मेलानोटन II 10mg टैनिंग CAS को बढ़ावा देता है: 121062-08-6

मेलानोटन II क्या है? बारीकियों के साथ एक सिंथेटिक नकल

मेलानोटन II स्वाभाविक रूप से होने वाला पदार्थ नहीं है। यह एक हैचक्रीय हेप्टापेप्टाइड(सात अमीनो एसिड की एक श्रृंखला) 1980 के दशक में एरिज़ोना विश्वविद्यालय में सावधानीपूर्वक इंजीनियर थी। इसकी डिजाइन की संरचना से प्रेरित थी-मेलानोसाइट उत्तेजक हार्मोन (-MSH), एक प्रमुख अंतर्जात पेप्टाइड त्वचा रंजकता, भूख और यौन समारोह को विनियमित करता है।

● प्रमुख संरचनात्मक विशेषता - डी -फेनिलएलनिन:प्राकृतिक -II से MT -II को अलग करने वाला महत्वपूर्ण संशोधन 7 वें अमीनो एसिड का प्रतिस्थापन हैडी-फेनिलएलनिन(एल-फेनिलएलनिन के बजाय)। यह प्रतीत होता है कि छोटा परिवर्तन दो प्रमुख लाभों को स्वीकार करता है:

All बढ़ाया चयापचय स्थिरता:डी-एमिनो एसिड शरीर और जठरांत्र संबंधी मार्ग में पेप्टिडेस द्वारा एंजाइमेटिक ब्रेकडाउन के लिए अधिक प्रतिरोधी हैं। यह -MSH की तुलना में पेप्टाइड की कार्रवाई की अवधि को काफी बढ़ाता है।

: बढ़े हुए रिसेप्टर आत्मीयता और व्यापक गतिविधि:डी-पीएचई 7 संशोधन मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स (एमसीआरएस), विशेष रूप से एमसी 1 आर (पिग्मेंटेशन के लिए महत्वपूर्ण) और एमसी 4 आर (भूख और कामेच्छा में शामिल) के लिए एमटी-द्वितीय के बंधन संबंध को बढ़ाता है। गंभीर रूप से, यह संशोधन MC3R और MC5R में MT-II गतिविधि को भी अनुदान देता है, अपने मूल डिजाइन लक्ष्य से परे अपने संभावित शारीरिक प्रभावों को व्यापक बनाता है। यह व्यापक रिसेप्टर सक्रियण प्रोफ़ाइल इसकी प्रभावकारिता और इसके साइड इफेक्ट स्पेक्ट्रम दोनों के लिए केंद्रीय है।

 

 

MT-II कई विशिष्ट औषधीय विशेषताएं प्रदर्शित करता है:

● शक्तिशाली मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर एगोनिज्म:इसका प्राथमिक तंत्र मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स, विशेष रूप से मेलानोसाइट्स पर MC1R को सक्रिय करने और सक्रिय करने के लिए बाध्यकारी है। सक्रियण एक कैस्केड को ट्रिगर करता है जो मेलेनिन संश्लेषण (Eumelanin उत्पादन) में वृद्धि और त्वचा के भीतर इसका वितरण होता है।

● तेजी से और उच्चारण रंजकता:क्रमिक सन टैनिंग के विपरीत, MT-II प्रशासन के दिनों के भीतर महत्वपूर्ण अंधेरे को प्रेरित कर सकता है, अक्सर महत्वपूर्ण यूवी एक्सपोज़र से स्वतंत्र (हालांकि यूवी बढ़ाता है और टैन को "सेट करता है)। यह प्रभाव आम तौर पर अपने पूर्ववर्ती, मेलानोटन I (Afamelanotide) की तुलना में अधिक तीव्र और लंबे समय तक चलने वाला होता है।

● प्रणालीगत प्रभाव:MC3R और MC4R की सक्रियता के कारण, MT-II त्वचा से परे प्रभाव डालता है:

Appose भूख दमन:हाइपोथैलेमिक MC4R का सक्रियण, भूख को दृढ़ता से रोकता है, अनुसंधान और उपयोगकर्ता रिपोर्टों में एक अच्छी तरह से प्रलेखित प्रभाव।

& बढ़ाया कामेच्छा और निर्माण:रीढ़ की हड्डी के रास्ते में MC4R का सक्रियण स्तंभन कार्य को प्रभावित करता है, जिससे सहज इरेक्शन होता है और पुरुषों और महिलाओं दोनों में यौन इच्छा में वृद्धि होती है। यह प्रभाव अक्सर कुछ उपयोगकर्ताओं के लिए टैनिंग प्रभाव की तुलना में अधिक स्पष्ट होता है।

