एसटीआरओएमयूसी सियालिस (टैडलाफिल) ईडी कैस के लिए 20mg उपचार: 171596-29-5

कोर पहचान और तंत्र: सरल PDE5 निषेध से परे

● यह क्या है:Tadalafil एक चयनात्मक, फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का प्रतिवर्ती अवरोधक है, जो लिंग के कॉर्पस कैवर्नोसम में एंजाइम प्रमुख है। इसका निषेध इसकी ईडी कार्रवाई की आधारशिला है।

● नाइट्रिक ऑक्साइड (NO) -CGMP पाथवे रिविजिटेड:यौन उत्तेजना पेनाइल ऊतक में कोई रिहाई नहीं करता है। कोई भी सक्रिय नहीं करता है, जो चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) के स्तर को बढ़ाता है। CGMP रक्त प्रवाह और निर्माण को सक्षम करते हुए, पेनाइल धमनियों और कॉर्पस कैवर्नोसम में चिकनी मांसपेशियों को आराम देता है। PDE5 सामान्य रूप से CGMP को नीचा दिखाता है, सिग्नल को समाप्त करता है।Tadalafil की महत्वपूर्ण कार्रवाई जीवनकाल को लम्बा कर रही है और PDE5 को रोककर स्वाभाविक रूप से जारी CGMP के प्रभाव को बढ़ाती है।ऐसा होता हैनहींसीधे इरेक्शन का कारण बनता है, लेकिन प्राकृतिक शारीरिक प्रतिक्रिया को प्रबल करने के लिए यौन उत्तेजना की आवश्यकता होती है।

● चयनात्मकता बारीकियों:PDE5 के लिए अत्यधिक चयनात्मक, Tadalafil PDE11 (कंकाल की मांसपेशी, वृषण, पिट्यूटरी, हृदय, यकृत में) के लिए हल्के आत्मीयता को प्रदर्शित करता है। PDE11 निषेध के नैदानिक ​​महत्व पर बहस बनी हुई है, लेकिन इसे चिकित्सीय खुराक पर न्यूनतम माना जाता है, जो मुख्य रूप से कुछ व्यक्तियों में मांसपेशियों में दर्द के साइड इफेक्ट्स में योगदान देता है।

1. एक्सटेंडेड प्लाज्मा आधा जीवन: ~ 17.5 घंटे।यह तडलाफिल की सबसे परिभाषित विशेषता है। सिल्डेनाफिल (~ 3-5 घंटे) या वर्डेनाफिल (~ 4-5 घंटे) के विपरीत, टैडलाफिल की लंबी उपस्थिति अद्वितीय खुराक लचीलेपन के लिए अनुमति देती है। यह केवल "लंबा" नहीं है; यह मौलिक रूप से "ऑन-डिमांड" फोकस से उपचार प्रतिमान को "प्रीमेप्टिव तत्परता" को शामिल करने के लिए स्थानांतरित करता है।

2. स्टेट-स्टेट कैनेटीक्स:इसके आधे जीवन के कारण, स्थिर-राज्य प्लाज्मा सांद्रता लगभग 5 दिनों के एक बार-दैनिक खुराक के बाद प्राप्त की जाती है। यह पुरानी खुराक की रणनीति को कम करता है।

3. रैपिड अवशोषण और खाद्य स्वतंत्रता:Tadalafil अपेक्षाकृत जल्दी से अवशोषित हो जाता है (माध्य Tmax ~ 2 घंटे), और महत्वपूर्ण रूप से,अवशोषण भोजन सेवन (उच्च वसा वाले भोजन सहित) से काफी बिगड़ा नहीं है। यह सिल्डेनाफिल के साथ तेजी से विपरीत है, भोजन के समय की परवाह किए बिना अधिक सुविधा और विश्वसनीयता प्रदान करता है।

4.linear Pharmacokinetics:खुराक में वृद्धि आम तौर पर प्लाज्मा एकाग्रता (AUC और CMAX) में आनुपातिक वृद्धि होती है, खुराक समायोजन को सरल करता है।

5.TISSUE पैठ और प्रभाव की अवधि:जबकि प्लाज्मा का स्तर आधे जीवन के साथ घटता है,कार्यात्मकप्रतिक्रिया के लिए खिड़की काफी लंबी है -36 घंटे तकके रूप में आवश्यक आहार के लिए पोस्ट-खुराक। यह विस्तारित चिकित्सीय खिड़की प्रभावी ऊतक पैठ के लिए जिम्मेदार है और लक्ष्य स्थल पर निरंतर PDE5 निषेध से परे प्लाज्मा स्तर अकेले सुझाव दे सकता है। यह सटीक शेड्यूलिंग के बिना सहज यौन गतिविधि की सुविधा देता है।

