉनिटरिंग और रिकवरी:नाक, तेलंगियेक्टासिया और गम के मुद्दों के समाधान के लिए सतर्क निगरानी। प्रबंधन को चिकित्सा की आवश्यकता हो सकती है।

‡ स्वास्थ्य मार्कर:किसी भी अंतर्निहित प्रभावों का आकलन करने के लिए व्यापक रक्त कार्य (सीबीसी, लीवर/किडनी फ़ंक्शन, लिपिड)।

‡ कण्डरा/लिगामेंट केयर:संयोजी ऊतक पर सैद्धांतिक प्रभावों के कारण चोट का संभावित जोखिम बढ़ता है। उचित वार्म-अप पर जोर, अधिकतम लिफ्टों से परहेज, और संभावित रूप से लक्षित पुनर्वसन/प्रीहैब।

Ather प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन अनुकूलन:जबकि दबा नहीं है, आहार, नींद, तनाव प्रबंधन और संभावित पूरक (विटामिन डी, जस्ता, मैग्नीशियम) के माध्यम से प्राकृतिक स्तरों का समर्थन करना हमेशा किसी भी गहन प्रशिक्षण चरण के बाद लाभकारी है।

● महत्वपूर्ण चेतावनी:यदि ACE-031 को दमनकारी यौगिकों (SARMS, STEROIDS) के साथ स्टैक किया जाता है, तो एउन विशिष्ट यौगिकों के लिए मानक पीसीटी प्रोटोकॉलबिल्कुल आवश्यक है, क्योंकि दमन अन्य एजेंटों से आता है, न कि एसीई -031 से।

व्यापार नाम	ACE-031, Ramatercept, ACTRIIB-IGG1, ACVR2B/FC
कैस	1169766-01-1
दाढ़ जन	1311.45
FORMULA	C33H57N11O9
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	1mg/शीशी, lyophilized पाउडर

 

 

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ACE-031 एक आकर्षक वैज्ञानिक अवधारणा का प्रतिनिधित्व करता है: शरीर के प्राथमिक अवरोधक को शांत करके मांसपेशियों की वृद्धि को अनलॉक करना। सैद्धांतिक लाभ - एंड्रोजेनिक पक्षों या एचपीटीए दमन के बिना पर्याप्त दुबला द्रव्यमान लाभ - बॉडी बिल्डरों के लिए निर्विवाद रूप से आकर्षक हैं। लंबा आधा जीवन सुविधा जोड़ता है। हालांकि, यह क्षमता दृढ़ता से वास्तविकता के एक पिंजरे के भीतर फंस गई है।

मानव परीक्षणों ने महत्वपूर्ण सुरक्षा चिंताओं का खुलासा किया, मुख्य रूप से आवर्तक नाक और संवहनी परिवर्तन, विकास को रोकने के लिए पर्याप्त गंभीर। स्वस्थ मनुष्यों में प्रभावकारिता डेटा की पूर्ण कमी, दीर्घकालिक सुरक्षा जानकारी (विशेष रूप से टेंडन, हृदय और अन्य ऊतकों के बारे में) की कुल अनुपस्थिति के साथ मिलकर, इसका उपयोग गहरा जोखिम भरा बनाती है। आज उपलब्ध कोई भी ACE-031 अवैध रूप से अनियमित प्रयोगशालाओं में उत्पादित किया गया है, जो संदूषण, गलत खुराक और पूर्ण अप्रभावीता के खतरों का परिचय देता है।

    

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