बॉडीबिल्डिंग के लिए उच्च गुणवत्ता वाली STROMUSC बोल्डेन (बोल्डेनोलोन अंडेसीलेनेट) 600 मिलीग्राम/मिलीलीटर CAS:13103-34-9

बोल्डनोन अंडेसिलेनेट: एक व्यापक औषधीय और नैदानिक ​​​​अवलोकन

बोल्डनोन अनडिसिलेनेट एनाबॉलिक {{0}एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड (एएएस) के व्यापक परिवार के भीतर अधिक संरचनात्मक रूप से दिलचस्प यौगिकों में से एक का प्रतिनिधित्व करता है। मूल रूप से मानव चिकित्सा के बजाय पशु चिकित्सा अनुप्रयोगों के लिए संश्लेषित, इस पदार्थ ने पिछले कई दशकों में एथलेटिक और शारीरिक उन्मुख समुदायों में पर्याप्त ध्यान आकर्षित किया है। इसके रासायनिक वास्तुकला, फार्माकोडायनामिक व्यवहार और नैदानिक ​​​​प्रोफ़ाइल को समझने के लिए जिम लोककथाओं से आगे बढ़ने और फार्माकोलॉजी, एंडोक्रिनोलॉजी और टॉक्सिकोलॉजी के लेंस के माध्यम से यौगिक की जांच करने की आवश्यकता है।

इसके मूल में, बोल्डनोन अनडिसीलेनेट, बोल्डनोन का अनडिसीलेनेट एस्टरिफ़ाइड संस्करण है, जो स्वयं टेस्टोस्टेरोन का व्युत्पन्न है। संरचनात्मक संशोधन C1 और C2 स्थितियों पर होता है, जहां एक दोहरा बंधन डाला जाता है {{3}विशेष रूप से, बोल्डनोन 1{6}डिहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन होता है। यह प्रतीत होता है कि मामूली परिवर्तन मौलिक रूप से मूल हार्मोन की तुलना में यौगिक के एंड्रोजेनिक {{7} से एनाबॉलिक अनुपात को बदल देता है। 17-बीटा हाइड्रॉक्सिल समूह से जुड़ा अनडिसिलेनेट एस्टर एक सक्रिय फार्माकोफोर के रूप में नहीं बल्कि एक वितरण तंत्र के रूप में कार्य करता है, जो इंजेक्शन स्थल से प्रणालीगत परिसंचरण में सक्रिय हार्मोन की रिहाई को नाटकीय रूप से धीमा कर देता है।

अनडिसिलेनेट एस्टर स्टेरॉयड रसायन विज्ञान में उपयोग किए जाने वाले कई अन्य एस्टरीफिकेशन की तुलना में उल्लेखनीय रूप से लंबा है {{0}कार्बन श्रृंखला की लंबाई के संदर्भ में एनन्थेट, साइपीओनेट और यहां तक ​​कि डिकनोनेट से भी अधिक लंबा है। इस विशेष एस्टरीफिकेशन को यौगिक के विकास के दौरान एक अत्यंत लंबे समय तक रिलीज पैटर्न बनाने के लिए चुना गया था, जो इसे पशु चिकित्सा प्रशासन प्रोटोकॉल के लिए उपयुक्त बनाता है जहां बार-बार खुराक देना अव्यावहारिक है। विभिन्न भूमिगत तैयारियों में संदर्भित 600 मिलीग्राम/मिलीलीटर सांद्रता एक सुपरसैचुरेटेड फॉर्मूलेशन का प्रतिनिधित्व करती है जो कि फार्मास्युटिकल -ग्रेड पशु चिकित्सा उत्पादों की सांद्रता से काफी अधिक है, जिसमें आम तौर पर 25-50मिलीग्राम/एमएल या समान सांद्रता होती है। ऐसी उच्च-सांद्रता वाली तैयारी बाँझपन, ज्वरजननशीलता और इंजेक्शन स्थल की प्रतिक्रियाओं के संबंध में चिंताएँ बढ़ाती है।

बोल्डनोन अनडिसिलेनेट पहली बार 1960 के दशक में फार्मास्युटिकल अनुसंधान से उभरा, स्क्विब ने इसे पशु चिकित्सा उपयोग के लिए विशेष रूप से घोड़ों के लिए व्यापार नाम इक्विपोइज़ के तहत पेश किया। इसके अनुमोदित संकेत कमजोर जानवरों में सामान्य स्थिति और भूख में सुधार के साथ-साथ घोड़ों में वजन बढ़ाने में सहायता पर केंद्रित थे। विशेष रूप से, इसे संयुक्त राज्य अमेरिका या अधिकांश अन्य न्यायालयों में मानव उपभोग के लिए कभी भी अनुमोदित नहीं किया गया था, जबकि यह पूरी तरह से पशु चिकित्सा के क्षेत्र में ही था।