6.dual संकेत:Tadalafil दोनों ED के लिए विशिष्ट रूप से अनुमोदित हैऔरसौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (बीपीएच) के लक्षण और लक्षण। BPH के लिए तंत्र में प्रोस्टेट और मूत्राशय की गर्दन में चिकनी मांसपेशियों में छूट शामिल है, जो NO-CGMP मार्ग और PDE5 निषेध के माध्यम से भी मध्यस्थता करता है, जिससे मूत्र संबंधी रुकावट और जलन कम होती है। कम दैनिक खुराक (2.5mg या 5mg) का उपयोग आमतौर पर BPH या ED/BPH संयोजन चिकित्सा के लिए किया जाता है।

● प्राथमिक अनुप्रयोग:विभिन्न एटियलजि (संवहनी, मधुमेह, पोस्ट-प्रोस्टेटेक्टोमी, साइकोजेनिक) के स्तंभन दोष का उपचार।

● प्रमुख लाभ और नैदानिक ​​लाभ:

"36-घंटे की खिड़की":यह हाइपरबोले का विपणन नहीं है, बल्कि एक नैदानिक ​​रूप से कार्यात्मक अवधि देखी गई है। यहप्रदर्शन की चिंता को कम करता हैअधिक प्राकृतिक और सहज यौन अनुभव को बढ़ावा देते हुए, कड़ाई से समयबद्ध दवा के सेवन (जैसे, 1 घंटे पहले) के साथ जुड़ा हुआ है। जोड़े कम योजना के दबाव से संबंधित यौन संतुष्टि में काफी सुधार करते हैं।

‡ खुराक लचीलापन:दो अलग-अलग, साक्ष्य-आधारित रणनीतियाँ प्रदान करता है:

◇ ऑन-डिमांड (जैसा कि आवश्यक):प्रत्याशित यौन गतिविधि से कम से कम 30 मिनट पहले 10mg या 20mg लिया गया। 36-घंटे की खिड़की पर्याप्त लचीलापन प्रदान करती है।

    ◇एक बार-दैनिक (पुरानी कम-खुराक):2.5mg या 5mg प्रत्येक दिन लगभग एक ही समय में लगातार लिया जाता है। यह चिकित्सीय प्लाज्मा स्तर को बनाए रखता है, सक्षम करता हैबिना किसी खुराक के निर्णय के सहजतायौन गतिविधि से संबंधित। लगातार यौन गतिविधि (उदाहरण के लिए, दो बार साप्ताहिक से अधिक या बराबर) या "इसे सेट करें और इसे भूल जाएं" दृष्टिकोण को पसंद करने वाले पुरुषों के लिए आदर्श। रजोनिवृत्ति से संबंधित डिस्पेरेनिया का अनुभव करने वाले भागीदारों वाले पुरुषों के लिए विशेष रूप से अधिक समय/स्नेहन की आवश्यकता होती है, क्योंकि यह पुरुष साथी के समय के दबाव को दूर करता है।

‡ खाद्य संगतता:पुराने PDE5 अवरोधकों की तुलना में उपयोगकर्ता-मित्रता और पालन को बढ़ाता है, आहार प्रतिबंधों को समाप्त करता है।

‡ सुसंगत प्रभावकारिता:क्रोनिक डोजिंग रेजिमेन निरंतर कवरेज प्रदान करता है, संभावित रूप से समय के साथ अधिक विश्वसनीय प्रतिक्रियाओं के लिए अग्रणी और लंबे समय तक उपयोग (चल रहे अनुसंधान का एक क्षेत्र) के साथ एंडोथेलियल फ़ंक्शन में सुधार हुआ।

ED ED/BPH के लिए दोहरी लाभ:उम्र बढ़ने वाले पुरुषों में दो सामान्य, परेशान करने वाली स्थितियों को संबोधित करने वाली एक एकल दवा उपचार रेजिमेंस को सरल करती है और यौन कार्य और पेशाब दोनों से संबंधित जीवन मीट्रिक की गुणवत्ता में सुधार करती है।

● मानक खुराक विकल्प:

