एनास्ट्रोज़ोल

एनास्ट्रोज़ोल, जिसे अरिमाइडेक्स ब्रांड नाम के तहत विपणन किया जाता है, स्तन कैंसर के उपचार में उपयोग की जाने वाली दवा है। यह एरोमाटेज़ इनहिबिटर नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है। एरोमाटेज़ अवरोधक एस्ट्रोजेन के उत्पादन को कम करके काम करते हैं, एक हार्मोन जो कुछ प्रकार के स्तन कैंसर के विकास को बढ़ावा दे सकता है। विशेष रूप से इसका उपयोग हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के लिए किया जाता है। इसका उपयोग उच्च जोखिम वाले लोगों में स्तन कैंसर को रोकने के लिए भी किया जाता है। इसे मुंह से लिया जाता है।

एनास्ट्रोज़ोल को 1987 में पेटेंट कराया गया था और 1995 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है। एनास्ट्रोज़ोल एक जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। 2020 में, 3 मिलियन से अधिक नुस्खों के साथ, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 180वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी।

 

 

 

स्तन कैंसर: एनास्ट्रोज़ोल का उपयोग महिलाओं में स्तन कैंसर के उपचार और रोकथाम में किया जाता है। अरिमाइडेक्स, टैमोक्सीफेन, अकेले या संयोजन में (एटीएसी) परीक्षण स्थानीयकृत स्तन कैंसर का था और महिलाओं को या तो एनास्ट्रोज़ोल, चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर टैमोक्सीफेन, या दोनों पांच साल के लिए दिए गए, इसके बाद पांच साल तक अनुवर्ती कार्रवाई की गई। 5 वर्षों से अधिक समय के बाद जिस समूह को एनास्ट्रोज़ोल प्राप्त हुआ, उसके परिणाम टैमोक्सीफेन समूह की तुलना में बेहतर थे। परीक्षण ने सुझाव दिया कि स्थानीयकृत एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए एनास्ट्रोज़ोल पसंदीदा चिकित्सा उपचार है।

प्रारंभिक यौवन:एनास्ट्रोज़ोल का उपयोग 0 की खुराक पर किया जाता है। उदाहरण के लिए, लड़कों में पारिवारिक पुरुष-सीमित असामयिक यौवन (टेस्टोटॉक्सिकोसिस) और मैकक्यून-अलब्राइट सिंड्रोम के कारण, परिधीय असामयिक यौवन के उपचार में एंटीएंड्रोजन बाइलुटामाइड के साथ संयोजन में 5 से 1 मिलीग्राम / दिन।

उपलब्ध रूप: एनास्ट्रोज़ोल 1 मिलीग्राम मौखिक गोलियों के रूप में उपलब्ध है। कोई वैकल्पिक रूप या मार्ग उपलब्ध नहीं हैं।

 

 

एनास्ट्रोज़ोल के अंतर्विरोधों में एनास्ट्रोज़ोल या एनास्ट्रोज़ोल फॉर्मूलेशन के किसी अन्य घटक, गर्भावस्था और स्तनपान के प्रति अतिसंवेदनशीलता शामिल है। एनाफिलेक्सिस, एंजियोएडेमा और पित्ती सहित एनास्ट्रोज़ोल के प्रति अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं देखी गई हैं।

एनास्ट्रोज़ोल टैबलेट के रूप में उपलब्ध है और आम तौर पर भोजन के साथ या भोजन के बिना दिन में एक बार लिया जाता है। अनुशंसित खुराक व्यक्तिगत कारकों और स्वास्थ्य सेवा प्रदाता द्वारा निर्धारित विशिष्ट कैंसर उपचार योजना के आधार पर भिन्न हो सकती है।

 

 

मनुष्यों में एनास्ट्रोज़ोल की जैवउपलब्धता अज्ञात है, लेकिन यह जानवरों में अच्छी तरह से अवशोषित पाया गया है। एनास्ट्रोज़ोल का अवशोषण मनुष्यों में 1 से 20 मिलीग्राम/दिन की खुराक सीमा पर रैखिक होता है और बार-बार प्रशासन के साथ नहीं बदलता है। भोजन एनास्ट्रोज़ोल के अवशोषण की सीमा को महत्वपूर्ण रूप से प्रभावित नहीं करता है। एनास्ट्रोज़ोल का चरम स्तर प्रशासन के औसतन 3 घंटे बाद होता है, लेकिन 2 से 12 घंटे की व्यापक सीमा के साथ। एनास्ट्रोज़ोल का स्थिर-अवस्था स्तर निरंतर प्रशासन के 7 से 10 दिनों के भीतर 3. 5- गुना संचय के साथ प्राप्त किया जाता है। हालाँकि, एस्ट्राडियोल स्तर का अधिकतम दमन उपचार के 3 या 4 दिनों के भीतर होता है।

