नोवा स्टेरॉयड फार्मा कं, लिमिटेड
टोरेमिफेन साइट्रेट (फ़ैरेस्टन) बॉडीबिल्डिंग के लिए CAS:89778-27-8

टोरेमिफेन साइट्रेट (फ़ैरेस्टन) बॉडीबिल्डिंग के लिए CAS:89778-27-8

टोरेमिफेन (जिसे फ़ारेस्टोन के ब्रांड और ट्रेड नाम से भी जाना जाता है) एक श्रेणी, परिवार और दवाओं के वर्ग का सदस्य है जिसे SERMs (चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर) के रूप में जाना जाता है। SERMs दवाओं की एक और भी व्यापक श्रेणी में आते हैं जिन्हें एंटी-एस्ट्रोजेन के रूप में जाना जाता है, और SERMs का चचेरा भाई परिवार (जो एंटी-एस्ट्रोजेन के अंतर्गत भी आता है) एरोमाटेज़ इनहिबिटर हैं, जिन्हें आमतौर पर AIs के रूप में संक्षिप्त किया जाता है। SERMs में टोरेमिफेन, नोलवाडेक्स (टैमोक्सीफेन), और क्लोमिड (क्लोमीफेन साइट्रेट) जैसे यौगिक शामिल हैं। एरोमाटेज़ इनहिबिटर (AIs) में एरिमिडेक्स (एनास्ट्रोज़ोल), एरोमासिन (एक्समेस्टेन), और लेट्रोज़ोल (फ़ेमारा) जैसे यौगिक शामिल हैं। हालाँकि ये दोनों एंटी-एस्ट्रोजेन की श्रेणी में आते हैं, लेकिन ये दोनों उप-श्रेणियाँ हैं जो अपने-अपने परिवारों में विभाजित हैं, क्योंकि SERMs और AIs मानव शरीर के भीतर एस्ट्रोजेन को नियंत्रित या अवरुद्ध करने के तरीके के संबंध में अपनी क्रियाविधि में बहुत भिन्न हैं। पिछले दशकों में इनमें से प्रत्येक क्या करता है, इस बारे में बहुत सी गलतफ़हमियाँ और भ्रांतियाँ रही हैं, और टॉरेमीफ़ीन का वर्णन करने से पहले पाठक को यह हमेशा स्पष्ट कर देना चाहिए। SERMs सच्चे 'एस्ट्रोजन अवरोधक' हैं, जबकि AIs नहीं हैं। SERMs विभिन्न ऊतकों (मुख्य रूप से स्तन ऊतक) में अपने लक्षित रिसेप्टर साइटों पर एस्ट्रोजन की गतिविधि को अवरुद्ध करने के लिए कार्य करते हैं, और वे इन ऊतकों में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स से एस्ट्रोजन की तुलना में अधिक मजबूती से बंध कर ऐसा करते हैं, प्रभावी रूप से वह स्थान लेते हैं जो एस्ट्रोजन सामान्य रूप से लेता है। SERMs रिसेप्टर साइट से बंधे रहेंगे और निष्क्रिय रहेंगे (वे रिसेप्टर्स को सक्रिय नहीं करेंगे या कोई क्रिया नहीं करेंगे) इसके परिणामस्वरूप एस्ट्रोजन इन रिसेप्टर्स से बंध नहीं पाता (क्योंकि वे पहले से ही SERM द्वारा कब्जा कर लिए गए हैं)। जबकि SERMs कुछ रिसेप्टर साइटों पर एस्ट्रोजन गतिविधि को अवरुद्ध करते हैं, SERMs शरीर के अन्य ऊतकों (जैसे कि यकृत में, जो फायदेमंद हो सकता है) में अन्य रिसेप्टर साइटों में एस्ट्रोजेन के रूप में भी कार्य कर सकते हैं और करते भी हैं। इसे एस्ट्रोजन एगोनिस्ट और एस्ट्रोजन विरोधी गतिविधि के रूप में जाना जाता है। किसी भी मामले में, SERMs शरीर में एस्ट्रोजन के कुल परिसंचारी रक्त प्लाज्मा स्तर को कम करने का काम नहीं करते हैं - वे केवल कुछ ऊतकों में इसकी गतिविधि को अवरुद्ध करते हैं। एरोमाटेज़ इनहिबिटर (AI) इसके बजाय ऐसे यौगिक हैं जो एण्ड्रोजन को एस्ट्रोजन में बदलने (एरोमेटाइज़ेशन) के लिए जिम्मेदार एंजाइम से बंध कर शरीर में एस्ट्रोजन के कुल परिसंचारी स्तर को कम कर देंगे। इस एंजाइम को एरोमाटेज़ के रूप में जाना जाता है। एरोमाटेज़ एंजाइम के पारंपरिक सब्सट्रेट लक्ष्यों, जो एण्ड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन) हैं, की तुलना में एरोमाटेज़ एंजाइम के लिए एक सब्सट्रेट के रूप में AI अधिक आकर्षक हैं। इसका परिणाम यह होता है कि एरोमाटेज़ एंजाइम AI के साथ व्यस्त हो जाता है, और इसलिए एण्ड्रोजन के साथ रासायनिक प्रतिक्रियाओं में संलग्न नहीं हो सकता है। इसका परिणाम यह होता है कि एस्ट्रोजन को उसके मूल स्रोत पर निर्मित करने में असमर्थता होती है, और इसलिए पूरे शरीर में एस्ट्रोजन का स्तर कम हो जाता है।

