उच्च गुणवत्ता वाली STROMUSC MK2866(Ostarine)25mg*100 बॉडीबिल्डिंग के लिए CAS:841205-47-8

   MK2866 (ओस्टारिन) क्या है?

MK2866, जिसे व्यावसायिक रूप से ओस्टारिन और वैज्ञानिक रूप से एनोबोसार्म या GTx-024 के रूप में जाना जाता है, चयनात्मक एण्ड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SARMs) नामक यौगिकों के एक वर्ग से संबंधित है। मूल रूप से जीटीएक्स, इंक. (अब ऑन्कटर्नल थेरेप्यूटिक्स) द्वारा विकसित, इसे कैंसर कैशेक्सिया, सरकोपेनिया और डचेन मस्कुलर डिस्ट्रॉफी सहित मांसपेशियों को बर्बाद करने वाली स्थितियों के इलाज के लिए डिज़ाइन किया गया था। पारंपरिक एनाबॉलिक-एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड के विपरीत, ओस्टारिन को प्रोस्टेट, खोपड़ी और अन्य ऊतकों में गतिविधि को कम करते हुए मांसपेशियों और हड्डी के ऊतकों में एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को चुनिंदा रूप से बांधने के लिए इंजीनियर किया गया था, जहां एंड्रोजेनिक दुष्प्रभाव अवांछनीय हैं।

यह यौगिक चरण I, II और III नैदानिक ​​​​परीक्षणों के माध्यम से आगे बढ़ा है, जिससे प्रति दिन 3 मिलीग्राम की कम खुराक पर कैंसर रोगियों और बुजुर्ग विषयों में महत्वपूर्ण दुबले शरीर के द्रव्यमान में वृद्धि देखी गई है। इन आशाजनक परिणामों के बावजूद, एफडीए ने मंजूरी नहीं दी है, और तनाव मूत्र असंयम के लिए जीटीएक्स की नई दवा एप्लिकेशन को 2018 में मंजूरी नहीं दी गई थी। ओस्टारिन को एक जांच यौगिक के रूप में वर्गीकृत किया गया है और प्रतिस्पर्धी खेलों में विश्व एंटी डोपिंग एजेंसी (वाडा) द्वारा प्रतिबंधित है।

रासायनिक रूप से, ओस्टारिन एक गैर-स्टेरॉयड एरिलप्रोपियोनामाइड श्रेणी का यौगिक है जिसका आणविक सूत्र C₁₉H₁₄F₃N₃O₃ और आणविक भार 389.33 g/mol है। इसका CAS नंबर 841205-47-8 है. यौगिक को आम तौर पर मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है और उच्च जैवउपलब्धता प्रदर्शित करता है - चूहे के मॉडल में लगभग 100%।

MK2866 की परिभाषित विशेषता इसके ऊतक चयनात्मक तंत्र में निहित है। मौखिक प्रशासन पर, ओस्टारिन उच्च आत्मीयता के साथ एण्ड्रोजन रिसेप्टर (एआर) से जुड़ जाता है, जिससे 3.8 एनएम का Ki मान प्रदर्शित होता है, जो SARMs में सबसे अधिक है। कम्प्यूटेशनल अध्ययनों से पता चला है कि एमके2866 एआर प्रोटीन के एन-टर्मिनल डोमेन में एएफ -1 क्षेत्र को -9.4 किलो कैलोरी/मोल की बाध्यकारी समानता के साथ बांधता है।

एक बार बंधने के बाद, ओस्टारिन {{0} एआर कॉम्प्लेक्स टेस्टोस्टेरोन या डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन द्वारा उत्पादित से अलग एक गठनात्मक परिवर्तन से गुजरता है। यह अनोखा संरचनात्मक परिवर्तन डीएनए पर एण्ड्रोजन प्रतिक्रिया तत्वों के साथ परमाणु स्थानांतरण और अंतःक्रिया को बढ़ावा देता है, प्रोटीन संश्लेषण, नाइट्रोजन प्रतिधारण और मायोजेनिक भेदभाव में शामिल जीन को सक्रिय करता है। कंकाल की मांसपेशी में, MK2866 PI3K/Akt/mTOR सहित एनाबॉलिक सिग्नलिंग मार्गों को मजबूती से सक्रिय करता है, जिससे मांसपेशियों में प्रोटीन संश्लेषण बढ़ता है, जबकि यूबिकिटिन {{5}प्रोटियासोम और मायोस्टैटिन मार्गों के दमन के माध्यम से प्रोटीन क्षरण को कम किया जाता है।

