स्टाडा एस्ट्रोजोल (Arimidex) 1mg बॉडीबिल्डिंग कैस के लिए: 120511-73-1

Anastrozole क्या है? आणविक तंत्र और फार्माकोकाइनेटिक्स

● रासायनिक प्रकृति:एक ट्रायज़ोल व्युत्पन्न (1, 3- benzenediacetonitrile, अल्फा, अल्फा, अल्फा ', अल्फा-टेट्रामेथाइल -5- (1h -1, 2, 4--1--1--1--1- { Exemestane . इसकी संरचना एरोमेटेज़ एंजाइम . को विशिष्ट बाध्यकारी की अनुमति देती है

● कार्रवाई का तंत्र:Anastrozole एक के रूप में कार्य करता हैप्रतिस्पर्धी, प्रतिवर्ती अवरोधकaromatase एंजाइम (cytochrome p 450 19} a1) . { एनास्ट्रोजोल अपनी सक्रिय साइट को अवरुद्ध करता है, एस्ट्रोजेनिक मेटाबोलाइट्स में एंड्रोजेनिक अग्रदूतों के रूपांतरण को रोकता है .

● शक्ति और चयनात्मकता: It achieves near-complete (>96-97%) चिकित्सीय खुराक पर aromatase गतिविधि का दमन . क्रूसली, यह करता हैनहींअधिवृक्क कॉर्टिकोस्टेरॉइड या एल्डोस्टेरोन संश्लेषण को प्रभावित करें (पहले के अवरोधकों जैसे कि एमिनोग्लूटेथिमाइड), कुछ साइड इफेक्ट जोखिमों को काफी कम करना . यह मुख्य रूप से प्रभावित करता हैपरिधीय(ऊतक) औरप्लाज्माएस्ट्रोजन का स्तर .

● फार्माकोकाइनेटिक्स:

Abless अवशोषण:तेजी से मौखिक रूप से अवशोषित हो जाता है, शिखर प्लाज्मा सांद्रता के साथ अंतर्ग्रहण के बाद लगभग 2 घंटे होने के बाद . भोजन का सेवन अवशोषण पर न्यूनतम नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव होता है .

। वितरण:पूरे शरीर के ऊतकों में व्यापक रूप से वितरित . प्लाज्मा प्रोटीन बाइंडिंग अपेक्षाकृत कम है (लगभग 40%) .

‡ चयापचय:मुख्य रूप से एन-डील्काइलेशन, हाइड्रॉक्सिलेशन, और ग्लूकुरोनिडेशन के माध्यम से कई साइटोक्रोम P450 आइसोएन्जाइम (CYP3A4 और CYP3A5 के प्रमुख योगदानकर्ताओं) . के माध्यम से व्यापक हेपेटिक चयापचय से गुजरता है।

& उन्मूलन और आधा जीवन:टर्मिनल उन्मूलन आधा जीवन लगभग है40-50 घंटे. यह लंबा आधा जीवन खुराक की रणनीति के लिए महत्वपूर्ण है . उन्मूलन मुख्य रूप से यकृत चयापचय के माध्यम से होता है, मेटाबोलाइट्स के साथ मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित किया जाता है (लगभग 85%) और मल (लगभग 11%)

● शक्तिशाली एस्ट्रोजन दमन:इसकी प्राथमिक विशेषता एस्ट्राडियोल स्तरों को प्रसारित करने में गहन कमी है . यह इसके उपयोग का मुख्य कारण है .

● गैर-स्टेरायडल संरचना:स्टेरॉयडल एआईएस (एक्समेस्टेन) के विपरीत, एस्ट्रोजोल के पास एंड्रोजेनिक, प्रोजेस्टोजेनिक, या एस्ट्रोजेनिक गतिविधि नहीं होती है . इसके प्रभाव पूरी तरह से एरोमाटेज निषेध . के माध्यम से होते हैं।

● विशिष्टता:अन्य स्टेरॉयडोजेनिक मार्गों पर न्यूनतम प्रभाव, विशेष रूप से अधिवृक्क हार्मोन .