यौगिक की पशु चिकित्सा उत्पत्ति इसकी कई औषधीय विशेषताओं की व्याख्या करती है। घोड़े मनुष्यों की तुलना में अलग तरह से लिपोफिलिक यौगिकों का चयापचय और वितरण करते हैं, और पर्याप्त मांसपेशी द्रव्यमान वाले बड़े जानवरों में इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के लिए फॉर्मूलेशन को अनुकूलित किया गया था। मानव शरीर क्रिया विज्ञान में इन पशु चिकित्सा मापदंडों के अनुवाद में काफी एक्सट्रपलेशन शामिल है और इसमें अंतर्निहित जोखिम शामिल हैं।

बोल्डेनोन अंडेसिलेनेट की औषधीय गतिविधि एस्टर हाइड्रोलिसिस के बाद विवो में बोल्डेनोन में इसके रूपांतरण से उत्पन्न होती है। एक बार मुक्त होने के बाद, बोल्डनोन एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स पर एक एगोनिस्ट के रूप में कार्य करता है, एण्ड्रोजन सिग्नलिंग के विहित जीनोमिक मार्ग की शुरुआत करता है। 1-डीहाइड्रो संशोधन 5-अल्फा रिडक्टेस के लिए यौगिक की आत्मीयता को कम कर देता है, जिसका अर्थ है कि यह उतनी आसानी से डायहाइड्रोबोल्डेनोन में परिवर्तित नहीं होता है जितनी आसानी से टेस्टोस्टेरोन डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन में परिवर्तित हो जाता है। यह चयापचय प्रतिरोध इसकी ऊतक-विशिष्ट गतिविधि प्रोफ़ाइल को बदल देता है।

बोल्डनोन टेस्टोस्टेरोन की तुलना में अपेक्षाकृत कम एंड्रोजेनिक गतिविधि के साथ मध्यम एनाबॉलिक गुणों को प्रदर्शित करता है। यह सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) के लिए मजबूत बंधन प्रदर्शित करता है, जो विरोधाभासी रूप से अन्य समवर्ती रूप से प्रशासित स्टेरॉयड के मुक्त अंश को वाहक प्रोटीन से विस्थापित करके बढ़ा सकता है। ऐसा प्रतीत होता है कि यह यौगिक एरिथ्रोपोइज़िस को उत्तेजित करता है {{3}लाल रक्त कोशिका उत्पादन को काफी हद तक उत्तेजित करता है, एक प्रभाव जिसे पशु मॉडल और वास्तविक मानव रिपोर्ट दोनों में प्रलेखित किया गया है। यह एरिथ्रोजेनिक गुण वास्तव में इसकी पशु चिकित्सा उपयोगिता के कारणों में से एक था, क्योंकि बेहतर ऑक्सीजन क्षमता से घोड़ों के एथलेटिक प्रदर्शन में लाभ होता है।

कई टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव के विपरीत, बोल्डनोन एरोमाटेज़ एंजाइम के माध्यम से एस्ट्रोजन के लिए महत्वपूर्ण सुगंधीकरण से नहीं गुजरता है। हालाँकि, यह पूरी तरह से गैर-सुगंधित नहीं है; ट्रेस रूपांतरण हो सकता है, और यौगिक में स्वयं कुछ अंतर्निहित एस्ट्रोजेनिक गतिविधि होती है, हालांकि टेस्टोस्टेरोन की तुलना में काफी कम होती है। इसी तरह, इसके 5-अल्फा कम मेटाबोलाइट में अधिकांश ऊतकों में न्यूनतम एंड्रोजेनिक गतिविधि होती है, जिससे प्रोस्टेट वृद्धि और एंड्रोजेनिक एलोपेसिया जैसे एंड्रोजेनिक दुष्प्रभावों के बारे में चिंताएं कम हो जाती हैं, हालांकि ये जोखिम पूरी तरह से अनुपस्थित नहीं हैं।