प्रीक्लिनिकल मॉडल में यौगिक के व्यवहार से ऊतक चयनात्मकता को और अधिक मजबूती मिलती है। बधिया किए गए नर चूहों में, ओस्टारिन ने प्रोस्टेट के वजन को 39.2% तक, सेमिनल वेसिकल के वजन को 78.8% तक ठीक करने में मदद की, और -सबसे विशेष रूप से {{4}उत्तेजित लेवेटर एनी मांसपेशियों की वृद्धि को बधिया किए गए नियंत्रण स्तर के 141.9% तक बढ़ा दिया। इसका मतलब यह है कि यौगिक प्रोस्टेट जैसे एंड्रोजेनिक ऊतकों की तुलना में एनाबॉलिक मांसपेशी ऊतक पर लगभग चार गुना अधिक प्रभावी है।

गंभीर रूप से, ओस्टारिन अधिक शक्तिशाली मेटाबोलाइट (टेस्टोस्टेरोन के विपरीत) में 5-अल्फा कमी से नहीं गुजरता है, न ही यह एस्ट्रोजन में सुगंधित होता है। यह बालों के झड़ने, मुँहासे और प्रोस्टेट वृद्धि जैसे एंड्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स के साथ-साथ गाइनेकोमेस्टिया और वॉटर रिटेंशन जैसे एस्ट्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स की कम घटना के लिए जिम्मेदार है।

बॉडीबिल्डिंग समुदाय में, ओस्टारिन ने सबसे व्यापक रूप से उपयोग किए जाने वाले SARM के रूप में ख्याति अर्जित की है। इसके अनुप्रयोग तीन प्राथमिक संदर्भों में फैले हुए हैं:

चक्र काटना: कैलोरी की कमी के दौरान, ओस्टारिन मांसपेशियों को संरक्षित करने में विशेष प्रभावकारिता प्रदर्शित करता है। जब कैलोरी प्रतिबंधित होती है, तो चयापचय दर और हार्मोन का स्तर आमतौर पर कम हो जाता है, लेकिन ओस्टारिन एथलीटों को मांसपेशियों और ताकत का अनुभव किए बिना कैलोरी में कटौती करने की अनुमति देता है जो आमतौर पर आक्रामक आहार के साथ होता है। यह पोषक तत्वों के विभाजन में भी सहायता करता है, वसा भंडारण के बजाय मांसपेशियों के ऊतकों की ओर सीधे पोषक तत्वों की मदद करता है। काटने के प्रयोजनों के लिए, अनुशंसित खुराक आमतौर पर 6-8 सप्ताह के लिए प्रतिदिन 15-20 मिलीग्राम तक होती है।

पुनर्रचना: दुबली मांसपेशियों को प्राप्त करने के साथ-साथ शरीर की चर्बी कम करने की क्षमता कई शारीरिक एथलीटों के लिए "पवित्र कब्र" का प्रतिनिधित्व करती है। ओस्टारिन के पोषक तत्वों के विभाजन के लाभ इसे इस उद्देश्य के लिए प्रभावी बनाते हैं -वसा भंडार लेना और उन्हें बढ़ी हुई कैलोरी सेवन के साथ-साथ मांसपेशियों के ऊतकों की ओर पुनर्निर्देशित करना। पुनर्संयोजन के लिए आम तौर पर लंबी अवधि की आवश्यकता होती है, प्रोटोकॉल अक्सर प्रतिदिन 20-25 मिलीग्राम पर 8 सप्ताह तक बढ़ जाता है।

