प्रीगैबलिन पाउडर न्यूरोपैथिक दर्द कैस का इलाज करें: 148553-50-8
न्यूरोपैथिक दर्द, तंत्रिका क्षति से उपजी एक जटिल पुरानी स्थिति, पारंपरिक एनाल्जेसिक के प्रतिरोध के कारण प्रबंधन में महत्वपूर्ण चुनौतियां पैदा करती है . प्रीगैबलिन, गामा-एमिनोब्यूटिक एसिड (जीएबीए) के एक सिंथेटिक व्युत्पन्न, एक कॉर्नरस्टोन थेरेपी के रूप में, यह अनुप्रयोग, {2} वर्तमान नैदानिक प्रथाओं के अनुरूप ताजा अंतर्दृष्टि .
प्रीगैबलिन क्या है?
Pregabalin, रासायनिक रूप से (s) -3- (aminomethyl) -5- methylhexanoic एसिड के रूप में जाना जाता है, GABA . का एक लिपोफिलिक एनालॉग है, जो GABA के विपरीत नहीं है, लेकिन यह GABA रिसेप्टर्स (vgcc) को नहीं जोड़ता है। सबयूनिट . यह तंत्र उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर रिलीज को कम कर देता है (e . g ., ग्लूटामेट, पदार्थ पी), क्षतिग्रस्त नसों में हाइपरेक्सिटेबिलिटी {{8. 2004 में एफडीए द्वारा स्वीकृत संभावित .
प्रमुख विशेषताऐं:
● उच्च जैवउपलब्धता:~ 90% अवशोषण भोजन सेवन की परवाह किए बिना, गैबापेंटिन के विपरीत .}
● रैखिक फार्माकोकाइनेटिक्स:खुराक-संपत्ति प्लाज्मा सांद्रता, खुराक को सरल बनाना .
● गुर्दे का उत्सर्जन:90% उत्सर्जित अपरिवर्तित, गुर्दे की हानि में खुराक समायोजन की आवश्यकता है .
● तेजी से शुरुआत:1 सप्ताह के भीतर लक्षण राहत, 4-6 सप्ताह . पर शिखर प्रभावकारिता के साथ
न्यूरोपैथिक दर्द में आवेदन
प्रीगैबलिन एफडीए-अनुमोदित है:
● डायबिटिक पेरिफेरल न्यूरोपैथी (DPN):जलन को कम करता है और दर्द को कम करता है .
● पोस्टरपेटिक न्यूराल्जिया (पीएचएन):अवशिष्ट दर्द पोस्ट-शिंगल्स . को कम करता है
● रीढ़ की हड्डी की चोट दर्द:संदिग्ध संवेदनाओं को प्रबंधित करता है .
● फाइब्रोमायल्गिया:केंद्रीय संवेदीकरण के लिए ऑफ-लेबल उपयोग .
उभरते उपयोग:
● कीमोथेरेपी-प्रेरित न्यूरोपैथी (CIN):टैक्सेन/प्लेटिन विषाक्तता . को कम करने के लिए दिखाया गया है
● ट्राइजेमिनल न्यूराल्जिया:सहायक थेरेपी जब कार्बामाज़ेपिन विफल हो जाता है .
विकल्पों पर लाभ
● बेहतर प्रभावकारिता:मेटा-एनालिसिस 7 . 7 बनाम vs . 13.9 gabapentin के लिए nnt (इलाज करने के लिए आवश्यक संख्या) दिखाते हैं।
● गैर-ओपिओइड:श्वसन अवसाद और लत जोखिमों से बचा जाता है .
● मल्टीमॉडल एक्शन:डाउनस्ट्रीम गैबर्जिक प्रभावों के माध्यम से Comorbid चिंता और अनिद्रा को संबोधित करता है .
● सहनशीलता:कम ड्रग इंटरैक्शन (CYP450 के माध्यम से कोई हेपेटिक चयापचय) .}
खुराक और प्रशासन
● दीक्षा:75 मिलीग्राम दो बार दैनिक (150 मिलीग्राम/दिन), 1 सप्ताह के भीतर 300 मिलीग्राम/दिन का शीर्षक .
