exemestane

एक्सेमस्टेन, जिसे आमतौर पर इसके ब्रांड नाम अरोमासीन के नाम से जाना जाता है, एक एरोमाटेज अवरोधक (एआई) के रूप में वर्गीकृत दवा है।

कुछ स्तन कैंसरों को बढ़ने के लिए एस्ट्रोजन की आवश्यकता होती है। उन कैंसरों में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स (ईआर) होते हैं, और उन्हें ईआर-पॉजिटिव कहा जाता है। उन्हें एस्ट्रोजन-उत्तरदायी, हार्मोनली-उत्तरदायी, या हार्मोन-रिसेप्टर-पॉजिटिव भी कहा जा सकता है। एरोमाटेज़ एक एंजाइम है जो एस्ट्रोजेन को संश्लेषित करता है। एरोमाटेज़ अवरोधक एस्ट्रोजन के संश्लेषण को अवरुद्ध करते हैं। इससे एस्ट्रोजन का स्तर कम हो जाता है और कैंसर की वृद्धि धीमी हो जाती है।

 

 

 

एक्सेमेस्टेन को एस्ट्रोजेन-रिसेप्टर पॉजिटिव प्रारंभिक स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के सहायक उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जिन्हें दो से तीन साल तक टेमोक्सीफेन मिला है और लगातार पांच साल तक सहायक हार्मोनल थेरेपी पूरी करने के बाद इसे लिया जाता है। यूएस एफडीए की मंजूरी अक्टूबर 1999 में थी।

एक्सेमेस्टेन को रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में उन्नत स्तन कैंसर के इलाज के लिए भी संकेत दिया जाता है, जिनकी बीमारी टेमोक्सीफेन थेरेपी के बाद बढ़ गई है।

हार्मोन-रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर वाली प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए, डिम्बग्रंथि दमन प्लस एरोमाटेज़ इनहिबिटर एक्समेस्टेन के साथ सहायक उपचार, डिम्बग्रंथि दमन प्लस टैमोक्सीफेन की तुलना में, एक नया उपचार विकल्प प्रदान करता है जो पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करता है। TEXT और SOFT परीक्षणों ने टेमोक्सीफेन और डिम्बग्रंथि दमन समूह की तुलना में एक्समेस्टेन और डिम्बग्रंथि दमन के इलाज वाले मरीजों में रोग मुक्त अस्तित्व में सुधार का प्रदर्शन किया। प्रीमेनोपॉज़ल महिलाएं जो डिम्बग्रंथि दमन प्राप्त करती हैं, उन्हें अब एरोमाटेज़ इनहिबिटर से लाभ हो सकता है, दवाओं का एक वर्ग जो अब तक केवल पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं के लिए अनुशंसित किया गया है।

एक्सेमेस्टेन एरोमाटेज़ इनहिबिटर नामक दवाओं के एक वर्ग से संबंधित है। यह एंजाइम एरोमाटेज़ को रोककर काम करता है, जो एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन) को एस्ट्रोजन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। शरीर में एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके, एक्सेमेस्टेन एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को धीमा करने या रोकने में मदद करता है।

एक्सेमस्टेन एरोमाटेज़ एंजाइम को अवरुद्ध करके रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में एस्ट्रोजन के स्तर को काफी कम कर देता है। ऐसा करने से, यह एस्ट्रोजेन-निर्भर स्तन कैंसर कोशिकाओं को उस हार्मोन से वंचित करने में मदद करता है जिसकी उन्हें बढ़ने और फैलने के लिए आवश्यकता होती है।

हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी (एचआरटी): एक्सेमेस्टेन का उपयोग रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में हार्मोन रिप्लेसमेंट थेरेपी के रूप में करने के लिए नहीं किया जाता है। इसका उपयोग विशेष रूप से स्तन कैंसर के उपचार के संदर्भ में किया जाता है, न कि रजोनिवृत्ति के लक्षणों के प्रबंधन के लिए एक सामान्य दृष्टिकोण के रूप में।

 

 

एक्सेमेस्टेन को लीवर एंजाइम CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है। जबकि CYP3A4 अवरोधक केटोकोनैजोल का क्लिनिकल परीक्षण में एक्सेमेनस्टेन के स्तर पर कोई महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं पड़ा, मजबूत CYP3A4 प्रारंभ करनेवाला रिफैम्पिसिन ने एक्सेमेनस्टेन के स्तर को लगभग आधा कर दिया (एयूसी -54 प्रतिशत, एक खुराक के लिए सीमैक्स -41 प्रतिशत), संभावित रूप से इसकी प्रभावशीलता से समझौता हो गया। कार्बामाज़ेपाइन और सेंट जॉन्स वॉर्ट जैसे अन्य 3ए4 इंडक्टर्स के समान प्रभाव होने की उम्मीद है। इस प्रभाव की नैदानिक ​​प्रासंगिकता की जांच नहीं की गई है।