थोक करना: हालांकि बड़े पैमाने पर संचय के लिए प्राथमिक विकल्प नहीं है, {{0}एलजीडी जैसे यौगिक {{2}4033 अधिक नाटकीय पैमाने पर छलांग लगाते हैं {{8}ओस्टारिन अभी भी सम्मानजनक दुबला द्रव्यमान लाभ प्रदान करता है। कई उपयोगकर्ता समीक्षा करते हैं कि प्रतिदिन 25 मिलीग्राम की दर से 8 सप्ताह के चक्र में दुबले शरीर के द्रव्यमान में 7-9 पाउंड की वृद्धि होती है। मुख्य अंतर यह है कि ओस्टारिन "गुणवत्ता" वाली मांसपेशियों का निर्माण करता है जो चक्र के बाद अत्यधिक रखरखाव योग्य होती है।

ब्रिज अनुप्रयोग: कुछ उन्नत उपयोगकर्ता शरीर को अधिक दमनकारी यौगिकों से उबरने की अनुमति देते हुए लाभ बनाए रखने के लिए भारी चक्रों के बीच ओस्टारिन को शामिल करते हैं। हालाँकि, यह प्रथा विवादास्पद बनी हुई है और संचयी दमन पर सावधानीपूर्वक विचार करने की आवश्यकता है।

एमके2866 के लाभ वास्तविक रिपोर्टों से परे हैं और नैदानिक ​​​​अनुसंधान द्वारा समर्थित हैं। कैंसर रोगियों में चरण II परीक्षणों ने कैंसर के प्रकार, कीमोथेरेपी आहार, या आधारभूत पोषण स्थिति की परवाह किए बिना, 16 सप्ताह से अधिक प्रतिदिन 1 मिलीग्राम और 3 मिलीग्राम की खुराक पर दुबले शरीर के द्रव्यमान में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण वृद्धि देखी है। एक अन्य एसएआरएम के मुकाबले ओस्टारिन का मूल्यांकन करने वाले एक सिर से - सिर के नैदानिक ​​अध्ययन में पाया गया कि ओस्टारिन ने दुबले शरीर के द्रव्यमान और पैर की ताकत को बढ़ाया है। लैंसेट ऑन्कोलॉजी ने डॉब्स एट अल के निष्कर्ष प्रकाशित किए। (2013) से पता चलता है कि एनोबोसार्म समूहों के रोगियों में प्लेसबो की तुलना में दुबले शरीर के द्रव्यमान में उल्लेखनीय वृद्धि हुई थी, जिसमें एंड्रोजेनिक या एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों का कोई सबूत नहीं था।

बॉडीबिल्डरों के लिए, व्यावहारिक लाभ इस प्रकार हैं:

●दुबला द्रव्यमान संरक्षणकैलोरी में -सीमित अवस्था में

●मामूली दुबला द्रव्यमान लाभअनुशासित चक्र के दौरान 3-6 पाउंड का

●शारीरिक कार्यप्रणाली में सुधारऔर सीढ़ी चढ़ने की क्षमता

●कोई सुगंधीकरण नहीं, एस्ट्रोजेन से संबंधित दुष्प्रभावों को समाप्त करना

●मौखिक जैवउपलब्धता, इंजेक्शन की आवश्यकता को दूर करना

●कोई यकृत क्षारीकरण नहीं, एल्काइलेटेड ओरल की तुलना में हेपेटिक तनाव को कम करता है

25 मिलीग्राम दैनिक खुराक आमतौर पर अनुशंसित सीमा के ऊपरी छोर का प्रतिनिधित्व करती है और इसे शरीर सौष्ठव अनुप्रयोगों के लिए "मीठा स्थान" माना जाता है। क्लिनिकल परीक्षणों ने बुजुर्ग और कैशेक्टिक आबादी में बहुत कम खुराक (1-3 मिलीग्राम) पर प्रभावकारिता प्रदर्शित की; स्वस्थ, प्रशिक्षित व्यक्तियों में बेहतर प्रभाव के लिए शारीरिक समुदाय बस इसे 5-10× मापता है।

●खुराक अनुसूची: अपने ~24{1}घंटे आधे-जीवन के कारण, ओस्टारिन को दैनिक मौखिक प्रशासन की केवल एक बार आवश्यकता होती है। यह सुविधाजनक खुराक अनुसूची पूरे दिन स्थिर प्लाज्मा सांद्रता बनाए रखती है। अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता आमतौर पर प्रशासन के लगभग 3 घंटे बाद हासिल की जाती है।