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विवरण

जहां तक ​​टोरेमीफीन का सवाल है, यह एस्ट्रोजन रिसेप्टर पर मिश्रित एगोनिस्ट और प्रतिपक्षी गुणों वाला एक SERM है, और इसे ट्राइफेनिलएथिलीन एनालॉग के रूप में वर्गीकृत किया गया है जो संरचना में नोल्वाडेक्स (टैमोक्सीफेन) और क्लोमिड (क्लोमीफीन साइट्रेट) के समान है। टोरेमीफीन (फ़ैरेस्टन) को नोल्वाडेक्स की बहुत करीबी बहन माना जा सकता है, क्योंकि वे बहुत समान हैं। टोरेमीफीन भी एक गैर-स्टेरायडल यौगिक है। इसे महिला रजोनिवृत्ति के बाद के स्तन कैंसर के उपचार में स्तन कैंसर की दवा के रूप में वर्गीकृत किया गया है जिसे एस्ट्रोजन-रिसेप्टर पॉजिटिव (या एस्ट्रोजन-रिसेप्टर अज्ञात) निर्धारित किया गया है। इसका मतलब यह है कि यह एक ऐसी दवा है जिसका उपयोग महिला स्तन कैंसर को रोकने और उसका इलाज करने के उद्देश्य से किया जाता है जो स्तन ऊतक रिसेप्टर्स पर एस्ट्रोजन की गतिविधि के माध्यम से एस्ट्रोजन द्वारा बढ़ाया जाता है, जो स्तन ऊतक के भीतर अपनी ऊतक वृद्धि को बढ़ावा देने वाली गतिविधि के माध्यम से कैंसर के विकास को बढ़ावा दे सकता है। जैसा कि पहले बताया गया है, टोरेमिफीन इन रिसेप्टर साइटों से बंधता है और एस्ट्रोजेन की स्तन ऊतक के भीतर रिसेप्टर साइटों को सक्रिय करने की क्षमता को अवरुद्ध करता है, इस प्रकार ट्यूमर के विकास की प्रगति को अवरुद्ध या रोक देता है, जो एस्ट्रोजेन द्वारा बढ़ सकता है।

टोरेमिफेन ने एनाबॉलिक स्टेरॉयड के रूप में बॉडीबिल्डर और एथलीटों द्वारा नोल्वाडेक्स के समान ही लोकप्रियता प्राप्त की है: इसका उपयोग विभिन्न एंड्रोजन (जैसे टेस्टोस्टेरोन या डायनाबोल, उदाहरण के लिए) के एरोमेटाइजेशन के परिणामस्वरूप शरीर में अत्यधिक एस्ट्रोजन के कुछ प्रभावों का मुकाबला करने और/या ब्लॉक करने के लिए किया जाता है। विशेष रूप से, टोरेमिफेन का उपयोग गाइनेकोमास्टिया (पुरुषों पर स्तन ऊतक का विकास) के एस्ट्रोजन-संबंधी दुष्प्रभाव को कम करने, कम करने और/या रोकने के लिए किया जाता है।