एस्ट्रोजेन संभवतः एक्सेमेस्टेन की प्रभावशीलता को कम कर देते हैं: एक्सेमेस्टेन के साथ शरीर के एस्ट्रोजन संश्लेषण को कम करना और फिर फार्मास्यूटिकल्स के साथ एस्ट्रोजेन का स्थानापन्न करना आमतौर पर प्रति-उत्पादक होगा।

 

 

एक्सेमेस्टेन आंत से जल्दी अवशोषित हो जाता है, लेकिन यकृत में एक मजबूत प्रथम-पास प्रभाव से गुजरता है। स्तन कैंसर के रोगियों में उच्चतम रक्त प्लाज्मा सांद्रता 1.2 घंटे के बाद और स्वस्थ विषयों में 2.9 घंटे के बाद पहुंच जाती है। अधिकतम एरोमाटेज़ अवरोध दो से तीन दिनों के बाद होता है। अवशोषित पदार्थ का 90 प्रतिशत भाग प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। लीवर एंजाइम CYP3A4 मिथाइलिडीन समूह को स्थिति 6 में ऑक्सीकरण करता है, और 17-कीटो समूह (पांच-सदस्यीय रिंग पर) को एल्डो-कीटो रिडक्टेस द्वारा अल्कोहल में बदल दिया जाता है। परिणामी मेटाबोलाइट्स में से 40 प्रतिशत मूत्र के माध्यम से और 40 प्रतिशत मल के माध्यम से एक सप्ताह के भीतर उत्सर्जित होते हैं। मूल पदार्थ मूत्र में उत्सर्जन का केवल 1 प्रतिशत होता है। टर्मिनल आधा जीवन 24 घंटे है।

 

 

प्रोडक्ट का नाम	Aromasin
अन्य नाम	एफसीई-24304
कैस	107868-30-4
दाढ़ जन	296.410
म्यूचुअल फंड	C20H24O2
पवित्रता	98 प्रतिशत से ऊपर
दिखावट	सफेद साइरस्टैलिन पाउडर

 

किसी भी आवश्यकता के लिए, कृपया हमसे संपर्क करें
Email: Jasonraws106@gmail. com
व्हाट्सएप: प्लस 86-15572565525
टेलीग्राम: प्लस 86-19128233885

 

 

एक्सेमस्टेन, जिसे इसके ब्रांड नाम अरोमासीन के नाम से भी जाना जाता है, एक कीमोथेरेपी दवा नहीं है। इसे एरोमाटेज़ इनहिबिटर (एआई) के रूप में वर्गीकृत किया गया है और इसका उपयोग पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है।

कीमोथेरेपी दवाओं की एक विस्तृत श्रेणी को संदर्भित करती है जो कैंसर कोशिकाओं सहित तेजी से विभाजित होने वाली कोशिकाओं को मारने के लिए डिज़ाइन की गई हैं। कीमोथेरेपी दवाएं पूरे शरीर में कैंसर कोशिकाओं को लक्षित और नष्ट करके काम करती हैं। इन्हें अक्सर कैंसर कोशिकाओं को खत्म करने के लिए प्रणालीगत उपचार में उपयोग किया जाता है जो प्राथमिक ट्यूमर साइट से परे फैल सकती हैं।

दूसरी ओर, एक्सेमेस्टेन एक एंडोक्राइन थेरेपी दवा है जिसे विशेष रूप से हार्मोन रिसेप्टर पॉजिटिव स्तन कैंसर कोशिकाओं को लक्षित करने के लिए डिज़ाइन किया गया है। यह एंजाइम एरोमाटेज़ को अवरुद्ध करके काम करता है, जो एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन) को एस्ट्रोजन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। शरीर में एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके, एक्सेमेस्टेन एस्ट्रोजन पर निर्भर स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को धीमा करने या रोकने में मदद करता है।