● मौखिक जैवउपलब्धता:मौखिक मार्ग के माध्यम से प्रभावी, यह उपयोगकर्ताओं के लिए सुविधाजनक है .

● लंबा आधा जीवन:एक बार-दैनिक खुराक के लिए अनुमति देता है और अपेक्षाकृत स्थिर प्लाज्मा सांद्रता को बनाए रखता है, पीक-ट्रॉ के उतार-चढ़ाव को कम करता है .

● प्रतिवर्तीता:इसका निषेध प्रतिस्पर्धी और प्रतिवर्ती है . जबकि शक्तिशाली, एस्ट्रोजेन दमन स्थायी नहीं है . समाप्ति एरोमैटेज़ गतिविधि को धीरे -धीरे वापस करने की अनुमति देता है क्योंकि दवा साफ हो जाती है और नए एंजाइम को संश्लेषित किया जाता है .}} {

बॉडीबिल्डर एस्ट्रोजोल का उपयोग विशेष रूप से एस्ट्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स का मुकाबला करने के लिए करते हैं, जो कि एरोमेटिज़ेबल एनाबॉलिक-एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड (एएएस) . के उपयोग से उत्पन्न होते हैं। इसके एप्लिकेशन विशुद्ध रूप से हैंन्यूनीकरणऔरpreventative:

1. gynecomastia रोकथाम और प्रबंधन:यह हैअत्यन्त साधारणअनुप्रयोग . ऊंचा एस्ट्रोजेन स्तर, विशेष रूप से एस्ट्राडियोल: टेस्टोस्टेरोन अनुपात, पुरुषों में स्तन ऊतक वृद्धि को उत्तेजित करें . एनास्ट्रोजोल एस्ट्राडियोल को काफी कम करता है, जो ग्रंथियों के विकास के शुरुआती चरणों को रोकता है या उलट देता है ("Gyno") . .

2. एस्ट्रोजेन-संबंधित जल प्रतिधारण की कमी (BLOAT):उच्च एस्ट्रोजन सोडियम और पानी की प्रतिधारण को बढ़ावा देता है, जिससे एक पफी, चिकनी उपस्थिति होती है जो मांसपेशियों की परिभाषा को अस्पष्ट करती है . anastrozole एक सूखे, कठिन, अधिक संवहनी रूप को प्राप्त करने में मदद करती है .}

3. एस्ट्रोजेनिक वसा संचय का शमन:जबकि एक वसा बर्नर नहीं है, उच्च एस्ट्रोजन आनुवंशिक रूप से पूर्वनिर्धारित व्यक्तियों में विशिष्ट क्षेत्रों (कूल्हों, निचले पेट, छाती) में वसा भंडारण को बढ़ावा दे सकता है . एस्ट्रोजेन को नियंत्रित करना शरीर में वसा वितरण के प्रबंधन में सहायता कर सकता है .}

4. संभावित मूड स्थिरीकरण (विवादास्पद):कुछ उपयोगकर्ताओं ने भावनात्मक लैबिलिटी को कम कर दिया (एस्ट्रोजेन उतार-चढ़ाव सेरोटोनिन जैसे न्यूरोट्रांसमीटर को प्रभावित कर सकते हैं) जब एस्ट्रोजेन को उच्च-खुराक चक्रों . के दौरान नियंत्रित किया जाता है, हालांकि, हालांकि, हालांकि,अत्यधिकदमन समान रूप से समस्याग्रस्त कम-एस्ट्रोजन मूड मुद्दों को जन्म दे सकता है .