टोरेमिफेन साइट्रेट एक बहुत ही नया और हालिया यौगिक है जिसे 1997 में FDA द्वारा प्रिस्क्रिप्शन दवा के रूप में मंजूरी दी गई थी, और इसे अमेरिकी प्रिस्क्रिप्शन बाजार में फ़ारेस्टोन ब्रांड और ट्रेड नाम के तहत सबसे लोकप्रिय रूप से बेचा जाता है। GTx, Inc. फ़ारेस्टोन ब्रांड नाम के तहत टोरेमिफेन का निर्माण करने वाली पहली और वर्तमान दवा कंपनी थी। फ़ारेस्टोन ब्रांड नाम के तहत टोरेमिफेन अंतरराष्ट्रीय स्तर पर कई अन्य देशों में भी उपलब्ध है, जैसे: तुर्की, थाईलैंड, अफ्रीका, स्विटजरलैंड, स्पेन, पुर्तगाल, रूस, स्वीडन, जर्मनी, ग्रीस, फ़िनलैंड, आयरलैंड, हंगरी, फ़्रांस, दक्षिण अफ़्रीका, ऑस्ट्रेलिया, चेक गणराज्य, ऑस्ट्रेलिया, इटली और इंग्लैंड (यूनाइटेड किंगडम)। यह एक बहुत ही लोकप्रिय और व्यापक उत्पाद है, जो अपने करीबी रिश्तेदार नोल्वाडेक्स की तरह है और इसे दुनिया भर में लगभग हर जगह पाया जा सकता है।

टॉरेमीफीन के बारे में जो सवाल बना हुआ है (और जो आम तौर पर पूछा जाता है) वह यह है कि क्या यह अपनी बड़ी बहन नोल्वाडेक्स की तरह ही प्रभावी, अधिक प्रभावी और/या अधिक फायदेमंद है या नहीं। इन सवालों के जवाब जल्द ही यहाँ और साथ ही इस प्रोफ़ाइल के बाद के खंडों में दिए जाएँगे।

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टोरेमिफीन के रासायनिक लक्षण

टोरेमिफेन (फ़ैरेस्टन) एक गैर-स्टेरॉयडल चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) है जो मानव शरीर के भीतर विभिन्न ऊतकों और कोशिकाओं में एस्ट्रोजन के संबंध में मिश्रित एगोनिस्टिक और साथ ही विरोधी गुणों को व्यक्त करता है। टोरेमिफेन यौगिकों के एक परिवार का सदस्य है जिसे ट्राइफेनिलएथिलीन यौगिक के रूप में जाना जाता है, जिसके नोलवाडेक्स (टैमोक्सीफेन) और क्लोमिड (क्लोमीफेन साइट्रेट) दोनों भी सदस्य हैं, और दोनों विशेष रूप से एक दूसरे से बहुत निकट से संबंधित यौगिक हैं।

टोरेमिफीन के गुण

यह पहले ही बताया जा चुका है कि टोरेमिफेन एक SERM है, और शरीर के भीतर कुछ ऊतकों (विशेष रूप से स्तन ऊतक) में विभिन्न रिसेप्टर साइटों पर एस्ट्रोजन को अवरुद्ध करने का काम करता है। आम तौर पर समझा जा सकता है कि टोरेमिफेन एक 'नकली' एस्ट्रोजन होने का दिखावा करता है जो स्तन ऊतक के भीतर एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स पर कब्जा कर लेता है। टोरेमिफेन द्वारा इन रिसेप्टर्स पर कब्जा किए जाने के कारण, असली एस्ट्रोजन वहां अपना काम नहीं कर सकता। टोरेमिफेन एस्ट्रोजन के कुल रक्त प्लाज्मा स्तर को कम नहीं करता है। स्तन ऊतकों में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के प्रति विरोधी होने के अलावा, यह हाइपोथैलेमस ग्रंथि में एस्ट्रोजन के प्रति भी विरोधी है (यह अनिवार्य रूप से हाइपोथैलेमस को यह सोचने के लिए 'धोखा' देता है कि शरीर में एस्ट्रोजन का स्तर बहुत कम या बिल्कुल नहीं घूम रहा है, जिससे यह टेस्टोस्टेरोन के निर्माण को बढ़ा देता है ताकि यह इन स्तरों को बहाल करने के लिए एरोमाटाइजेशन का उपयोग कर सके। टोरेमीफीन शरीर के अन्य ऊतकों (विशेष रूप से यकृत के भीतर) में एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स के लिए भी एगोनिस्टिक है। इसका मतलब यह है कि जहां टोरेमीफीन स्तन ऊतकों और हाइपोथैलेमस में एक एंटी-एस्ट्रोजन के रूप में कार्य करेगा, वहीं यह यकृत के भीतर एक एस्ट्रोजन के रूप में कार्य करेगा। इसका विशेष रूप से एनाबॉलिक स्टेरॉयड चक्र के दौरान लाभकारी प्रभाव हो सकता है, जैसे कोलेस्ट्रॉल के स्तर को सुधारना और अधिक अनुकूल सीमा में स्थानांतरित करना।