इंजेक्टेबल स्टेरॉयड एस्टर के बीच अनडिसिलेनेट एस्टर सबसे लंबे उन्मूलन आधे जीवन में से एक बनाता है। पशु चिकित्सा संदर्भों में फार्माकोकाइनेटिक अध्ययनों से पता चलता है कि अंतिम आधा जीवन लगभग 14{5}}16 दिनों तक चलता है, हालांकि कुछ स्रोत परख पद्धति और अध्ययन की गई प्रजातियों के आधार पर इसकी सीमा और भी अधिक लंबी होने का हवाला देते हैं। एस्टर की उच्च लिपोफिलिसिटी, एस्टरेज़ द्वारा धीमी हाइड्रोलिसिस और बाद में वसा और मांसपेशियों के डिपो से लंबे समय तक रिलीज के कारण इसका आधा जीवन बढ़ गया।

विस्तारित आधा जीवन महत्वपूर्ण नैदानिक ​​​​प्रभाव रखता है। स्थिर अवस्था में सांद्रता प्राप्त करने के लिए कई हफ्तों की आवश्यकता होती है, और समाप्ति के बाद शरीर से पूर्ण निष्कासन के लिए हफ्तों के बजाय महीनों की आवश्यकता हो सकती है। लंबे समय तक रहने का यह समय अंतःस्रावी पुनर्प्राप्ति, एंटी-डोपिंग स्क्रीन में पता लगाने वाली विंडो और संभावित प्रतिकूल प्रभावों की अवधि को प्रभावित करता है। यौगिक को मुख्य रूप से चरण I और चरण II बायोट्रांसफॉर्मेशन मार्गों के माध्यम से यकृत में चयापचय किया जाता है, जिसमें गुर्दे और मल दोनों मार्गों के माध्यम से उत्सर्जित मेटाबोलाइट्स होते हैं।

पशु चिकित्सा सेटिंग्स में, बोल्डेनोन अनडिसिलेनेट दुबले ऊतक द्रव्यमान में विश्वसनीय वृद्धि, नाइट्रोजन प्रतिधारण में सुधार और बढ़ी हुई भूख प्रभाव पैदा करता है जो एण्ड्रोजन रिसेप्टर सक्रियण के मौलिक एनाबॉलिक गुणों से अनुवादित होता है। यौगिक सेलुलर स्तर पर प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ाता है, मायोजेनिक सिग्नलिंग मार्गों को अपग्रेड करता है, और सकारात्मक नाइट्रोजन संतुलन को बढ़ावा देता है। ये तंत्र बोल्डनोन के लिए अद्वितीय नहीं हैं बल्कि सभी एएएस यौगिकों की साझा एनाबॉलिक गतिविधि का प्रतिनिधित्व करते हैं।

एरिथ्रोपोएटिक प्रभाव विशेष उल्लेख के पात्र हैं। ऐसा प्रतीत होता है कि बोल्डेनोन एरिथ्रोपोइटिन उत्पादन को उत्तेजित करता है या एरिथ्रोपोइटिन के प्रति अस्थि मज्जा संवेदनशीलता को बढ़ाता है, जिसके परिणामस्वरूप हेमटोक्रिट और हीमोग्लोबिन का स्तर बढ़ जाता है। हालांकि यह सैद्धांतिक रूप से बेहतर ऑक्सीजन वितरण के माध्यम से सहनशक्ति को बढ़ा सकता है, यह पॉलीसिथेमिया, बढ़ी हुई रक्त चिपचिपाहट और थ्रोम्बोम्बोलिक घटनाओं के जोखिम को भी बढ़ाता है। चिकित्सा साहित्य में कई मामलों की रिपोर्ट बोल्डनोन का उपयोग करने वाले व्यक्तियों में गंभीर पॉलीसिथेमिया का दस्तावेजीकरण करती है, कभी-कभी चिकित्सीय फ़्लेबोटॉमी की आवश्यकता होती है।

मनुष्यों में बोल्डनोन अनडिसिलेनेट का उपयोग {{0}विशेष रूप से सुपरफिजियोलॉजिकल खुराक पर और अनियमित भूमिगत तैयारी में {{1}काफी स्वास्थ्य जोखिम होता है। हृदय संबंधी विषाक्तता शायद सबसे महत्वपूर्ण चिंता का विषय है। एएएस का उपयोग आम तौर पर प्रतिकूल लिपिड प्रोफाइल परिवर्तनों से संबंधित होता है: उच्च {{4}घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) में कमी, कम{5}घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) में वृद्धि, और ऊंचा ट्राइग्लिसराइड्स। ऐसा प्रतीत होता है कि बोल्डेनोन विशेष रूप से एचडीएल कोलेस्ट्रॉल को काफी प्रभावशाली ढंग से दबाता है, जिससे एथेरोस्क्लोरोटिक जोखिम बढ़ जाता है। उपरोक्त पॉलीसिथेमिया के साथ मिलकर, हृदय संबंधी जोखिम प्रोफ़ाइल विशेष रूप से चिंताजनक हो जाती है।

