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एसएचबीजी विस्थापन तंत्र: समान खुराक को अधिक मेहनत करना

मेस्टेरोलोन की परिभाषित औषधीय विशेषता सेक्स हार्मोन-बाध्यकारी ग्लोब्युलिन के प्रति इसकी आत्मीयता है। एसएचबीजी एक वाहक प्रोटीन है जो रक्तप्रवाह में टेस्टोस्टेरोन और एस्ट्राडियोल को बांधता है, जिससे वे एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के साथ बातचीत करने के लिए अस्थायी रूप से अनुपलब्ध हो जाते हैं। मेस्टरोलोन स्वयं टेस्टोस्टेरोन की तुलना में अधिक आत्मीयता के साथ एसएचबीजी से बंधता है-शोध से पता चलता है कि सापेक्ष बंधन आत्मीयता इसके मूल यौगिक, डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन से लगभग चार गुना अधिक है। परिसंचारी मेस्ट्रोलोन का लगभग 58% एसएचबीजी से बंध जाता है, और अन्य 40% एल्ब्यूमिन से बंध जाता है, जिससे केवल एक छोटा सा अंश मुक्त रह जाता है। लेकिन उस बंधन का परिणाम असमानुपातिक है: एसएचबीजी साइटों पर कब्जा करके, मेस्टरोलोन भौतिक रूप से टेस्टोस्टेरोन और एस्ट्राडियोल को मुक्त, जैवउपलब्ध पूल में विस्थापित कर देता है।

यह कोई सूक्ष्म जैव रासायनिक फ़ुटनोट नहीं है. यह प्रोविरॉन को ढेर करने का संपूर्ण औचित्य है। प्रति सप्ताह 500 मिलीग्राम टेस्टोस्टेरोन चलाने वाले एथलीट में कुल टेस्टोस्टेरोन रीडिंग हो सकती है जो कागज पर प्रभावशाली दिखती है, फिर भी उस हार्मोन का एक बड़ा हिस्सा एसएचबीजी पर अनुक्रमित होता है और एंड्रोजन रिसेप्टर तक कभी नहीं पहुंचता है। प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम मेस्टेरोलोन जोड़ने से साप्ताहिक टेस्टोस्टेरोन खुराक में बिल्कुल भी बदलाव किए बिना फ्री-टू-बाउंड अनुपात में बदलाव हो सकता है। ब्लडवर्क आम तौर पर दो से चार सप्ताह के भीतर एसएचबीजी में एक औसत दर्जे की गिरावट दिखाता है, साथ ही उसी प्रोटोकॉल से "अधिक" की व्यक्तिपरक भावना भी आती है। टेस्टोस्टेरोन रिप्लेसमेंट थेरेपी लेने वाले व्यक्तियों के लिए जिनका कुल टेस्टोस्टेरोन पर्याप्त है लेकिन जो लगातार कम-एण्ड्रोजन लक्षणों की रिपोर्ट करते हैं, यह एसएचबीजी-विस्थापन प्रभाव अक्सर गायब चर होता है।

बॉडीबिल्डर यौगिकों को निर्वात में प्रशासित नहीं करते हैं; वे उन्हें रूप बदलने के लिए प्रशासित करते हैं। यहां प्रोविरॉन का योगदान दिखावटी लेकिन वास्तविक है। क्योंकि मेस्ट्रोलोन एस्ट्रोजेन में सुगंधित नहीं होता है, यह कोई अतिरिक्त एस्ट्रोजेनिक भार नहीं डालता है। इससे भी अधिक, ऐसा प्रतीत होता है कि यह एरोमाटेज़ एंजाइम के साथ इस तरह से बातचीत करता है कि एंजाइम की बाइंडिंग साइट तक पहुंच के लिए टेस्टोस्टेरोन के साथ प्रतिस्पर्धा करता है, जिससे शक्ति या सच्चे एरोमाटेज़ अवरोधक के जोखिमों के बिना एस्ट्रोजन उत्पादन पर हल्का नीचे की ओर दबाव पैदा होता है। परिणाम एण्ड्रोजन-से-एस्ट्रोजन अनुपात में बदलाव है जो एक शुष्क, सघन रूप का पक्ष लेता है।