5. पोस्ट -साइकिल थेरेपी का समर्थन करना (PCT - नीचे देखें):रणनीतिक रूप से उपयोग किया जाता हैदौरानएक चक्र का टेपर-ऑफ चरण या बहुत प्रारंभिक पीसीटी (एसईआरएम से पहले पूर्ण प्रभाव लेने से पहले) एक एस्ट्रोजेन रिबाउंड उछाल को रोकने के लिए बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन को वापस ले लिया जाता है और अंतर्जात उत्पादन अभी भी दबा दिया जाता है .}

● gynecomastia की रोकथाम:यह एक हैअसलीऔर महत्वपूर्ण लाभ जब उचित रूप से . का उपयोग किया जाता है

● बेहतर मांसपेशी परिभाषा (कम पानी के माध्यम से):प्राप्त करने योग्य, चक्र . पर एक अधिक सौंदर्य काया में योगदान देना

● एस्ट्रोजेन-संचालित दुष्प्रभावों से बचाव:अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में ब्लोट और संभावित वसा वितरण/मनोदशा के लिए प्रभावी .

● मिथक डिबंकिंग:

Ant एक उपचय एजेंट नहीं:Anastrozole करता हैनहींमांसपेशी का निर्माण करें . इसके प्रभाव साइड इफेक्ट मैनेजमेंट . के माध्यम से अप्रत्यक्ष हैं

Test एक टेस्टोस्टेरोन बूस्टर नहीं:एस्ट्रोजन को कम करते समयकर सकनाथोड़ा बढ़ाकर मापने योग्य मुक्त टेस्टोस्टेरोन (सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन को कम करके - एसएचबीजी - उत्पादन और एचपीटीए पर एस्ट्रोजेन की नकारात्मक प्रतिक्रिया को हटानाप्राकृतिक व्यक्तियों में), यह प्रभाव हैसीमांत और अप्रासंगिकबहिर्जात टेस्टोस्टेरोन का उपयोग करके एक चक्र के दौरान, जो वैसे भी प्राकृतिक उत्पादन को बंद कर देता है . इसकी प्राथमिक कार्रवाई एस्ट्रोजेन कमी . है

। "सख्त" प्रभाव:यह पूरी तरह से कम पानी के प्रतिधारण के कारण है, न कि मांसपेशियों के ऊतकों पर प्रत्यक्ष प्रभाव .

महत्वपूर्ण सिद्धांत:Anastrozole खुराक हैअत्यधिक व्यक्तिगतऔर इस पर निर्भर करता है:

    ●उपयोग किए गए विशिष्ट AAS यौगिकों (e . g ., टेस्टोस्टेरोन आसानी से सुगंधित करता है, डायनाबोल अत्यधिक, प्राइमोबोलन न्यूनतम) .}

    ●सुगंधित यौगिकों की कुल साप्ताहिक खुराक .

    ●व्यक्तिगत aromatase एंजाइम गतिविधि (आनुवंशिकी, शरीर वसा %) .

    ●एस्ट्रोजन के लिए उपयोगकर्ता की संवेदनशीलता (कुछ मुद्दों के बिना उच्च स्तर को सहन करती है) .

● नियमित रक्त कार्य (एस्ट्राडियोल संवेदनशील एलसी/एमएस/एमएस परख):यह सुरक्षित और प्रभावी उपयोग के लिए गैर-परक्राम्य है . लक्षणों के आधार पर अनुमान लगाना खतरनाक है .}

● कम-मध्यम संलग्नक जोखिम चक्र (e . g ., 300-500 mg टेस्टोस्टेरोन/सप्ताह):अक्सर शुरू करते हैं0.25mg से 0.5mgमौखिक रूप से लिया गयाहर दूसरे दिन (ईओडी)या और भीप्रति सप्ताह दो बार (e . g ., सोम/गुरुवार). कई उपयोगकर्ताओं को प्रति सप्ताह 1mg से कम की आवश्यकता होती है .

    ●High Aromatization Risk Cycles (e.g., Testosterone >500mg/सप्ताह, dianabol/equestoise जोड़ना):आवश्यकता हो सकती है0.5mg ईओडीया संभावित रूप से0.5mg दैनिक. 1mg दैनिक से अधिक की खुराक हैंकभी-कभारबॉडीबिल्डिंग में उचित है और नाटकीय रूप से जोखिम बढ़ाता है .