And संभावित विरोधी भड़काऊ प्रभाव:मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर सक्रियण (विशेष रूप से MC3R) भड़काऊ मार्गों को नियंत्रित करता है, हालांकि MT-II का उपयोग करने वाले मनुष्यों में नैदानिक ​​महत्व स्पष्ट नहीं है।

● प्रशासन का मार्ग:मुख्य रूप से के माध्यम से प्रशासितअंतस्त्वचा इंजेक्शन(त्वचा के नीचे)। नाक के स्प्रे मौजूद हैं लेकिन इससे पीड़ित हैंबेहद गरीब और अप्रत्याशित जैवउपलब्धता(अक्सर<2%), making them largely ineffective and unreliable compared to injections. Oral bioavailability is negligible due to rapid digestion.

● चयापचय:मुख्य रूप से विभिन्न ऊतकों में पेप्टिडेस द्वारा चयापचय किया जाता है। इसकी डी-एमिनो एसिड सामग्री धीमी हो जाती है, लेकिन यह टूट नहीं जाती है। मेटाबोलाइट्स को अलग -थलग कर दिया जाता है।

MT-II का विकास शुरू में विशिष्ट चिकित्सा परिकल्पनाओं द्वारा संचालित किया गया था:

● फोटोप्रोटेक्शन:कोर औचित्य। एक सुरक्षात्मक eumelanin- समृद्ध तन को उत्तेजित करकेपहलेयूवी एक्सपोज़र (जैसे सनबाथिंग या फोटोथेरेपी), एमटी-आई को यूवी-प्रेरित डीएनए क्षति और त्वचा कैंसर के जोखिम को कम करने के लिए सिद्धांत दिया गया था (विशेष रूप से निष्पक्ष त्वचा वाले उच्च जोखिम वाले समूहों में)। यह एरिथ्रोपोइएटिक प्रोटोपोर्फिरिया (ईपीपी) के लिए मेलानोटन I (स्केनेस) के अनुमोदित उपयोग को समानता देता है।

● इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ईडी):प्रारंभिक नैदानिक ​​परीक्षणों ने ईडी (जैसे, "ब्रेमेलनोटाइड" के इलाज के लिए अपनी क्षमता का पता लगाया, जो एमटी -द्वितीय का एक मेटाबोलाइट है, जो अब एक एफडीए -अनुमोदित दवा है - वाइलिसी - प्रीमेनोपॉज़ल महिलाओं में हाइपोएक्टिव यौन इच्छा विकार के लिए)। MT-II ने ही प्रभावकारिता दिखाई, लेकिन साइड इफेक्ट्स के कारण विकास को रोक दिया गया।

● मोटापा:MC4R सक्रियण के माध्यम से भूख दमन अनुसंधान का एक महत्वपूर्ण क्षेत्र था।

हालांकि, MT-II को किसी भी संकेत के लिए कभी भी नियामक अनुमोदन (FDA, EMA, आदि) नहीं मिला।इसका वर्तमान अनुप्रयोग पूरी तरह से हैऑफ-लेबल और अनियमित, मुख्य रूप से उपभोक्ता मांग द्वारा संचालित:

1. रैपिड "सनलेस" टैनिंग:प्रमुख उपयोग, न्यूनतम यूवी एक्सपोज़र के साथ गहरी रंजकता की मांग करना।

2. लिबिडो वृद्धि:इसके शक्तिशाली प्रो-सेक्सुअल साइड इफेक्ट का शोषण।

3.Appetite दमन / वजन घटाने:इसके एनोरेक्सिजेनिक प्रभाव के लिए कुछ द्वारा उपयोग किया जाता है।

गंभीर ज्ञात जोखिमों के साथ एक अप्रकाशित, अनियमित पदार्थ का उपयोग करने के संदर्भ में "लाभ" की किसी भी चर्चा को फ्रेम करना महत्वपूर्ण है। उपयोगकर्ताओं द्वारा मांगे गए संभावित प्रभावों में शामिल हैं:

● तेजी से और महत्वपूर्ण तन विकास:प्राकृतिक सूर्य के संपर्क की तुलना में बहुत तेजी से एक गहरा तन प्राप्त करता है, अक्सर दिनों से हफ्तों के भीतर।

