स्थानीय एनेस्थेटिक्स कैस के लिए टेट्रैकेन: 94-24-6

टेट्रैकेन का परिचय

टेट्रैकाइन, रासायनिक रूप से *2- (डाइमिथाइलमिनो) एथिल 4- (ब्यूटाइलमिनो) बेंजोएट *के रूप में जाना जाता है, एक शक्तिशाली एस्टर-प्रकार का स्थानीय एनेस्थेटिक पहला 1930s . {} {} { टेट्रैकेन का एस्टर लिंकेज प्लाज्मा कोलेनेस्टरेस द्वारा हाइड्रोलिसिस के लिए अतिसंवेदनशील प्रस्तुत करता है, इसके फार्माकोकाइनेटिक्स और नैदानिक ​​अनुप्रयोगों . को प्रभावित करता है, ऐतिहासिक रूप से, यह अपनी लंबी अवधि के लिए बेशकीमती है, यह स्पाइनल एनहेसिसी सर्जरी जैसे कि यह एक स्टेपल है। तंत्र, और आधुनिक अनुप्रयोग, समकालीन चिकित्सा में अपनी भूमिका में अंतर्दृष्टि प्रदान करते हैं .

 

 

रासायनिक संरचना

टेट्रैकेन में पैरा स्थिति में एक ब्यूटाइलमिनो समूह के साथ एक बेंजोएट एस्टर बैकबोन और एक डाइमिथाइलमिनोइथाइल एस्टर म्यूटी . की विशेषता है, यह संरचना लिपिड घुलनशीलता को बढ़ाती है, तंत्रिका झिल्ली के माध्यम से तेजी से प्रसार को सक्षम करती है . ।

कार्रवाई की प्रणाली

टेट्रैकेन न्यूरोनल झिल्ली में वोल्टेज-गेटेड सोडियम चैनलों को ब्लॉक करता है, विध्रुवण और तंत्रिका आवेग प्रसार . को बाधित करता है, इसकी उच्च लिपिड घुलनशीलता माइलिनेटेड नसों में त्वरित प्रवेश की अनुमति देती है, जिसके परिणामस्वरूप एक तेजी से शुरुआत (3-5 मिनट) की तुलना में है। क्षारीकरण (e . g ., सोडियम बाइकार्बोनेट को जोड़ने से) अन-आयनित, झिल्ली-पारगम्य अंश . को बढ़ाकर शुरुआत में तेजी ला सकती है।

शक्ति और अवधि

टेट्रैकेन प्रोकेन की तुलना में 10-15 गुना अधिक शक्तिशाली है और लिडोकेन . की तुलना में 2-3 गुना अधिक शक्तिशाली है।

नेत्र उपयोग

Tetracaine 0 . 5% ophthalmic समाधान कॉर्नियल प्रक्रियाओं के लिए एक आधारशिला है (e . g ., tonometry, विदेशी शरीर को हटाने) . सटीकता . हाल के अध्ययन न्यूनतम उपकला विषाक्तता के कारण सीटू केराटोमाइलसिस (LASIK) में लेजर-असिस्टेड में इसकी उपयोगिता को उजागर करते हैं।

स्पाइनल एनेस्थेसिया

हाइपरबेरिक टेट्रैकेन (10% डेक्सट्रोज में 1%) का उपयोग निचले पेट और अंग सर्जरी . सेरेब्रोस्पाइनल फ्लुइड (CSF) में इसकी धीमी चयापचय के लिए किया जाता है, जो लंबे समय तक मोटर नाकाबंदी सुनिश्चित करता है, 2-4 घंटे .} dosages} को 2-20 mg,} dosages}} dosages themations}} dosages}} dosages}} dosages}

सामयिक और श्लेष्म संज्ञाहरण

जैल या क्रीम (2-5%) में मिश्रित, टेट्रैकाइन म्यूकोसल एनाल्जेसिया (ई . g ., एंडोट्रैचियल इंटुबैशन, मूत्रमार्ग कैथीटेराइजेशन) .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} के लिए प्रभावी है

पशु चिकित्सा

पशु चिकित्सा अभ्यास में, टेट्रैकाइन को साथी जानवरों में ऑक्यूलर सर्जरी के लिए नियोजित किया जाता है, जो लंबे समय तक प्रक्रियाओं में छोटे-अभिनय एजेंटों पर लाभ प्रदान करता है .