●प्रशासन: ओस्टारिन तरल और कैप्सूल दोनों रूपों में उपलब्ध है। तरल सस्पेंशन को प्रकाश से दूर कमरे के तापमान पर संग्रहित किया जाना चाहिए और सील किए जाने पर महीनों तक स्थिर रहना चाहिए। लंबे समय तक संरक्षण के लिए पाउडर फॉर्म को 20 डिग्री पर संग्रहित किया जाना चाहिए।

●अनुमापन दृष्टिकोण: पहली बार के उपयोगकर्ताओं के लिए, सतर्क दृष्टिकोण में सहनशीलता का आकलन करने के लिए पहले 1-2 सप्ताह के लिए प्रतिदिन 10-15 मिलीग्राम से शुरू करना, फिर 25 मिलीग्राम तक बढ़ाना शामिल है। कुछ प्रोटोकॉल क्रमिक वृद्धि को नियोजित करते हैं: 3 सप्ताह के लिए 10 मिलीग्राम, 1 सप्ताह के लिए 15 मिलीग्राम, फिर शेष के लिए 25 मिलीग्राम। यह शरीर को अनुकूलन करने की अनुमति देता है और व्यक्तिगत संवेदनशीलता को पहचानने में मदद करता है।

●अनुसंधान खुराक सीमा: व्यापक अनुसंधान समुदाय आम तौर पर 6-8 सप्ताह के चक्र के लिए प्रतिदिन 10-25 मिलीग्राम का उपयोग करता है, जिसमें कुछ 12 सप्ताह तक का होता है। कम रिटर्न और बढ़े हुए साइड इफेक्ट प्रोफाइल के कारण आमतौर पर 25 मिलीग्राम से अधिक खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है।

प्रतिदिन 25 मिलीग्राम ओस्टारिन के लिए मानक चक्र की लंबाई 8 सप्ताह है। यह अवधि परिणामों और दुष्प्रभावों के बीच संतुलन को अनुकूलित करती प्रतीत होती है। कभी-कभी 4-6 सप्ताह के छोटे चक्रों का उपयोग किया जाता है लेकिन आम तौर पर सार्थक परिणामों के लिए इन्हें अपर्याप्त माना जाता है। कुछ उन्नत उपयोगकर्ताओं द्वारा 10-12 सप्ताह के विस्तारित चक्र का उपयोग किया जाता है, लेकिन इससे दमन का जोखिम बढ़ जाता है।

साइकिल संरचना:

●सप्ताह 1-8: प्रतिदिन 25 मिलीग्राम ओस्टारिन, प्रत्येक दिन एक ही समय पर लिया जाता है

●सप्ताह 9-12 (वैकल्पिक): मिनी-पीसीटी प्रोटोकॉल

●कुल अवकाश: दूसरे चक्र पर विचार करने से पहले चक्र की लंबाई + पीसीटी अवधि

●सिनर्जिस्टिक जोड़ी: काटने के चरणों के दौरान वसा हानि और सहनशक्ति को बढ़ाने के लिए ओस्टारिन को कभी-कभी GW501516 (कार्डारिन) के साथ मिलाया जाता है। हालाँकि, स्टैकिंग से जटिलता और संभावित दुष्प्रभाव बढ़ जाते हैं, और आमतौर पर केवल अनुभवी उपयोगकर्ताओं के लिए इसकी अनुशंसा की जाती है।

ओस्टारिन का आधा जीवन साहित्य में कुछ भिन्नता का विषय है, जिसमें माप के संदर्भ के आधार पर 6 घंटे से लेकर 24 घंटे तक के रिपोर्ट किए गए मान हैं।

टर्मिनल आधा-जीवन: मानव अध्ययन में, उन्मूलन आधा जीवन लगभग 14{3}}24 घंटे है। यह लंबा आधा जीवन एक बार दैनिक मौखिक खुराक का समर्थन करता है और स्थिर प्लाज्मा सांद्रता की अनुमति देता है। ~24-घंटे के आधे जीवन के आधार पर दैनिक खुराक के लगभग 5 दिनों के भीतर स्थिर-अवस्था सांद्रता प्राप्त की जाती है।