● प्रमुख रणनीति: कम शुरू करें (e . g ., 0.25mg eod). 3-4 सप्ताह के बाद रक्त का काम प्राप्त करें .खुराक आधारित समायोजित करेंकेवलरक्त के परिणामों पर मध्य-रेंज E2 (E . g ., 20-30 pg/ml संवेदनशील परख पर लक्षित करें) .अधिक बेहतर नहीं है .लक्ष्य हैनियंत्रण, एस्ट्रोजेन का विनाश नहीं .

    ●Anastrozole आमतौर पर शुरू किया जाता है1-3 एएएस चक्र शुरू करने के बाद सप्ताह. यह बेसलाइन एस्ट्रोजेन के स्तर को थोड़ा बढ़ने की अनुमति देता है, जिससे रक्त के काम और लक्षणों के माध्यम से आवश्यक एआई खुराक को गेज करना आसान हो जाता है . पहले टेस्टोस्टेरोन इंजेक्शन के साथ एआई शुरू करना अक्सर अनावश्यक और जोखिम होता है .}.} {

    ●यह जारी हैअवधि के दौरानउस चक्र में जहां aromatizable यौगिक मौजूद हैं .

● टैपिंग ऑफ:सुगंधित एएएस की समाप्ति पर, एनास्ट्रोजोल हैनहींअचानक . को रोक दिया गया 1-2 सप्ताह (e . g . पर एक क्रमिक कमी, खुराक/आवृत्ति को कम करना) अक्सर एक तेजी से एस्ट्रोजेन रिबाउंड को रोकने के लिए अनुशंसित किया जाता है क्योंकि एक्सोजेनस एंड्रोगेन्स यह है कि {{4} {

~ 45 घंटे का आधा जीवनमहत्वपूर्ण है:

● स्थिर स्तर:एक बार-दैनिक या यहां तक ​​कि हर-दिन की खुराक के लिए अनुमति देता है जबकि यथोचित सुसंगत aromatase निषेध . को बनाए रखता है

● उतार -चढ़ाव से बचना:दैनिक या ईओडी खुराक दवा एकाग्रता में बड़ी चोटियों और गर्तों को रोकता है, जिससे अधिक स्थिर एस्ट्रोजन दमन . के लिए अग्रणी है

● समायोजन धैर्य:लंबे समय तक आधे जीवन और एस्ट्राडियोल के स्तर के लिए जवाब देने में लगने वाले समय के कारण (एस्ट्राडियोल में ही एक आधा जीवन होता है), खुराक समायोजन को सावधानी से किया जाना चाहिए . कम से कम 5-7 दिन (या लंबे समय तक) प्रतीक्षा करें।

पीसीटी में एनास्ट्रोजोल की भूमिका हैविवादास्पद और अक्सर गलत समझा जाता है:

● पारंपरिक पीसीटी फोकस:पीसीटी की आधारशिला हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-टेस्टिकुलर एक्सिस (एचपीटीए) को पुनरारंभ कर रही है, जो कि क्लोमिफ़ीन (क्लोमिड) और टैमोक्सिफ़ेन (नोलवैडक्स) . जैसे हाइपोथैलेमस/पिटिटिविंग में इन ब्लॉक एस्ट्रोजेन रिसेप्टर्स को हाइपोथेलेन ({2} . {{2} { जंपस्टार्ट नेचुरल टेस्टोस्टेरोन सिंथेसिस .

● रिबाउंड जोखिम:जब उच्च-खुराक सुगंधित एएएस को रोकते हुए, एक ऐसी अवधि होती है जहां बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन तेजी से समाशोधन कर रहा है, लेकिन वृषण अभी भी दबा रहे हैं और महत्वपूर्ण टेस्टोस्टेरोन . का उत्पादन नहीं कर रहे हैं, हालांकि, अवशिष्ट एरोमेट एंजाइम गतिविधि . बनी रहती हैरिश्तेदारबहुत कम टेस्टोस्टेरोन के स्तर के लिए, संभावित रूप से गाइनो भड़कना और रिकवरी मूड में बाधा डाल रहा है .