रक्त-मस्तिष्क बाधा पर पी-ग्लाइकोप्रोटीन द्वारा एनास्ट्रोज़ोल के सक्रिय प्रवाह को कृंतकों में एनास्ट्रोज़ोल के केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रवेश को सीमित करने के लिए पाया गया है, जबकि लेट्रोज़ोल और वोरोज़ोल के मामले में ऐसा नहीं था। जैसे, एनास्ट्रोज़ोल में मनुष्यों में परिधीय चयनात्मकता हो सकती है, हालांकि इसकी अभी तक पुष्टि नहीं हुई है। किसी भी मामले में, एस्ट्राडियोल को परिधीय रूप से संश्लेषित किया जाता है और आसानी से रक्त-मस्तिष्क बाधा को पार कर जाता है, इसलिए एनास्ट्रोज़ोल से अभी भी केंद्रीय तंत्रिका तंत्र में एस्ट्राडियोल के स्तर को कुछ हद तक कम करने की उम्मीद की जाएगी। एनास्ट्रोज़ोल का प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग 40 प्रतिशत है।

एनास्ट्रोज़ोल का चयापचय एन-डीलकिलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन और ग्लूकुरोनिडेशन द्वारा होता है। एरोमाटेज़ का अवरोध मेटाबोलाइट्स के बजाय एनास्ट्रोज़ोल के कारण ही होता है, जिसमें प्रमुख परिसंचारी मेटाबोलाइट निष्क्रिय होता है। एनास्ट्रोज़ोल का उन्मूलन आधा जीवन 40 से 50 घंटे (1.7 से 2.1 दिन) है। यह दैनिक प्रशासन में एक बार सुविधाजनक सुविधा प्रदान करता है। दवा मुख्य रूप से यकृत में चयापचय (83 से 85 प्रतिशत) द्वारा समाप्त हो जाती है, लेकिन गुर्दे द्वारा अपरिवर्तित (11 प्रतिशत) अवशिष्ट उत्सर्जन द्वारा भी समाप्त हो जाती है। एनास्ट्रोज़ोल मुख्य रूप से मूत्र में लेकिन कुछ हद तक मल में भी उत्सर्जित होता है।

 

 

प्रोडक्ट का नाम	अरिमिडेक्स, अरेमेड
अन्य नाम	एनास्ट्राज़ोल; एनास्ट्रोज़ोल; आईसीआई-डी1033; जेडडी-1033
कैस	120511-73-1
दाढ़ जन	293.374
म्यूचुअल फंड	C17H19N5
पवित्रता	98 प्रतिशत से ऊपर
दिखावट	सफेद साइरस्टैलिन पाउडर

 

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अरिमाइडेक्स (जेनेरिक नाम: एनास्ट्रोज़ोल) एक एरोमाटेज अवरोधक दवा है जो शरीर को कई तरह से प्रभावित करती है:
एस्ट्रोजन दमन: अरिमाइडेक्स एंजाइम एरोमाटेज़ को रोककर काम करता है, जो वसा, मांसपेशियों और स्तन ऊतक सहित विभिन्न ऊतकों में एण्ड्रोजन (पुरुष हार्मोन) को एस्ट्रोजेन (महिला हार्मोन) में परिवर्तित करता है। एरोमाटेज़ को अवरुद्ध करके, अरिमाइडेक्स शरीर में एस्ट्रोजन के उत्पादन को कम कर देता है, जिससे एस्ट्रोजन का स्तर कम हो जाता है।

स्तन कैंसर का उपचार: अरिमाइडेक्स का उपयोग मुख्य रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है। एस्ट्रोजन कुछ स्तन कैंसर के विकास को बढ़ावा दे सकता है, और एस्ट्रोजेन के स्तर को कम करके, अरिमाइडेक्स इन कैंसर कोशिकाओं के विकास और प्रसार को रोकने में मदद करता है।

हार्मोनल संतुलन: रजोनिवृत्ति के बाद महिलाओं में, अंडाशय एस्ट्रोजन का उत्पादन बंद कर देते हैं। हालाँकि, अन्य ऊतक, जैसे वसा ऊतक, एरोमाटेज़ की क्रिया के माध्यम से एस्ट्रोजन का उत्पादन जारी रख सकते हैं। एरिमिडेक्स एण्ड्रोजन को एस्ट्रोजन में बदलने से रोककर हार्मोनल संतुलन बनाए रखने में मदद करता है, जिससे शरीर में एस्ट्रोजन का स्तर कम हो जाता है।

दुष्प्रभाव: एरिमिडेक्स अपने एस्ट्रोजन-कम करने वाले प्रभावों के कारण विभिन्न दुष्प्रभाव पैदा कर सकता है। सामान्य दुष्प्रभावों में गर्म चमक, जोड़ों में दर्द या जकड़न, कमजोरी, थकान, सिरदर्द, मतली और त्वचा पर लाल चकत्ते शामिल हो सकते हैं। यह समय के साथ हड्डियों के नुकसान (ऑस्टियोपोरोसिस) में भी योगदान दे सकता है, जिससे फ्रैक्चर का खतरा बढ़ जाता है।

हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी): एरिमिडेक्स का उपयोग हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी के रूप में नहीं किया जाता है। इसे विशेष रूप से एस्ट्रोजन के स्तर को कम करने के लिए डिज़ाइन किया गया है, जिससे यह प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में उपयोग के लिए अनुपयुक्त है जो अभी भी सामान्य शारीरिक कार्यों के लिए एस्ट्रोजन पर निर्भर हैं।

 

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