● विस्तारित अवधि: . को कम किए बिना लंबी सर्जरी के लिए आदर्श

● उच्च शक्ति: आवश्यक वॉल्यूम को कम करता है, ऊतक विरूपण को कम करता है .

● बहुमुखी प्रतिभा: स्पाइनल, सामयिक और नेत्र मार्गों के लिए अनुकूलनीय .

● संगतता: प्रभावकारिता को बढ़ाने के लिए वासोकॉन्स्ट्रिक्टर्स के साथ तालमेल करता है .

● नेत्रहीन: 0 . 5% समाधान की 1-2 बूंदें, आवश्यकतानुसार हर 5-10 मिनट में दोहराई जाती हैं।

● स्पाइनल: 2-20 मिलीग्राम, सीएसएफ वॉल्यूम और रोगी कारकों के लिए समायोजित .

● सामयिक: 2-5% जेल ने म्यूकोसा में संयम से लागू किया; अधिकतम 20 मिलीग्राम/किग्रा .

टिप्पणी:प्रणालीगत विषाक्तता (बरामदगी, अतालता) . को रोकने के लिए इंट्रावस्कुलर इंजेक्शन से बचें

● अवशोषण: श्लेष्म झिल्ली के माध्यम से तेजी से; त्वचीय परतों में धीमा .

● चयापचय।

● आधा जीवन: ~ 1 . 5-2 घंटे प्लाज्मा में; सीमित एस्टरेज़ गतिविधि के कारण सीएसएफ में लंबे समय तक।

● उत्सर्जन: गुर्दे (80%) और हेपेटिक (20%) .

टेट्राकेन के अंतर्गत आता हैस्थानीय एनेस्थेटिक्स, एस्टर(एटीसी कोड N01BA03) . यह रोगियों में contraindicated है:

    ●एस्टर एनेस्थेटिक्स या पाबा . के लिए अतिसंवेदनशीलता

    ●गंभीर हृदय या यकृत हानि .

    ●सल्फोनामाइड्स का समवर्ती उपयोग (PABA प्रतिपक्षी के कारण) .

● आम: क्षणिक जलन, कॉर्नियल सुखाने (नेत्र उपयोग) .

● गंभीर: मेथेमोग्लोबिनमिया (दुर्लभ), सीएनएस विषाक्तता (टिनिटस, बरामदगी), हृदय पतन .

● प्रबंधन: प्रणालीगत विषाक्तता के लिए लिपिड पायस थेरेपी; अंत-धमनी क्षेत्रों में एपिनेफ्रीन से बचें (e . g ., अंक) .

विशेषता	टेट्रैकेन	lidocaine	प्रोकेन
कक्षा	एस्टर	एमाइड	एस्टर
शुरुआत	मध्यावधि	तेज़	धीमा
अवधि	लंबा (2-4 बजे)	मध्यवर्ती (1-2 बजे)	लघु (0.5-1 घंटा)
चयापचय	प्लाज्मा एस्टरेज़	हेपेटिक CYP450	प्लाज्मा एस्टरेज़

● नैनोफॉर्मुलेशन: पुराने दर्द में निरंतर रिलीज के लिए लिपोसोमल टेट्रैकेन .

● संयोजन चिकित्सा: क्षेत्रीय ब्लॉकों में बढ़ाया एनाल्जेसिया के लिए टेट्राकेन + डेक्समेडेटोमिडीन .

● जीन थेरेपी: कार्डियक विषाक्तता को कम करने के लिए सोडियम चैनल आइसोफॉर्म में अनुसंधान .

व्यापार नाम	टेट्राकेन, अमेथोकेन, पोंटोकेन, एमेटॉप, डिकेन
कैस	94-24-6
दाढ़ जन	264.37
म्यूचुअल फंड	C15H24N2O2
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	सफेद क्रिस्टलीय पाउडर

 

 

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टेट्रैकेन लंबे समय तक, शक्तिशाली एनेस्थीसिया . की मांग करने वाले परिदृश्यों में अपरिहार्य रहता है, इसके एस्टर-आधारित चयापचय, जबकि एक दोधारी तलवार, विशेष सेटिंग्स में अद्वितीय लाभ प्रदान करता है . डिलीवरी सिस्टम और सुरक्षा प्रोफाइल में चल रहे शोध में प्रासंगिक रूप से प्रासंगिक,

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