● रणनीतिक, अल्पकालिक उपयोग:कुछ प्रोटोकॉल एक शामिल करने की वकालत करते हैंकम खुराकAnastrozole (e . g .,0.25mg EOD या 0.25mg हर 3 दिन) केवल पहले 1-2 पीसीटी के सप्ताह के दौरान, SERMS की दीक्षा के साथ अतिव्यापी . लक्ष्य इस प्रारंभिक एस्ट्रोजेन रिबाउंड को कुंद करने के लिए है, जबकि SERMS HPTA . को उत्तेजित करना शुरू करते हैंयह पूरे pct . में जारी नहीं है

● PCT में दीर्घकालिक क्यों नहीं?एस्ट्रोजेन हैआवश्यकHPTA रिकवरी के लिए . यह GNRH संवेदनशीलता और टेस्टोस्टेरोन संश्लेषण को संशोधित करने में एक भूमिका निभाता है, .एआई के साथ पीसीटी के दौरान एस्ट्रोजेन को अत्यधिक दबा देना गंभीर रूप से हानि हो सकता है या पूर्ण एचपीटीए रिकवरी को रोक सकता है .SERM आवश्यक एस्ट्रोजन नाकाबंदी प्रदान करते हैंपिट्यूटरी/हाइपोथैलेमस परवृषण समारोह के लिए आवश्यक प्रणालीगत एस्ट्रोजन स्तरों को दुर्घटनाग्रस्त किए बिना .

● पीसीटी सिफारिश:सबसे आम और आम तौर पर सबसे सुरक्षित दृष्टिकोण हैPCT के लिए पूरी तरह से SERMS (Clomid & Nolvadex) पर भरोसा करें. यदि एस्ट्रोजोल का उपयोग किया जाता है, तो यह बहुत कम खुराक पर होना चाहिए और केवल शुरुआत के लिए, अत्यधिक सावधानी के साथ . रक्त कार्य की निगरानी सर्वोपरि है .}

Anastrozole का दुरुपयोग महत्वपूर्ण स्वास्थ्य जोखिमों को वहन करता है:

● क्रैशिंग एस्ट्रोजेन (हाइपोस्ट्रोजेनिज्म):ओवरडोज से सबसे आम और गंभीर दुष्प्रभाव प्रभाव . लक्षणों में शामिल हैं:

And गंभीर जोड़ों में दर्द और कठोरता (कोलेजन और उपास्थि पर एस्ट्रोजेन के सुरक्षात्मक प्रभाव के नुकसान के कारण)

The दुर्बलता थकान और सुस्ती

, काफी उदास मनोदशा, चिड़चिड़ापन, चिंता, यहां तक ​​कि अवसाद भी

And अनिद्रा

Lin कामेच्छा और इरेक्टाइल डिसफंक्शन का नुकसान (एस्ट्रोजन पुरुष यौन कार्य के लिए महत्वपूर्ण है)

Long लंबी अवधि के दमन (बढ़े हुए फ्रैक्चर जोखिम) के साथ अस्थि खनिज घनत्व हानि

Constion नाटकीय रूप से कण्डरा की चोट का खतरा बढ़ गया

, "सूखे" उपस्थिति, लेकिन महत्वपूर्ण नकारात्मक स्वास्थ्य और प्रदर्शन प्रभावों के साथ .}

