टैडालाफिल चक्रीय ग्वानोसिन मोनोफॉस्फेट विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ 5 (PDE5) का एक चयनात्मक प्रतिवर्ती अवरोधक है। जब यौन उत्तेजना से नाइट्रिक ऑक्साइड का स्थानीय स्राव होता है, तो PDE5 को तडालाफिल द्वारा बाधित किया जाता है, जो लिंग स्पंज में सीजीएमपी स्तर को बढ़ाता है, जिससे चिकनी मांसपेशियों को आराम मिलता है, लिंग के ऊतकों में रक्त का प्रवाह होता है और स्तंभन होता है; यदि यौन उत्तेजना नहीं है, तो दवा अपना प्रभाव डालने में सक्षम नहीं हो सकती है।