● लंबे समय तक यूवी एक्सपोज़र की आवश्यकता कम: सैद्धांतिक रूप सेस्वाभाविक रूप से एक ही तन स्तर प्राप्त करने की तुलना में संचयी यूवी क्षति को कम कर सकता है,अगरयूवी एक्सपोज़र कड़ाई से कम से कम है। हालांकि, कई उपयोगकर्ता यूवी के साथ MT-II को जोड़ते हैं, इस संभावित लाभ को नकारते हैं और त्वचा कैंसर के जोखिम को बढ़ाते हैं।

● बढ़ी हुई कामेच्छा और यौन कार्य:कई उपयोगकर्ताओं द्वारा रिपोर्ट किए गए शक्तिशाली प्रभाव।

● भूख दमन:कम कैलोरी सेवन को कम कर सकता है।

● संभावित मूड ऊंचाई:कुछ उपयोगकर्ता हल्के उत्साह या बेहतर मनोदशा की रिपोर्ट करते हैं, संभवतः मेलानोकोर्टिन मार्गों से जुड़ा हुआ है जो डोपामिनर्जिक सिस्टम के साथ बातचीत करते हैं, हालांकि खराब समझा जाता है।

MT-II के लिए कोई चिकित्सकीय रूप से अनुमोदित या सार्वभौमिक रूप से सुरक्षित खुराक नहीं है।सूचना उपयोगकर्ता अनुभवों, सीमित पुराने अनुसंधान और भूमिगत गाइडों से उपजी है। अत्यधिक सावधानी सर्वोपरि है:

● प्रारंभिक अनुमापन अनिवार्य है:महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव (विशेष रूप से मतली) के कारण, बहुत कम शुरू करना महत्वपूर्ण है। सामान्यउपयोगकर्ता द्वारा रिपोर्टशुरुआती बिंदु हैं100-250 mcg (0.1 - 0.25 mg)उपकेंद्र रूप से इंजेक्ट किया गया।

● सहिष्णुता का आकलन:साइड इफेक्ट्स (मुख्य रूप से मतली) और वांछित टैनिंग या कामेच्छा प्रभाव के प्रति सहिष्णुता के आधार पर, हर कुछ दिनों में 100-250 एमसीजी वेतन वृद्धि से खुराक धीरे-धीरे बढ़ जाती है।अत्यधिक सावधानी के बिना 1mg प्रति खुराक से अधिक कभी नहीं।

● आवृत्ति:शुरू में दैनिक, अक्सर शाम को मतली के माध्यम से सोने के लिए। एक बार एक बेस टैन स्थापित हो जाता है या साइड इफेक्ट्स स्थिर हो जाते हैं, आवृत्तिमईरखरखाव के लिए प्रति सप्ताह 2-3 बार कम करें।एक इष्टतम अनुसूची के लिए कोई वैज्ञानिक आधार नहीं है।

● यूवी एक्सपोज़र: While MT-II can work without UV, most users incorporate मध्यमयूवी एक्सपोज़र (धूप या टैनिंग बेड) प्रति सप्ताह 2-3 बार बढ़ाने और टैन को "सेट" करने के लिए। यह यूवी एक्सपोज़र अपने स्वयं के महत्वपूर्ण कैंसर और उम्र बढ़ने के जोखिमों को वहन करता है।UV के साथ MT-II का संयोजन विशेष रूप से खतरनाक है।

● तैयारी:Lyophilized (फ्रीज-सूखे) पाउडर को बैक्टीरियोस्टेटिक पानी के साथ पुनर्गठन की आवश्यकता होती है। संक्रमण को रोकने के लिए बाँझ तकनीक गैर-परक्राम्य है। खुराक के लिए सटीक इंसुलिन सिरिंज (0.3ml या 0.5ml, 29-31 गेज सुइयों) की आवश्यकता होती है।

● नाक स्प्रे कैविएट:टालना। खुराक बेतहाशा असंगत और अप्रभावी है।

कोई मानकीकृत चक्र नहीं हैं। उपयोगकर्ता अभ्यास व्यापक रूप से भिन्न होते हैं:

● लोडिंग चरण:तेजी से पिगमेंट और संतृप्त रिसेप्टर्स का निर्माण करने के लिए दैनिक इंजेक्शन के 7-14 दिन। साइड इफेक्ट्स की उच्च घटना।

● रखरखाव चरण:टैन और/या कामेच्छा प्रभाव को बनाए रखने के लिए कम आवृत्ति (जैसे, 2-3 इंजेक्शन प्रति सप्ताह)।

● अवधि:चक्र अक्सर 4-12 सप्ताह तक रहते हैं। कुछ उपयोगकर्ता विस्तारित ब्रेक लेते हैं; अन्य लगातार उपयोग करते हैं। दीर्घकालिक प्रभाव अज्ञात हैं।