प्लाज़्मा आधा-जीवन: पशु मॉडल में अंतःशिरा प्रशासन के बाद, ओस्टारिन लगभग 6 घंटे के आधे जीवन के साथ प्लाज्मा एकाग्रता में धीमी गिरावट दर्शाता है, जबकि अन्य सायनो/नाइट्रो-प्रतिस्थापित एसएआरएम के लिए 2.6- 4.0 घंटे की तुलना में।

चयापचय और उत्सर्जन: ओस्टारिन को मुख्य रूप से CYP3A4, UGT1A1, और UGT2B7 द्वारा चयापचय किया जाता है, जिसमें प्राथमिक मेटाबोलाइट के रूप में एनोबोसार्म ग्लुकुरोनाइड होता है। चूहे के मॉडल में, उत्सर्जन मुख्य रूप से मल (70%) और मूत्र (21-25%) के माध्यम से होता है।

व्यवहारिक निहितार्थ: 24{1}}घंटे आधे-जीवन का मतलब है कि एक दैनिक खुराक पूरे दिन प्रभावी रक्त स्तर को बनाए रखती है। कम-अभिनय यौगिकों की तुलना में एक खुराक चूकना कम परिणामी है, हालांकि इष्टतम परिणामों के लिए स्थिरता महत्वपूर्ण है।

अक्सर एसएआरएम से जुड़ी "हल्की" प्रतिष्ठा के बावजूद, प्रतिदिन 25 मिलीग्राम ओस्टारिन अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को दबा देता है। दमन की डिग्री खुराक पर निर्भर होती है {{3}उच्च खुराक अधिक महत्वपूर्ण दमन उत्पन्न करती है। जबकि एनाबॉलिक स्टेरॉयड के उपयोग के बाद जो होता है उसकी तुलना में दमन न्यूनतम है, यह वास्तविक है और इस पर ध्यान देने की आवश्यकता है।

जब पीसीटी आवश्यक हो: पिछले चार सप्ताह तक चलने वाले किसी भी चक्र के लिए 3-4 सप्ताह की "मिनी" पीसीटी की सिफारिश की जाती है। 25 मिलीग्राम/8-सप्ताह के चक्र के लिए, पीसीटी की दृढ़ता से सलाह दी जाती है। कम खुराक पर छोटे चक्र (उदाहरण के लिए, 10 मिलीग्राम / 8 सप्ताह) अकेले प्राकृतिक परीक्षण समर्थन पर ठीक हो सकते हैं, हालांकि पुनर्प्राप्ति स्थिति निर्धारित करने के लिए रक्त परीक्षण ही एकमात्र निश्चित तरीका है।

पीसीटी प्रोटोकॉल:

एसईआरएम-आधारित मिनी-पीसीटी: सबसे आम दृष्टिकोण या तो नोल्वडेक्स (टैमोक्सीफेन) या क्लोमिड (क्लोमीफीन) का उपयोग करता है।

नोल्वडेक्स प्रोटोकॉल: 20/20/10/10 (4 सप्ताह के लिए प्रति दिन मिलीग्राम)। सप्ताह 1: प्रतिदिन 20 मिलीग्राम; सप्ताह 2: प्रतिदिन 20 मिलीग्राम; सप्ताह 3: प्रतिदिन 10 मिलीग्राम; सप्ताह 4: प्रतिदिन 10 मिलीग्राम।

क्लोमिड प्रोटोकॉल: 4 सप्ताह तक प्रतिदिन 25 मिलीग्राम। कुछ प्रोटोकॉल एक पतला दृष्टिकोण का उपयोग करते हैं: 25/25/12.5/12.5।

