
Cialis (tadalafil) यौन शिथिलता का इलाज करना CAS: 171596-29-5
Tadalafil, ब्रांड नाम Cialis के तहत विपणन किया जाता है, एक फॉस्फोडाइस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) अवरोधक मुख्य रूप से इरेक्टाइल डिसफंक्शन (ED) और सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (BPH). के लिए अपने समकक्षों के विपरीत, जैसे सिल्डेनाफिल (vardenafil (vardenafil), हाफ-लाइफ, विस्तारित चिकित्सीय प्रभावों को सक्षम करने के लिए . यह गाइड ताडलाफिल पाउडर, इसके अनुप्रयोगों, लाभों और खुराक में बारीकियों के अनूठे पहलुओं में देरी करता है, जबकि सामान्य गलत धारणाओं और उभरते उपयोगों को संबोधित करते हुए .} .
Cialis (Tadalafil) पाउडर क्या है?
रासायनिक संरचना और निर्माण
Tadalafil पाउडर सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक (API) है जो अपने शुद्ध, अनडुलेटेड रूप में . रासायनिक रूप से नामित है । -hexahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] pyrido [3, 4- b] indole -1, 4- dione, यह 389 . 41 g/mol . के आणविक भार के साथ एक क्रिस्टलीय यौगिक है, जो वाणिज्यिक गोलियों के विपरीत, पाउडर में excipients का अभाव होता है, जिससे यह कंपाउंडिंग फार्मेसियों या फार्मास्युटिकल विनिर्माण के लिए एक बहुमुखी कच्चा माल बन जाता है।
नियामक स्थिति
Tadalafil को FDA- ED और BPH . के लिए अनुमोदित किया गया है। पाउडर फॉर्म, हालांकि, पवित्रता और शक्ति सुनिश्चित करने के लिए कड़े अच्छे विनिर्माण प्रथाओं (GMP) के तहत विनियमित किया जाता है . अनियमित स्रोत संदूषण या inconsistent doing . के जोखिम पैदा कर सकते हैं।


Tadalafil पाउडर की विशेषताएं
फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल
● घुलनशीलता: पानी में खराब घुलनशील लेकिन डाइमिथाइल सल्फोक्साइड (DMSO) और इथेनॉल . में घुल जाता है
● स्थिरता: परिवेश की स्थिति के तहत स्थिर लेकिन अम्लीय वातावरण में गिरावट (पीएच)<3).
● जैवउपलब्धता: ~ CYP3A4 एंजाइमों के माध्यम से जिगर में पहले-पास चयापचय के कारण 15% .
● प्रोटीन बाइंडिंग: 94% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य, मुख्य रूप से एल्ब्यूमिन .
चयनात्मकता
Tadalafil 10, 000- PDE6 (रेटिना एंजाइम) के लिए PDE5 के लिए चयनात्मकता को प्रदर्शित करता है, sildenafil . की तुलना में दृश्य गड़बड़ी को कम करता है, हालांकि, यह कमजोर रूप से PDE11 को रोकता है, मांसपेशियों में दर्द .} से जुड़ा हुआ है।
नैदानिक अभ्यास में अनुप्रयोग
इरेक्टाइल डिसफंक्शन
Tadalafil PDE5 को बाधित करके नाइट्रिक ऑक्साइड (NO)-कमिटेड वासोडिलेशन को बढ़ाता है, कॉर्पस Cavernosum . में चक्रीय गुआनोसिन मोनोफॉस्फेट (CGMP) को बढ़ाता है।
सौम्य प्रोस्टेटिक हाइपरप्लासिया (बीपीएच)
मूत्राशय और प्रोस्टेट में PDE5 को रोककर, Tadalafil मूत्र प्रतिधारण को कम कर देता है और प्रवाह दरों में सुधार करता है . यह अक्सर तमसुलोसिन जैसे अल्फा-ब्लॉकर्स के साथ संयुक्त होता है, हालांकि सावधानी को हाइपोटेंशन . से बचने की सलाह दी जाती है .}
ऑफ-लेबल उपयोग करता है
● फुफ्फुसीय धमनी उच्च रक्तचाप (पीएएच): हालांकि एफडीए-अनुमोदित नहीं है, अध्ययन व्यायाम क्षमता में सुधार करने में प्रभावकारिता का सुझाव देते हैं .
● ऊंचाई की बीमारी: उच्च ऊंचाई फुफ्फुसीय एडिमा (HAPE) . को रोकने के लिए जांच का उपयोग
● रेनाउड की घटना: उभरते हुए अनुसंधान पर प्रकाश डाला गया परिधीय परिसंचरण .
अन्य PDE5 अवरोधकों पर लाभ
विस्तारित अवधि
17 . 5 घंटे के आधे जीवन के साथ, तडलाफिल का प्रभाव 36 घंटे तक जारी रहता है, सहज अंतरंगता को सक्षम करता है . दैनिक 5 मिलीग्राम खुराक स्थिर प्लाज्मा स्तर बनाए रखता है, लगातार उपयोग के लिए आदर्श।
निचला साइड इफेक्ट प्रोफाइल
Sildenafil . पीठ दर्द और myalgia की तुलना में दृश्य गड़बड़ी की कम घटना, हालांकि रिपोर्ट की गई है, आमतौर पर हल्के और क्षणिक हैं .