● सहिष्णुता:मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स का डाउनग्रेडेशन लंबे समय तक उपयोग के साथ हो सकता है, संभावित रूप से कम प्रभाव (टैचीफिलैक्सिस), खुराक बढ़ने या टूटने की आवश्यकता होती है। इससे जोखिम बढ़ जाता है।

● प्लाज्मा आधा जीवन:अनुसंधान इंगित करता है कि MT-II एक अपेक्षाकृत हैलगभग 1.5 से 2.4 घंटे का छोटा प्लाज्मा आधा जीवन। इसका मतलब है कि इस समय -सीमा के भीतर रक्तप्रवाह में एकाग्रता बढ़ जाती है।

● रिसेप्टर अधिभोग और कार्यात्मक आधा जीवन:महत्वपूर्ण रूप से,कार्यात्मकप्रभाव (टैनिंग, कामेच्छा, भूख दमन) प्लाज्मा आधा जीवन की तुलना में काफी अधिक समय तक रहता है-अक्सर 24-72 घंटे। यह डिस्कनेक्ट इसलिए उत्पन्न होता है:

And पेप्टाइड मेलानोकॉर्टिन रिसेप्टर्स को कसकर बांधता है।

Ing इंट्रासेल्युलर सिग्नलिंग कैस्केड को रिसेप्टर सक्रियण (जैसे, सीएमपी वृद्धि, एमआईटीएफ सक्रियण, मेलेनिन संश्लेषण) द्वारा ट्रिगर किया जाता है, पेप्टाइड के विघटन के बाद लंबे समय तक रहता है और रक्त से साफ हो जाता है।

Act सक्रिय मेटाबोलाइट, Bremelanotide (जिसमें C- टर्मिनल एमाइड की कमी है), भी लंबे समय तक गतिविधि में योगदान देता है।

● खुराक निहितार्थ:लघु प्लाज्मा आधा जीवन पिगमेंट इंडक्शन के लिए निरंतर रिसेप्टर सक्रियण को प्राप्त करने के लिए लोडिंग चरण के दौरान दैनिक (या निकट-दैनिक) इंजेक्शन की आवश्यकता को बताता है। लंबे समय तक कार्यात्मक प्रभाव रखरखाव के दौरान कम लगातार खुराक के लिए अनुमति देते हैं।

● अप्रकाशित और अनियमित:MT-II हैअननुमोदितटैनिंग, कामेच्छा, या कहीं भी वजन घटाने के लिए। यह अनियमित ग्रे/ब्लैक मार्केट पर बेचा जाता है।गुणवत्ता, पवित्रता, बाँझपन और वास्तविक पेप्टाइड सामग्री पूरी तरह से अज्ञात और अविश्वसनीय हैं।संदूषण, मिलावट (जैसे, भराव या अन्य दवाओं के साथ), और नीचे/ओवर-डोजिंग बड़े जोखिम वाले हैं।

● महत्वपूर्ण दुष्प्रभाव:सामान्य और अक्सर तीव्र, विशेष रूप से दीक्षा पर:गंभीर मतली/उल्टी, चेहरे की फ्लशिंग, थकान, जम्हाई, भूख की हानि, सहज इरेक्शन (priapism - एक चिकित्सा आपातकाल की आवश्यकता होती है), पेट की ऐंठन, चक्कर आना।संभावित दीर्घकालिक प्रभावों का खराब अध्ययन किया जाता है लेकिन संबंधित है।

● हाइपरपिग्मेंटेशन और नए मोल्स:असमान अंधेरे (हाइपरपिग्मेंटेशन), फ्रीकल्स और मौजूदा मोल्स के अंधेरे का कारण बन सकता है, और संभावित रूप से विकास को उत्तेजित करता हैनयामोल्स (नेवी)। यह त्वचा कैंसर की निगरानी को जटिल करता है।

● त्वचा कैंसर का जोखिम:कोर विरोधाभास और सबसे बड़ा खतरा।माउंट-II का उपयोग करते हुए, फोटोप्रोटेक्शन के लिए विकसित किया गयाबिनासख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण और यूवी न्यूनतमकरण की संभावना हैत्वचा कैंसर के जोखिम को बढ़ाता है:

The यह मेलेनोसाइट्स को उत्तेजित करता है, कोशिकाएं जो मेलेनोमा बन सकती हैं।

It टैन यह उत्पादन करता है डीएनए क्षति (एसपीएफ ~ 2-4) के खिलाफ सीमित सुरक्षा प्रदान करता है।