वैकल्पिक पतला दृष्टिकोण: कुछ उपयोगकर्ता पीसीटी के दौरान कम खुराक पर ओस्टारिन का उपयोग करते हैं (पीसीटी के पहले 1-2 सप्ताह के लिए 25 मिलीग्राम, उसके बाद शेष के लिए 12.5-15 मिलीग्राम)। हालाँकि, यह प्रथा विवादास्पद है क्योंकि यह पुनर्प्राप्ति की सुविधा के बजाय दमन को लम्बा खींच सकती है।

प्राकृतिक परीक्षण बूस्टर: हालांकि एसईआरएम का विकल्प नहीं है, लेकिन डी-एसपारटिक एसिड (प्रतिदिन 3,000 मिलीग्राम) जैसे प्राकृतिक पूरक का उपयोग कभी-कभी पीसीटी के दौरान सहायक के रूप में किया जाता है।

ब्लडवर्क सिफ़ारिशें: व्यापक रक्त परीक्षण आधारभूत, चक्र के मध्य और चक्र के 4 सप्ताह बाद किया जाना चाहिए। प्रमुख मार्करों में शामिल हैं:

    ●कुल और मुफ़्त टेस्टोस्टेरोन

    ●एलएच (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन) और एफएसएच (फॉलिकल-उत्तेजक हार्मोन)

    ●संवेदनशील एस्ट्राडियोल (E2)

    ●पूर्ण लिपिड पैनल

    ●लिवर एंजाइम: एएलटी, एएसटी, जीजीटी

    ●पूर्ण रक्त गणना (सीबीसी)

पीसीटी अवधि: अधिकांश पीसीटी प्रोटोकॉल 4 सप्ताह चलते हैं। पीसीटी के निष्कर्ष पर रक्त परीक्षण यह पुष्टि करता है कि प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन पर्याप्त रूप से ठीक हो गया है या नहीं।

जबकि ओस्टारिन में पारंपरिक एनाबॉलिक स्टेरॉयड की तुलना में अधिक अनुकूल दुष्प्रभाव प्रोफ़ाइल है, यह जोखिम के बिना नहीं है।

हार्मोनल दमन: प्रतिदिन 25 मिलीग्राम पर, टेस्टोस्टेरोन दमन चिकित्सकीय रूप से महत्वपूर्ण है। उपयोगकर्ताओं को कम टेस्टोस्टेरोन से जुड़ी कम कामेच्छा, थकान और मूड में बदलाव का अनुभव हो सकता है।

लिपिड प्रोफाइल परिवर्तन: एचडीएल कोलेस्ट्रॉल में खुराक पर निर्भर कमी को प्रलेखित किया गया है। यह हृदय जोखिम कारक जीवनशैली में हस्तक्षेप के माध्यम से निगरानी और शमन की गारंटी देता है।

लिवर विषाक्तता: जबकि ओस्टारिन क्षारीय नहीं है और इसे मौखिक स्टेरॉयड की तुलना में कम हेपेटोटॉक्सिक माना जाता है, कोलेस्टेटिक लिवर की चोट के मामले रिपोर्ट मौजूद हैं। वास्तविक लॉग में लिवर एंजाइमों में हल्की वृद्धि की सूचना दी गई है।

ब्रांड	स्ट्रोमस्क
व्यापारिक नाम	एनोबोसार्म, जीटीएक्स-024; एमके-2866; Ostarine; एस 22
कैस	841205-47-8
दाढ़ जन	389.334
FORMULA	C19H14F3N3O3
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	25मिलीग्राम*100

 

 

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टेस्टोस्टेरोन या एनाबॉलिक स्टेरॉयड के विपरीत, ओस्टारिन एस्ट्रोजेन में सुगंधित नहीं होता है या डीएचटी में परिवर्तित नहीं होता है, जो बालों के झड़ने या प्रोस्टेट वृद्धि जैसे एंड्रोजेनिक दुष्प्रभावों के जोखिम को कम करता है। ओस्टारिन को जो चीज़ अद्वितीय बनाती है वह है इसकी व्यापक नैदानिक ​​पृष्ठभूमि। चरण II और III परीक्षणों में, यह दुबला शरीर द्रव्यमान बढ़ाने और मांसपेशियों की बर्बादी की स्थिति से पीड़ित आबादी में शारीरिक प्रदर्शन में सुधार करने के लिए दिखाया गया था

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