On ऑन-डिमांड:यौन गतिविधि से पहले 10mg पर शुरू किया गया। प्रभावकारिता और सहनशीलता के आधार पर, 20mg तक बढ़ाया जा सकता है या 5mg तक कम हो सकता है।न्यूनतम खुराक अंतराल: 24-48 घंटे(आधे जीवन से प्रेरित और संचय/दुष्प्रभाव से बचने के लिए)।

And एक बार-दैनिक:2.5mg या 5mg पर शुरू किया गया। ईडी मोनोथेरेपी के लिए 5mg खुराक सबसे आम है। 2.5mg खुराक का उपयोग किया जा सकता है यदि 5mg को बर्दाश्त नहीं किया जाता है या BPH/संयोजन चिकित्सा के लिए।यौन गतिविधि के समय की परवाह किए बिना दैनिक लिया गया।

● "चक्र" अवधारणा:एनाबॉलिक स्टेरॉयड के विपरीत, PDE5 इनहिबिटर पारंपरिक "चक्र" में काम नहीं करते हैं। हालांकि, खुराक की रणनीतियाँ अलग -अलग रेजिमेंस का प्रतिनिधित्व करती हैं:

    ○जैसा कि आवश्यक चक्र:रुक -रुक कर खुराक द्वारा प्रत्याशित यौन गतिविधि के साथ संरेखित, लंबी कार्यात्मक खिड़की का लाभ उठाते हुए। खुराक आवृत्ति प्रति व्यक्ति के यौन पैटर्न में भिन्न होती है।

    ○क्रोनिक चक्र:निरंतर दैनिक खुराक द्वारा विशेषता, स्थिर-राज्य निषेध को बनाए रखना। लगातार सेवन की आवश्यकता है। कोई परिभाषित "ऑन/ऑफ" अवधि नहीं है; विच्छेदन से ~ 5 आधे-जीवन (~ 3.5 दिन) से अधिक प्लाज्मा स्तरों में क्रमिक गिरावट होती है।

● आधा जीवन की गतिशीलता और व्यावहारिक निहितार्थ:~ 17.5-घंटे का आधा जीवनमतलब:

    ○दैनिक खुराक पर स्थिर-राज्य तक पहुंचने में लगभग 5 दिन (5 x आधा जीवन) लगते हैं।

    ○दैनिक खुराक को रोकने के बाद, दवा को ज्यादातर (97%) समाप्त होने में लगभग 3.5 दिन लगते हैं।

    ○ऑन-डिमांड डोजिंग के लिए, संचय न्यूनतम है अगर हर 24-48 घंटे में एक बार से अधिक नहीं लिया जाता है।

    ○यह लंबा आधा जीवन दवाओं के बातचीत के साथ सावधानी बरतता है (नीचे देखें) और परिवर्तित चयापचय के साथ आबादी में।

● खुराक समायोजन अनिवार्यता:

    ○गुर्दे की दुर्बलता:मध्यम (CRCL 30-50 mL/min): अधिकतम ऑन-डिमांड खुराक 10mg; दैनिक खुराक अधिकतम 5mg। गंभीर<30 mL/min) or Dialysis: On-demand use not recommended; Max daily dose 5mg (use not recommended in ESRD by some guidelines).

    ○यकृत हानि:हल्के या मध्यम (चाइल्ड-पुघ ए या बी): मैक्स की सिफारिश की गई खुराक 10mg ऑन-डिमांड या 5mg दैनिक। गंभीर (चाइल्ड-पुघ सी): अध्ययन नहीं किया गया, अनुशंसित नहीं है।

    ○ड्रग इंटरैक्शन: महत्वपूर्ण रूप से महत्वपूर्ण:शक्तिशाली CYP3A4 इनहिबिटर (जैसे, केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल, रिटोनवीर, क्लेरिथ्रोमाइसिन, अंगूर का रस) काफी टाडालफिल एक्सपोज़र को बढ़ाता है।

◇ शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के साथ:मैक्स की सिफारिश की गई ऑन-डिमांड खुराक 10mg हर 72 घंटे में एक बार से अधिक नहीं है; मैक्स दैनिक खुराक 2.5mg है।

    ○अल्फा-ब्लॉकर्स:संभावित योज्य रक्तचाप कम होने के कारण सावधानी के साथ उपयोग करें। तदाफिल को केवल तभी शुरू करें जब रोगी अल्फा-ब्लॉकर थेरेपी पर स्थिर हो। सबसे कम tadalafil खुराक (5mg ऑन-डिमांड या 2.5mg दैनिक) के साथ शुरू करें। कई एंटीहाइपरटेन्सिव या महत्वपूर्ण हृदय अस्थिरता के साथ समवर्ती उपयोग से बचें।