And उपयोगकर्ता अक्सर टैन को बढ़ाने के लिए यूवी के लिए खुद को उजागर करते हैं, उत्तेजित कोशिकाओं पर डीएनए क्षति को कम करते हैं।

Moll गहरे रंग की त्वचा नए या मोल्स को बदल सकती है, मेलेनोमा का पता लगाने में देरी कर सकती है।

● कार्डियोवस्कुलर जोखिम:मेलानोकॉर्टिन रक्तचाप को प्रभावित करते हैं। उच्च रक्तचाप और अन्य हृदय प्रभाव संभावित चिंताएं हैं।

● ऑटोइम्यून/भड़काऊ क्षमता:मेलानोकॉर्टिन मार्ग प्रतिरक्षा को संशोधित करते हैं। ऑटोइम्यून स्थितियों पर अप्रत्याशित प्रभाव संभव है।

● किडनी फंक्शन:उत्सर्जन गुर्दे है। बिगड़ा हुआ गुर्दे पर प्रभाव अज्ञात है।

● मनोवैज्ञानिक प्रभाव:संभावित मनोदशा में परिवर्तन और निर्भरता (मनोवैज्ञानिक या शारीरिक) को खराब तरीके से समझा जाता है।

● चिकित्सा स्थितियों के साथ बातचीत:हृदय रोग, गुर्दे की बीमारी, मनोरोग विकार, या हार्मोन-संवेदनशील कैंसर (जैसे, मेलेनोमा इतिहास एक पूर्ण मतभेद है) जैसी स्थितियों पर प्रभाव अज्ञात और संभावित रूप से खतरनाक हैं।

व्यापार नाम	मेलानोटन II AC-NLE-CYCLO [ASP-HIS-D-PHE-ARG-TRP-LYS] -NH2 Ac-nle-c [asp-his-d-phe-arg-trp-lys] -NH2 एसी-साइक्लो [एनएलई4, एएसपी5, D-phe7, Lys10] -Msh4–10राष्ट्रीय राजमार्ग2 N-Acetyl-l-norleucyl-l - - aspartyl-l-histidyl-d-phenylalanyl-l-arginyl-l-tryptophyl-l-lysinamide (2 → 7) -lactam पीटी -14
कैस	121062-08-6
दाढ़ जन	1024.180
FORMULA	C50H69N15O9
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	10mg/शीशी, lyophilized पाउडर

 

 

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मेलानोटन II एक शक्तिशाली सिंथेटिक पेप्टाइड है जिसमें पिग्मेंटेशन, कामेच्छा और भूख पर निर्विवाद जैविक प्रभाव है। इसकी अनूठी संरचना आईटी स्थिरता और व्यापक रिसेप्टर गतिविधि को अनुदान देती है। हालांकि, एक खतरनाक भूमिगत बाजार में बेचे गए एक अप्रकाशित, अनियमित अनुसंधान रासायनिक के रूप में इसकी स्थिति को कम नहीं किया जा सकता है। जोखिम-जिसमें गंभीर दुष्प्रभाव, जीवन-धमकाने वाले प्रिपिज़्म के लिए क्षमता, मेलेनोसाइट्स की उत्तेजना, यूवी एक्सपोज़र को प्रोत्साहन, त्वचा के कैंसर का मास्किंग, और शुद्धता और दीर्घकालिक परिणामों के बारे में पूर्ण अनिश्चितता शामिल हैं-किसी भी कथित कॉस्मेटिक या संवर्द्धन लाभ के बारे में पूरी तरह से अनिश्चितता।

जबकि इसकी कार्रवाई का तंत्र वैज्ञानिक रूप से पेचीदा है, टैनिंग या अन्य ऑफ-लेबल उपयोग के लिए MT-II का व्यावहारिक अनुप्रयोग संकट के साथ भयावह है।एक तन (सनलेस टैनर) प्राप्त करने या यौन शिथिलता (एफडीए-अनुमोदित दवाओं) या मोटापे (चिकित्सकीय रूप से पर्यवेक्षित कार्यक्रम) को संबोधित करने के लिए सुरक्षित विकल्प मौजूद हैं और इसका पीछा किया जाना चाहिए।मेलानोटन II एक सम्मोहक उदाहरण का प्रतिनिधित्व करता है कि कैसे शक्तिशाली फार्माकोलॉजी, जब कठोर नैदानिक ​​विकास, सुरक्षा परीक्षण और नियामक निरीक्षण से तलाक हो जाता है, तो एक महत्वपूर्ण सार्वजनिक स्वास्थ्य खतरा बन जाता है।

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