एक्सेमेस्टेन जैसी एंडोक्राइन थेरेपी दवाओं का उपयोग आमतौर पर व्यक्ति की विशिष्ट कैंसर स्थिति के आधार पर सर्जरी, विकिरण चिकित्सा या कीमोथेरेपी जैसे अन्य उपचारों के संयोजन में किया जाता है। इन्हें अक्सर कैंसर की पुनरावृत्ति के जोखिम को कम करने या उन्नत स्तन कैंसर के इलाज के लिए सहायक चिकित्सा के रूप में उपयोग किया जाता है।

 

 

टैमोक्सीफेन और एक्सेमेस्टेन दोनों दवाएं हैं जिनका उपयोग पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के उपचार में किया जाता है, लेकिन उनकी कार्रवाई के अलग-अलग तंत्र हैं और उन्हें विभिन्न प्रकार की दवाओं के रूप में वर्गीकृत किया गया है। टेमोक्सीफेन और एक्सेमस्टेन के बीच मुख्य अंतर यहां दिए गए हैं:

1) क्रिया का तंत्र:

टैमोक्सीफेन: टैमोक्सीफेन एक चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) है। यह स्तन के ऊतकों में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को बांधकर, एस्ट्रोजन के प्रभाव को अवरुद्ध करके और एस्ट्रोजन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर कोशिकाओं के विकास को रोककर काम करता है।

एक्सेमेस्टेन: एक्सेमेस्टेन एक एरोमाटेज अवरोधक (एआई) है। यह एंजाइम एरोमाटेज़ को रोककर काम करता है, जो एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन) को एस्ट्रोजन में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। शरीर में एस्ट्रोजन के स्तर को कम करके, एक्सेमेस्टेन एस्ट्रोजन पर निर्भर स्तन कैंसर कोशिकाओं को उस हार्मोन से वंचित करने में मदद करता है जिसकी उन्हें बढ़ने और फैलने के लिए आवश्यकता होती है।

2) रजोनिवृत्ति की स्थिति:

टैमोक्सीफेन: टैमोक्सीफेन का उपयोग प्रीमेनोपॉज़ल और पोस्टमेनोपॉज़ल दोनों महिलाओं में किया जा सकता है।

एक्सेमेस्टेन: एक्सेमेस्टेन का उपयोग विशेष रूप से रजोनिवृत्त महिलाओं में किया जाता है। यह उन महिलाओं में प्रभावी नहीं है जिनके अंडाशय अभी भी काम कर रहे हैं और एस्ट्रोजेन का उत्पादन कर रहे हैं।

3) उपचार चरण:

टैमोक्सीफेन: प्रारंभिक चरण के हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव स्तन कैंसर के लिए सर्जरी के बाद टैमोक्सीफेन का उपयोग आमतौर पर सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है। इसका उपयोग उन्नत स्तन कैंसर के इलाज के लिए भी किया जा सकता है।

एक्सेमेस्टेन: टेमोक्सीफेन या किसी अन्य एसईआरएम के साथ प्रारंभिक उपचार के बाद एक्सेमेस्टेन का उपयोग अक्सर सहायक चिकित्सा के रूप में किया जाता है। इसका उपयोग विशेष रूप से हार्मोन रिसेप्टर-पॉजिटिव प्रारंभिक चरण के स्तन कैंसर वाली पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में या टैमोक्सीफेन के बढ़ने के बाद उन्नत स्तन कैंसर के इलाज के रूप में किया जाता है।

4) दुष्प्रभाव:

टैमोक्सीफेन: टैमोक्सीफेन के सामान्य दुष्प्रभावों में गर्म चमक, मूड में बदलाव, योनि का सूखापन, अनियमित मासिक धर्म और रक्त के थक्के और एंडोमेट्रियल कैंसर का खतरा बढ़ सकता है।

एक्सेमेस्टेन: एक्सेमेस्टेन के सामान्य दुष्प्रभावों में गर्म चमक, थकान, जोड़ों का दर्द, सिरदर्द, अधिक पसीना आना और अनिद्रा शामिल हो सकते हैं। लंबे समय तक उपयोग से हड्डियों का नुकसान या ऑस्टियोपोरोसिस भी हो सकता है।

यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि टैमोक्सीफेन और एक्सेमस्टेन या अन्य उपचारों के बीच चयन, व्यक्ति की रजोनिवृत्ति स्थिति, ट्यूमर विशेषताओं और समग्र उपचार योजना सहित विभिन्न कारकों पर निर्भर करता है।

 

लोकप्रिय टैग: एक्सेमेस्टेन, चीन एक्सेमेस्टेन निर्माता, आपूर्तिकर्ता, कारखाने