● अधिकतम खुराक:600 मिलीग्राम/दिन (300 मिलीग्राम बोली), हालांकि 300 मिलीग्राम अक्सर . को पीड़ित करता है
● गुर्दे समायोजन:
J CRCL 30-60 ml/min: 75-300 mg/day .}
J CRCL 15-30 ml/min: 25-150 mg/day .}
‡ हेमोडायलिसिस: पूरक खुराक पोस्ट-डायलिसिस .
विशेष आबादी:
● बुजुर्ग:चक्कर को कम करने के लिए 50 मिलीग्राम बोली शुरू करें .
● बाल रोग:आत्महत्या के जोखिमों के कारण 18 से कम के तहत अनुशंसित नहीं .
उपचार चक्र और अवधि
● तीव्र चरण (सप्ताह 1-4):सेडेशन/वेट गेन . की निगरानी करते समय प्रभावी खुराक के लिए टाइट्रेट करें
● रखरखाव (महीने 1-6):VAS (विज़ुअल एनालॉग स्केल) . को बंद करके दर्द में कमी का आकलन करें<30% improvement.
● दीर्घकालिक उपयोग:सालाना मूल्यांकन; धीरे -धीरे टेंपर (1 सप्ताह से अधिक या बराबर या 1 सप्ताह के बराबर) को वापस लेने के लिए (अनिद्रा, हाइपरहाइड्रोसिस) .
फार्माकोकाइनेटिक्स: आधा जीवन और निहितार्थ
● आधा जीवन:6 . 3 घंटे, बोली/tid खुराक की आवश्यकता।
● स्थिर-राज्य:24-48 घंटे में हासिल किया .
● अवशोषण:पीक प्लाज्मा एकाग्रता (CMAX) 1 . 5 घंटे पर।
● वितरण:99% अनबाउंड, ब्लड-ब्रेन बैरियर को कुशलता से पार करता है .
फार्माकोथेरेप्यूटिक विचार (पीटीसी)
● contraindications:
○ हाइपरसेंसिविटी रिएक्शन्स (एंजियोएडेमा, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम) .
Thiazolidinediones (द्रव प्रतिधारण एक्ससेर्बेशन) . के साथ सहवर्ती उपयोग
● सावधानियां:
○आत्महत्या:मॉनिटर मूड में बदलाव, विशेष रूप से किशोरों में .
○परिधीय एडिमा:दिल की विफलता के रोगियों में आम .
○मायोपैथी:दुर्लभ लेकिन क्रिएटिन किनेज ऊंचाई से जुड़ा हुआ है .
● ड्रग इंटरैक्शन:
○CNS डिप्रेसेंट:Opioids/benzodiazepines . के साथ synergistic sedation
○शराब:संज्ञानात्मक हानि . को पोटेंशिएट करता है
उपन्यास अंतर्दृष्टि और नैदानिक मोती
● आनुवंशिक बहुरूपता:CACNA2D1 जीन में वेरिएंट प्रतिक्रिया की भविष्यवाणी कर सकते हैं (30% गैर-उत्तरदाता) .
● कॉम्बो थेरेपी:दुर्दम्य मामलों के लिए duloxetine या सामयिक capsaicin के साथ तालमेल .}
● लागत-प्रभावशीलता:जेनेरिक फॉर्मूलेशन 70% बनाम . ब्रांडेड Lyrica® . द्वारा खर्च को कम करते हैं
नैदानिक आंकड़ा
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व्यापार नाम |
Lyrica, 3- isobutyl Gaba, (S) -3- isobutyl - - aminobutyric एसिड |
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कैस |
148553-50-8 |
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दाढ़ जन |
159.229 |
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FORMULA |
C8H17नहीं2 |
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पवित्रता |
98% से ऊपर |
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दिखावट |
सफेद क्रिस्टलीय पाउडर |
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निष्कर्ष
एबेरेंट न्यूरोनल सिग्नलिंग पर प्रीगैबलिन की लक्षित कार्रवाई न्यूरोपैथिक दर्द प्रबंधन . में एक प्रतिमान बदलाव प्रदान करती है, जबकि इसके लाभ पर्याप्त हैं, गुर्दे के कार्य के लिए विवेकपूर्ण उपयोग-तालमेल और कॉमरेडिटीज-ऑप्टिमाइज़ परिणाम {{3} {
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