चमड़े के नीचे जल प्रतिधारण कम हो जाता है, और मांसपेशियों की पेट अधिक परिभाषित, "ग्रैनिटिक" गुणवत्ता पर ले जाती है - विशेष रूप से किसी शो या फोटोशूट से पहले अंतिम हफ्तों में, जब एक खड़ी काया पहले से ही दुबली होती है और लक्ष्य कोमलता की अंतिम परत को हटाना होता है। जैसे-जैसे त्वचा पतली होती जाती है और रक्त का प्रवाह कार्यशील मांसपेशियों की ओर निर्देशित होता जाता है, संवहनी क्षमता अधिक स्पष्ट हो जाती है। अनुभवी उपयोगकर्ता लगातार इसे विकास प्रभाव के बजाय परिष्करण प्रभाव के रूप में वर्णित करते हैं: प्रोविरॉन मूर्तिकला नहीं बनाता है, लेकिन यह किनारों को तेज करता है। प्रति दिन लगभग 50 मिलीग्राम से कम खुराक केवल मामूली कॉस्मेटिक परिवर्तन उत्पन्न करती है; जैसे-जैसे खुराक 75-100 मिलीग्राम तक पहुंचती है, सख्त होने और सूखने के प्रभाव अधिक स्पष्ट हो जाते हैं, हालांकि उस क्षेत्र में एंड्रोजेनिक दुष्प्रभावों में समान वृद्धि होती है।

मेस्टेरोलोन के फार्माकोकाइनेटिक्स सीधे हैं। मौखिक सेवन के बाद, चरम सीरम सांद्रता लगभग 1.6 घंटे में पहुंच जाती है, और अंतिम आधा जीवन 12-13 घंटे तक चलता है। व्यापक प्रथम-पास चयापचय के कारण मौखिक जैवउपलब्धता लगभग 3% कम अनुमानित है, लेकिन 1 - मिथाइल समूह एक निरंतर एंड्रोजेनिक सिग्नल उत्पन्न करने के लिए अणु को तेजी से हेपेटिक टूटने से लंबे समय तक बचाता है। व्यावहारिक निहितार्थ यह है कि एक एकल दैनिक खुराक 24 घंटे की अवधि में एक ध्यान देने योग्य शिखर-और-गर्त पैटर्न उत्पन्न करेगी। कुल दैनिक सेवन को दो प्रशासनों में विभाजित करना - उदाहरण के लिए, सुबह में 25 मिलीग्राम और शाम को 25 मिलीग्राम - सीरम स्तर को स्थिर रखता है और प्रति दिन 50 मिलीग्राम लेने वाले उपयोगकर्ताओं के बीच मानक दृष्टिकोण है।

प्रीमियम ब्रांड 25 मिलीग्राम टैबलेट के लिए एक समझदार खुराक सीढ़ी इस तरह दिखती है। ऑन-साइकिल सहायक सहायता और एसएचबीजी प्रबंधन आमतौर पर प्रतिदिन 25-50 मिलीग्राम पर नियंत्रित किया जाता है। जब किसी कट या प्रतियोगिता की तैयारी के दौरान प्राथमिक लक्ष्य कॉस्मेटिक सख्त करना होता है, तो सीमा एक सीमित अवधि के लिए, आमतौर पर चार से छह सप्ताह तक प्रतिदिन 50-75 मिलीग्राम तक बढ़ जाती है। प्रति दिन 75 मिलीग्राम से ऊपर की खुराक शायद ही कभी आवश्यक होती है और आनुपातिक लाभ के बिना अधिक दुष्प्रभाव लाती है। यौगिक क्षारीय नहीं है, इसलिए प्रत्यक्ष हेपैटोसेलुलर विषाक्तता की शास्त्रीय मौखिक-स्टेरॉयड चिंता काफी हद तक अनुपस्थित है; मेस्टरोलोन एनाड्रॉल या विंस्ट्रोल की विशेषता वाले जिगर की क्षति से जुड़ा नहीं है। यह इसे पूर्ण अर्थों में "सुरक्षित" नहीं बनाता है, लेकिन यह इसे कई विकल्पों की तुलना में अधिक सहनीय सहायक बनाता है।

बॉडीबिल्डिंग फार्माकोलॉजी में कुछ विषय पोस्ट-साइकिल थेरेपी में प्रोविरॉन की भूमिका के समान लगातार भ्रम पैदा करते हैं। फोरम लोकगीत अक्सर इस तर्क पर पीसीटी यौगिक के रूप में मेस्टरोलोन की सिफारिश करते हैं कि यह केवल हल्का दमनकारी है और अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन ठीक होने पर कामेच्छा बनाए रख सकता है। इस त्रुटि के अंदर सच्चाई का एक हिस्सा छिपा हुआ है: कम खुराक पर, मेस्टेरोलोन अधिकांश एनाबॉलिक स्टेरॉयड की तुलना में हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी-वृषण अक्ष के लिए बहुत कम दमनकारी है। प्रारंभिक नैदानिक ​​​​टिप्पणियों से पता चला है कि मौखिक मेस्ट्रोलोन आमतौर पर गोनैडोट्रोपिन या अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को नहीं रोकता है, हालांकि बाद में एकल-खुराक डेटा से संकेत मिलता है कि केंद्रीय दमन प्रतिदिन 75-100 मिलीग्राम पर उभर सकता है। 25-50 मिलीग्राम पर, दमन मामूली है।