    ○नाइट्रेट: निरपेक्ष contraindication।सहवर्ती उपयोग गंभीर, जीवन-धमकाने वाले हाइपोटेंशन का कारण बन सकता है।

सियालिस ने न केवल "एक और PDE5i" होने के कारण अपने आला को उकेरा, बल्कि परिचय देकरअस्थायी लचीलापनईडी उपचार में। ऑन-डिमांड उपयोग के लिए लंबे समय से आधा जीवन और परिणामस्वरूप 36-घंटे की कार्यात्मक विंडो, एक बार-दैनिक खुराक विकल्प के साथ मिलकर, ईडी उपचार के लिए मुख्य मनोवैज्ञानिक और व्यावहारिक बाधाओं को संबोधित किया-प्रदर्शन चिंता और कठोर शेड्यूलिंग की आवश्यकता। खाद्य स्वतंत्रता ने अपनी वास्तविक दुनिया की प्रयोज्यता को और बढ़ाया। BPH के लिए इसका दोहरी संकेत एक महत्वपूर्ण रोगी सबसेट के लिए एक अनूठा लाभ प्रदान करता है। जबकि PDE5 अवरोधकों में प्रभावकारिता की दरें मोटे तौर पर नैदानिक ​​परीक्षणों में समान हैं, Tadalafil की फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल सहजता और सुविधा से संबंधित अलग-अलग गुणवत्ता वाले जीवन लाभ प्रदान करती है, कारक वास्तविक दुनिया के पालन और संतुष्टि में अत्यधिक मूल्यवान हैं।

● कामोत्तेजक नहीं:यौन उत्तेजना की आवश्यकता है।

● कार्डियोवस्कुलर मूल्यांकन:ईडी हृदय रोग का प्रारंभिक मार्कर हो सकता है। उपचार शुरू करने से पहले एक हृदय मूल्यांकन अक्सर उपयुक्त होता है, विशेष रूप से जोखिम कारकों वाले पुरुषों में। टाडलाफिल आम तौर पर स्थिर हृदय रोग में सुरक्षित है, लेकिन अस्थिर एनजाइना, हाल ही में एमआई, गंभीर हृदय की विफलता, अनियंत्रित अतालता, या हाइपोटेंशन में contraindicated।

● priapism: Prolonged (>4 घंटे), दर्दनाक निर्माण दुर्लभ है, लेकिन ऊतक क्षति को रोकने के लिए आपातकालीन उपचार की आवश्यकता होती है। सिकल सेल एनीमिया, ल्यूकेमिया, या पेनाइल विकृति वाले पुरुषों में अधिक आम।

● Naion:गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी (अचानक दृष्टि हानि) को शायद ही कभी बताया गया है। अंतर्निहित शारीरिक या संवहनी जोखिम कारकों वाले लोगों में जोखिम बढ़ाया जा सकता है।

● सुनवाई हानि:अचानक कमी या हानि शायद ही कभी बताई गई है।

● सामान्य दुष्प्रभाव:सिरदर्द, अपच, पीठ दर्द, मायलगिया, नाक की भीड़, फ्लशिंग, चक्कर आना। पीठ दर्द/myalgia अन्य PDE5I की तुलना में tadalafil के साथ अधिक आमतौर पर सूचित किया जाता है, संभवतः PDE11 निषेध से संबंधित है।

● पूर्ण मतभेद:नाइट्रेट थेरेपी (किसी भी रूप), तडलाफिल के लिए अतिसंवेदनशीलता।

● चिकित्सा पर्यवेक्षण अनिवार्य:Tadalafil एक पर्चे की दवा है। दीक्षा और खुराक समायोजन एक योग्य स्वास्थ्य सेवा प्रदाता के मार्गदर्शन में होना चाहिए जो रोगी के पूर्ण चिकित्सा इतिहास, वर्तमान दवाओं और मतभेदों को समझता है।

ब्रांड	स्ट्रोमस
व्यापार नाम	सियालिस, सिडाला, एडकिर्का, तडलाफिल
कैस	171596-29-5
दाढ़ जन	389.41
FORMULA	C22H19N3O4
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	20mg*100

 

 

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