दोहरे संकेत
PDE5 अवरोधकों के बीच अद्वितीय, Tadalafil को ED और BPH दोनों के लिए अनुमोदित किया गया है, Comorbid रोगियों के लिए उपचार को सरल बनाना .
खुराक दिशानिर्देश
एड (जैसा कि आवश्यक है): 10-20 मिलीग्राम 30-60 मिनट पूर्व गतिविधि .
एड (दैनिक): 2 . 5-5 मिलीग्राम एक बार दैनिक, समय की परवाह किए बिना।
बीपीएच: 5 मिलीग्राम दैनिक, अक्सर फाइनस्टराइड . के साथ संयुक्त
विशेष आबादी
● गुर्दे/यकृत हानि: गंभीर मामलों के लिए अधिकतम 5 मिलीग्राम दैनिक .
● बुजुर्ग: तब तक कोई समायोजन की आवश्यकता नहीं है जब तक कि comorbidities मौजूद .
ड्रग इंटरेक्शन
नाइट्रेट्स (हाइपोटेंशन का जोखिम) और मध्यम CYP3A4 इनहिबिटर (e . g ., एरिथ्रोमाइसिन) के साथ contraindicated, जो tadalafil एक्सपोज़र . बढ़ाते हैं
बॉडीबिल्डिंग में साइकिल और ऑफ-लेबल का उपयोग
गलतफहमी और जोखिम
बॉडी बिल्डर्स कभी -कभी एनाबॉलिक स्टेरॉयड से उच्च रक्तचाप का मुकाबला करने या वर्कआउट के दौरान "मांसपेशी पंप" को बढ़ाने के लिए टाडलाफिल का दुरुपयोग करते हैं . विशिष्ट चक्रों में 5-10 मिलीग्राम दैनिक शामिल होता है, हालांकि प्रभावकारिता का समर्थन करने वाला साक्ष्य हाइपोटेंशन और प्रियापिस्ट शामिल है।
आधा जीवन और फार्माकोडायनामिक्स
{17.5- घंटा आधा-जीवन एक बार-दैनिक खुराक की अनुमति देता है . स्थिर-राज्य एकाग्रता 5 दिनों में प्राप्त की जाती है, पीक प्लाज्मा का स्तर 2 घंटे के साथ . उत्सर्जन मुख्य रूप से फेकल (61%) और गुर्दे (36%) {{10%) है।
पीटीसी (बाद-चक्र चिकित्सा) संदर्भ
स्टेरॉयड समुदायों में, टाडलाफिल को गलत तरीके से माना जाता है कि वे-साइकिल थेरेपी (पीसीटी) की सहायता के लिए संवहनी तनाव . को कम करके, हालांकि, यह हार्मोनल रिकवरी (ई . g . {4} {4} {4} {4} {4} {4} {
सुरक्षा और प्रतिकूल प्रभाव
● आम: सिरदर्द (15%), डिस्पेप्सिया (10%), पीठ दर्द (6%) .
दुर्लभ।
मतभेद: सहवर्ती नाइट्रेट का उपयोग, अस्थिर हृदय रोग .
विनिर्माण और गुणवत्ता नियंत्रण
Tadalafil powder synthesis involves multi-step organic reactions, starting from D-tryptophan. Quality assurance includes HPLC for purity (>98%) और माइक्रोबियल परीक्षण . नकली पाउडर में अक्सर सिल्डेनाफिल एनालॉग्स या हानिकारक फिलर्स . होते हैं
आर्थिक और सांस्कृतिक विचार
जेनेरिक टाडलाफिल ने ब्रांडेड सियालिस . की तुलना में सीमित हेल्थकेयर एक्सेस वाले क्षेत्रों में 80% की लागत को कम कर दिया है, पाउडर कंपाउंडिंग सामर्थ्य प्रदान करता है, लेकिन जोखिम को कम करता है . {
भविष्य की दिशाएं
अनुसंधान महिला यौन उत्तेजना विकार और मधुमेह न्यूरोपैथी . नैनोफॉर्मुलेशन में टाडलाफिल की भूमिका की पड़ताल करता है, जिसका उद्देश्य घुलनशीलता को बढ़ाना है, जबकि ट्रांसडर्मल पैच गैर-नैतिक विकल्प . प्रदान करते हैं।
नैदानिक आंकड़ा
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व्यापार नाम |
सियालिस, सिडाला, एडकिरका |
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कैस |
171596-29-5 |
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दाढ़ जन |
389.41 |
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FORMULA |
C22H19N3O4 |
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पवित्रता |
98% से ऊपर |
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दिखावट |
सफेद क्रिस्टलीय पाउडर |
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निष्कर्ष
Cialis (tadalafil) पाउडर यौन और मूत्र स्वास्थ्य में एक आधारशिला का प्रतिनिधित्व करता है, लचीलापन और प्रभावकारिता . की पेशकश करता है, जबकि इसके अनुप्रयोग प्रायोगिक संदर्भों में ED और BPH से परे विस्तारित होते हैं, चिकित्सा दिशानिर्देशों का पालन करता है, जो कि इसके उपचार के लिए उपयोग करता है, इसके उपचार के लिए उपयोग किया जाता है। शिक्षा .
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