लेकिन "मामूली दमनकारी" "वसूली-प्रचार" के समान नहीं है। बहिर्जात एण्ड्रोजन-कोई भी बहिर्जात एण्ड्रोजन-हाइपोथैलेमस को एक संकेत भेजता है कि परिसंचारी एण्ड्रोजन का स्तर पर्याप्त है, और यह संकेत अंतर्जात उत्पादन को फिर से शुरू करने के लक्ष्य के खिलाफ काम करता है। पीसीटी के दौरान प्रोविरॉन का उपयोग करना वैचारिक रूप से फर्श पर नए मलबे को बिखेर कर एक कमरे की सफाई करने के समान है: कमरा एक कोने में थोड़ा बेहतर दिख सकता है, लेकिन अंतर्निहित कार्य उन्नत नहीं हुआ है। प्रोविरॉन एक चक्र के बाद संक्रमणकालीन विंडो के दौरान कामेच्छा और व्यक्तिपरक कल्याण का समर्थन कर सकता है, लेकिन यह एचपीटीए फ़ंक्शन को पुनर्स्थापित नहीं करता है, और इसे क्लोमीफीन या टैमोक्सीफेन जैसे वास्तविक सीरम-आधारित पुनर्प्राप्ति प्रोटोकॉल को कभी भी प्रतिस्थापित नहीं करना चाहिए। इस संदर्भ में मेस्टरोलोन का अधिक रक्षात्मक उपयोग प्रतिदिन 25 मिलीग्राम पर एक छोटे सेतु के रूप में होता है जबकि सीरम अक्ष को पुनः आरंभ करने का वास्तविक कार्य करता है-उस कार्य के विकल्प के रूप में नहीं।

क्योंकि प्रोविरॉन एक बड़े पैमाने पर निर्माता नहीं है और भारी हेपेटोटॉक्सिक नहीं है, इसे कभी-कभी नगण्य परिणामों के साथ "नरम" यौगिक के रूप में माना जाता है। वह फ़्रेमिंग भ्रामक है. मेस्टेरोलोन एक शक्तिशाली एण्ड्रोजन है, और इसका दुष्प्रभाव प्रोफ़ाइल इस तथ्य से पता चलता है। मुँहासा और पुरुष-पैटर्न बालों का झड़ना अच्छी तरह से प्रलेखित एंड्रोजेनिक प्रभाव है, और फ़िनास्टराइड थोड़ी सुरक्षा प्रदान करता है क्योंकि यौगिक की एंड्रोजेनिक गतिविधि 5 -कमी पर निर्भर नहीं है-यह पहले से ही एक डीएचटी व्युत्पन्न है। प्रोस्टेट जलन एक वास्तविक चिंता का विषय है, विशेष रूप से पहले से मौजूद सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया वाले पुरुषों में, और प्रोस्टेट कार्सिनोमा के इतिहास वाले किसी भी व्यक्ति में यह यौगिक वर्जित है।

ब्रांड	स्ट्रोमस्क
व्यापारिक नाम	मेस्टेरोलोन, NSC-75054; SH-60723; SH-723;
कैस	1424-00-6
दाढ़ जन	304.474
FORMULA	C20H32O2
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	25मिलीग्राम*100

 

 

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प्रीमियम ब्रांड प्रोविरॉन 25 मिलीग्राम बॉडीबिल्डिंग फार्माकोपिया में एक असामान्य स्थान रखता है। यह द्रव्यमान निर्माण के लिए कोई हथौड़ा नहीं है, और उस मानक के आधार पर इसका मूल्यांकन करने से हमेशा निराशा ही हाथ लगेगी। यह एक स्केलपेल है - हार्मोनल वातावरण को ठीक करने के लिए एक उपकरण, पहले से मौजूद टेस्टोस्टेरोन से अधिक उपयोगी एण्ड्रोजन निकालने के लिए, प्रशिक्षण और पोषण के माध्यम से पहले से ही बनाई गई काया को तेज करने के लिए, और अधिक आक्रामक यौगिकों के सक्रिय होने पर उत्पन्न होने वाली संपार्श्विक एस्ट्रोजेनिक और कामेच्छा संबंधी जटिलताओं को प्रबंधित करने के लिए। उस फ्रेम के भीतर, रूढ़िवादी खुराक पर, यथार्थवादी अपेक्षाओं और उचित निगरानी के साथ उपयोग किया जाता है, यह कार्यों का एक संकीर्ण सेट उल्लेखनीय रूप से अच्छी तरह से करता है। उस फ्रेम के बाहर उपयोग किया जाता है - एक बड़े पैमाने पर बिल्डर के रूप में, एक पीसीटी दवा के रूप में, या वास्तविक पुनर्प्राप्ति के विकल्प के रूप में - यह विफल हो जाएगा, और यह चुपचाप हृदय और एंड्रोजेनिक लागतों को जोड़कर ऐसा कर सकता है जिसे उपयोगकर्ता ने कभी भी भुगतान करने का इरादा नहीं किया है।

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