● कार्डियोवस्कुलर जोखिम:एस्ट्रोजन को कम करते समयहो सकता हैफायदेमंद लगते हैं (जैसा कि उच्च E2 थक्के से जुड़ा हुआ है),अत्यधिक कम एस्ट्रोजन पुरुषों में हृदय स्वास्थ्य के लिए हानिकारक है. एस्ट्रोजन स्वस्थ कोलेस्ट्रॉल प्रोफाइल को बनाए रखने में मदद करता है (एचडीएल को बढ़ाना, एलडीएल को कम करना), एंडोथेलियल फ़ंक्शन का समर्थन करता है, और एंटी-इंफ्लेमेटरी इफेक्ट्स . एनास्ट्रोजोल लिपिड प्रोफाइल को नकारात्मक रूप से प्रभावित कर सकता है (कुल कोलेस्ट्रॉल, एलडीएल, एचडीएल, घटकर एचडीएल) {3} {3}

● संज्ञानात्मक प्रभाव:पुरानी कम एस्ट्रोजन . के साथ स्मृति और संज्ञानात्मक कार्य पर संभावित नकारात्मक प्रभाव

● contraindications:प्री-मेनोपॉज़ल महिलाएं (गहन हार्मोनल विघटन का कारण होगी), गंभीर ऑस्टियोपोरोसिस वाले व्यक्तियों, ज्ञात अतिसंवेदनशीलता . पहले से मौजूद हृदय रोग या लिपिड विकारों के साथ उन लोगों में चरम सावधानी . .

ब्रांड	स्टाडा
व्यापार नाम	Arimidex, aremed, Anastrazole; अनादरोजोल; ICI-D1033; Zd -1033
कैस	120511-73-1
दाढ़ जन	293.374
FORMULA	C17H19N5
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	1mg*50/बोतल

 

 

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Anastrozole 1mg बॉडीबिल्डिंग में एक निश्चित, संकीर्ण भूमिका के साथ एक शक्तिशाली औषधीय एजेंट है: एस्ट्रोजेनिक साइड इफेक्ट्स को एरोमेटिज़ेबल एनाबॉलिक स्टेरॉयड्स . से प्रबंधित करना इसकी शक्ति अपनी विशिष्टता और पोटेंसी . में निहित है, हालांकि, यह शक्ति एक डबल-एडेड तलवार {4} {4} {4} {यह अपने आप में एक प्रदर्शन-बढ़ाने वाली दवा नहीं है; यह एक साइड-इफेक्ट मैनेजमेंट ड्रग है .इसकी प्रभावी और सुरक्षित उपयोग मांगें:

1. इसकी शक्ति के लिए सम्मान:माइक्रोडोसेस के साथ शुरू करें (अक्सर 1mg टैबलेट को विभाजित करना) .

2. अपरिहार्य रक्त कार्य:एस्ट्राडियोल की नियमित निगरानी (संवेदनशील assays का उपयोग करना) हैकेवलसटीक रूप से खुराक का रास्ता .

3. यह समझना कि एस्ट्रोजन आवश्यक है:लक्ष्य हैनियंत्रण, उन्मूलन नहीं . शारीरिक एस्ट्रोजन का स्तर बनाए रखना संयुक्त स्वास्थ्य, हृदय स्वास्थ्य, कामेच्छा, मनोदशा और हड्डी घनत्व . के लिए महत्वपूर्ण है

4. दीर्घकालिक उपयोग से बचना:केवल इसकी आवश्यकता वाले चक्रों के दौरान उपयोग करें और संभावित रूप से बहुत संक्षेप में प्रारंभिक pct . में

5. स्वास्थ्य को प्राथमिकता देना:बॉडीबिल्डिंग लक्ष्यों को कभी भी मौलिक स्वास्थ्य को ओवरराइड नहीं करना चाहिए . दुर्व्यवहार का दुरुपयोग करना महत्वपूर्ण है, कभी -कभी अपरिवर्तनीय, स्वास्थ्य जोखिम . एक स्टेरॉयड चक्र में इसका समावेश किया जाना चाहिए, जो कि उपयोग किए जाने वाले यौगिकों, व्यक्तिगत प्रतिक्रिया के आधार पर एक सावधानीपूर्वक माना जाना चाहिए, और चिकित्सा निगरानी {{2} के माध्यम से निरंतर सतर्कता के साथ {{2} {

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