हालाँकि टोरेमिफेन नोल्वाडेक्स से बहुत करीब से संबंधित है, लेकिन यह अन्य पहलुओं में काफी भिन्न है जो खोजे गए हैं (कुछ अच्छे और कुछ बुरे)। नोल्वाडेक्स की तुलना में, देखने वाली पहली समस्या यह है कि कई लोगों में नोल्वाडेक्स द्वारा प्रदर्शित लीवर ऊतक पर कार्सिनोजेनिक प्रभावों के बारे में बढ़ती चिंता है। यह समझा जाना चाहिए कि ये प्रभाव बहुत लंबे समय तक उपयोग के साथ देखे गए हैं और यह बहुत ही कम अवधि के उपयोग के साथ कोई समस्या नहीं होनी चाहिए जो बॉडीबिल्डर और एथलीट करते हैं, लेकिन कुछ लोगों के लिए यह जानना आरामदायक होना चाहिए कि नोल्वाडेक्स की तुलना में टोरेमिफेन में लीवर विषाक्त/कार्सिनोजेनिक प्रभाव कम है, लेकिन व्यक्तियों को अभी भी पता होना चाहिए कि क्योंकि टोरेमिफेन अभी भी नोल्वाडेक्स का एक एनालॉग है, यह अभी भी लीवर पर संबंधित कई विषाक्त प्रभावों को प्रदर्शित करता है।

इस बात के भी नैदानिक ​​प्रमाण हैं कि टोरेमिफेन न केवल स्तन ऊतक वृद्धि के अवरोध को प्रदर्शित करने की क्षमता के माध्यम से, बल्कि स्तन कैंसर रोगियों में स्तन ऊतक और ट्यूमर कोशिकाओं के एपोप्टोसिस (या क्रमादेशित कोशिका मृत्यु) को भी प्रदर्शित करने की क्षमता के माध्यम से नोल्वाडेक्स जैसे अन्य SERMs पर लाभ व्यक्त कर सकता है। यह बहुत ही आशाजनक साक्ष्य और जानकारी है, लेकिन यह समझा जाना चाहिए कि अक्सर स्तन कैंसर के रोगी विभिन्न दवा उपचारों के लिए स्वस्थ व्यक्तियों से बहुत अलग तरह से प्रतिक्रिया करेंगे। लेकिन इससे कुछ सबूत मिल सकते हैं कि टोरेमिफेन गाइनेकोमास्टिया ऊतक को रोकने और इसके विकास को रोकने के अलावा इसे नष्ट भी कर सकता है। टोरेमिफेन (फ़ैरेस्टन) ने 8 सप्ताह के बाद शरीर में प्रोलैक्टिन के स्तर को 300 मिलीग्राम प्रति दिन कम करने की क्षमता भी प्रदर्शित की है। यह बहुत ही सुखद जानकारी है, क्योंकि टोरेमिफेन को ज़रूरत पड़ने पर संभवतः एक एंटी-प्रोलैक्टिन दवा के रूप में उपयोग किया जा सकता है। हालाँकि, यह संभव है कि यह केवल स्तन कैंसर के रोगियों में ही हो।