हेपेटिक प्रभाव, जबकि 17-अल्फा अल्काइलेटेड मौखिक स्टेरॉयड की तुलना में कम स्पष्ट है, फिर भी विचार की आवश्यकता है। हालांकि बोल्डेनोन C17-अल्फा अल्काइलेटेड नहीं है और इस प्रकार मिथाइलटेस्टोस्टेरोन या स्टैनोज़ोलोल जैसे यौगिकों से जुड़ी प्रत्यक्ष हेपेटोटॉक्सिसिटी से बचा जाता है, कोई भी बहिर्जात स्टेरॉयड हेपेटिक प्रोटीन संश्लेषण, जमावट कारक उत्पादन और लिपिड चयापचय को प्रभावित कर सकता है। इंजेक्टेबल मार्ग यकृत तनाव को कम करते हैं लेकिन समाप्त नहीं करते हैं।

अंतःस्रावी व्यवधान पूर्वानुमेय पैटर्न का अनुसरण करता है। बहिर्जात एण्ड्रोजन प्रशासन नकारात्मक प्रतिक्रिया के माध्यम से हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी ग्रंथि अक्ष को दबाता है, ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) स्राव को कम करता है। इस दमन से वृषण शोष, बिगड़ा हुआ शुक्राणुजनन और हाइपोगोनाडिज्म होता है जो बंद होने के बाद भी लंबे समय तक बना रह सकता है। बोल्डनोन समाप्ति के बाद अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन उत्पादन की बहाली इसके विस्तारित आधे जीवन से जटिल है; अंतिम इंजेक्शन के बाद यौगिक हफ्तों या महीनों तक दमनकारी रहता है, जिससे हाइपोगोनैडल अवस्था लंबी हो जाती है।

त्वचा संबंधी और कॉस्मेटिक प्रभावों में मुँहासे वुल्गारिस, सेबोरहिया और अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में एंड्रोजेनिक खालित्य शामिल हैं। यौगिक की एंड्रोजेनिक गतिविधि को देखते हुए महिला उपयोगकर्ताओं में पौरूषीकरण एक महत्वपूर्ण जोखिम है, हालांकि यह टेस्टोस्टेरोन या अधिक एंड्रोजेनिक यौगिकों की तुलना में कुछ हद तक कम पौरूषवर्धक हो सकता है। आवाज का गहरा होना, अतिरोमता, भगशेफ का बढ़ना और मासिक धर्म संबंधी अनियमितताएं संभावित परिणामों का प्रतिनिधित्व करती हैं।

एएएस के उपयोग से जुड़े मनोवैज्ञानिक प्रभावों में मोटे तौर पर मूड में गड़बड़ी, चिड़चिड़ापन, आक्रामकता और कमजोर व्यक्तियों में अधिक गंभीर मनोरोग संबंधी परिणाम शामिल हैं। अन्य एएएस की तुलना में बोल्डेनोन अद्वितीय न्यूरोसाइकियाट्रिक जोखिम वहन करता है या नहीं, यह स्पष्ट नहीं है, लेकिन यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र फ़ंक्शन के एंड्रोजेनिक मॉड्यूलेशन के समान सामान्य जोखिमों के अधीन होगा।

ब्रांड	स्ट्रोमस्क
व्यापारिक नाम	बोल्डेन, इक्विपोइज़, पेरेनाबोल, वेबोनोल
कैस	13103-34-9
दाढ़ जन	452.679
FORMULA	C30H44O3
पवित्रता	98% से ऊपर
क्षमता/बोतल	600मिलीग्राम/एमएल,10मिली/बोतल

 

 

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बोल्डनोन अनडिसिलेनेट एक पशु चिकित्सा एनाबॉलिक एजेंट के रूप में औषधीय इतिहास में एक अद्वितीय स्थान रखता है जो प्रदर्शन वृद्धि की भूमिगत अर्थव्यवस्था के माध्यम से मानव उपयोग में आ गया है। इसके संरचनात्मक संशोधन लंबे समय तक गतिविधि, मध्यम एनाबॉलिक प्रभाव और विशिष्ट चयापचय विशेषताओं के साथ एक यौगिक उत्पन्न करते हैं।

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