हालांकि, टोरेमिफेन के कुछ नकारात्मक पहलू और गुण भी हैं। सबसे पहले और शायद सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि टोरे शरीर में SHBG (सेक्स हॉरमोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन) के स्तर पर नकारात्मक प्रभाव दिखाता है, जहाँ नैदानिक ​​अनुसंधान ने प्रदर्शित किया है कि जबकि टोरेमिफेन टेस्टोस्टेरोन के प्राकृतिक अंतर्जात उत्पादन को उत्तेजित कर सकता है और करता भी है (जो कि पोस्ट-साइकिल थेरेपी - PCT के लिए एक अच्छी बात है), यह वास्तव में शरीर में SHBG के स्तर को बढ़ाता है। बॉडीबिल्डर, एथलीट और एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ता के लिए इसका मतलब यह है कि SHBG में वृद्धि का मतलब है कि शरीर में कम मुक्त टेस्टोस्टेरोन मौजूद होगा। SHBG एक प्रोटीन है जो टेस्टोस्टेरोन जैसे सेक्स हार्मोन से जुड़ता है और जब तक यह इससे बंधा रहता है, तब तक इसे निष्क्रिय बना देता है, प्रभावी रूप से टेस्टोस्टेरोन (या अन्य एंड्रोजन और सेक्स हार्मोन जो SHBG के प्रति संवेदनशील होते हैं) को 'हथकड़ी' लगाता है। इसका परिणाम यह होता है कि जिस हार्मोन से यह जुड़ता है (इस मामले में, टेस्टोस्टेरोन) वह केवल परिसंचरण में इधर-उधर तैरता रहता है और अपना काम करने में असमर्थ हो जाता है (मुक्त बनाम बाध्य टेस्टोस्टेरोन)। इसलिए SHBG में वृद्धि चक्र के बाद की रिकवरी या चक्र के दौरान प्रदर्शन में वृद्धि के लिए बहुत अच्छी बात नहीं है, जो PCT (पोस्ट साइकिल थेरेपी) के दौरान रिकवरी यौगिक के रूप में टोरेमीफेन की क्षमता को कम कर सकता है। इसकी तुलना में, नोल्वाडेक्स का SHBG पर इसके उपयोग और अध्ययन के पांच दशकों से अधिक समय के दौरान यह प्रभाव साबित नहीं हुआ है (टोरमीफेन के अध्ययन और उपयोग के डेढ़ दशक से भी कम समय की तुलना में)।

इसके अलावा, पीसीटी के दौरान एचपीटीए (हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी टेस्टिकुलर एक्सिस) फ़ंक्शन को बहाल करने के मामले में, टोरेमिफेन ने इस उद्देश्य के लिए नोल्वाडेक्स की तुलना में खुद को कम कुशल साबित किया है। इस अध्ययन में, 8 सप्ताह की अवधि में टैमोक्सीफेन (नोल्वाडेक्स) के 20 मिलीग्राम प्रतिदिन सेवन से एलएच (ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन) का स्तर 70% से अधिक बढ़ गया, जिसके परिणामस्वरूप टेस्टोस्टेरोन के स्तर में 71% की वृद्धि हुई। इसकी तुलना में, उसी समयावधि में 60 मिलीग्राम प्रतिदिन टोरेमिफेन का सेवन करने से एलएच के स्तर में केवल 25% और टेस्टोस्टेरोन के स्तर में 42% की वृद्धि हुई। हालांकि, यह ध्यान रखना महत्वपूर्ण है कि इस उद्देश्य के लिए प्रतिदिन 60 मिलीग्राम टोरेमिफेन को कम खुराक माना जाता है, लेकिन फिर भी यह इस तथ्य को स्पष्ट रूप से उजागर करता है कि इस उद्देश्य के लिए तीनों SERM में से नोल्वाडेक्स सबसे शक्तिशाली और प्रभावी SERM बना हुआ है, HPTA फ़ंक्शन पर सकारात्मक प्रभाव डालने के लिए सभी में से सबसे कम खुराक की आवश्यकता होती है। उपयुक्त खुराक के बारे में अधिक जानकारी इस प्रोफ़ाइल के टोरेमिफेन खुराक अनुभाग में चर्चा की जाएगी।

फैरेस्टन के लाभ (टोरेमिफ़ेन के प्रभाव)

SERM दवा के रूप में, फैरेस्टॉन एक प्रदर्शन-बढ़ाने वाला पदार्थ नहीं है, लेकिन इसे कुछ स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए एक उपयोगी सहायक दवा माना जाता है।

एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए फैरेस्टन के कुछ स्पष्ट लाभ हैं। सबसे महत्वपूर्ण बात यह है कि यह कई स्टेरॉयड के कारण होने वाले एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों से निपटने के आपके प्रयासों में अत्यधिक उपयोगी है। इनमें गाइनो का विकास, साथ ही पानी का प्रतिधारण और रक्तचाप में वृद्धि शामिल है। पुरुष स्तन ऊतक की वृद्धि, जिसे गाइनेकोमास्टिया कहा जाता है, फैरेस्टन का मुख्य उपयोग है। यह स्तन ऊतक रिसेप्टर्स को लक्षित करने के लिए बनाया गया है, इसलिए यहाँ विशेष रूप से हम इसका सबसे बड़ा लाभ देखते हैं।

उपयोगकर्ता फैरेस्टॉन का उपयोग स्त्री रोग संबंधी लक्षणों को उत्पन्न होने से रोकने के लिए या यदि वे एरोमेटाइजिंग स्टेरॉयड का उपयोग करते समय उत्पन्न होने लगे हैं तो स्त्री रोग संबंधी लक्षणों को कम करने और समाप्त करने के लिए कर सकते हैं।

स्टेरॉयड की उच्च खुराक और विशेष रूप से गाइनो विकास के प्रति संवेदनशील पुरुषों को भी गाइनेकोमास्टिया को कम करने के लिए एरोमाटेस अवरोधक दवा (एआई) की आवश्यकता हो सकती है। कोलेस्ट्रॉल पर कुछ एआई के नकारात्मक प्रभाव पर विचार किया जाना चाहिए, हालांकि, तुलनात्मक रूप से, फैरेस्टन के साथ, वास्तव में कुछ संभावित कोलेस्ट्रॉल लाभ हैं जैसा कि नीचे वर्णित है।

जब अन्य एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों की बात आती है, जैसे कि जल प्रतिधारण और इससे होने वाली रक्तचाप में वृद्धि, तो फैरेस्टन हमेशा उन उपयोगकर्ताओं में इन समस्याओं से पूरी तरह से निपटने के लिए पर्याप्त लाभ प्रदान नहीं कर सकता है जो या तो अत्यधिक सुगंधित स्टेरॉयड का उपयोग कर रहे हैं, इन स्टेरॉयड का बहुत अधिक खुराक में उपयोग कर रहे हैं, और जिनका आहार आदर्श से कम है।

अधिक मध्यम स्टेरॉयड चक्रों में और जहां आहार में कार्बोहाइड्रेट कम रखा जाता है, फैरेस्टन का उपयोग करके और अन्य दवाओं को शामिल किए बिना जल प्रतिधारण को अच्छी तरह से नियंत्रित करना संभव हो सकता है।

इस दवा का एक अप्रत्याशित लाभ यह है कि यह लीवर में काम करने के कारण कोलेस्ट्रॉल पर असर करती है। कई एनाबॉलिक स्टेरॉयड कोलेस्ट्रॉल के स्तर पर नकारात्मक प्रभाव डालते हैं, जिससे उपयोगकर्ताओं को बहुत चिंता होती है।

फ़ेरेस्टन लिपिड प्रोफाइल में सुधार करके इस जोखिम को कुछ हद तक कम करने में सक्षम हो सकता है ताकि एलडीएल, या खराब कोलेस्ट्रॉल के स्तर को कम किया जा सके जबकि एचडीएल या अच्छे कोलेस्ट्रॉल के स्तर में वृद्धि को प्रोत्साहित किया जा सके। कई स्टेरॉयड कोलेस्ट्रॉल पर विपरीत प्रभाव डालते हैं, जिससे यह उन स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए विशेष रूप से उपयोगी दवा बन जाती है जो एक चक्र के दौरान अपने कोलेस्ट्रॉल स्वास्थ्य के बारे में चिंतित हैं।

नोल्वाडेक्स की तुलना में फैरेस्टन का एक और लाभ यह है कि फैरेस्टन को IGF-1 पर नकारात्मक प्रभाव डालने के लिए नहीं जाना जाता है। यह स्टेरॉयड चक्र के दौरान उपयोग करने के लिए इसे अधिक उपयुक्त बनाता है जब आप अपने IGF-1 स्तरों में कमी नहीं देखना चाहते हैं। जबकि फैरेस्टन नोल्वाडेक्स की तुलना में एक नई दवा है, और यह वही प्रभाव अभी भी भविष्य में पाया जा सकता है, अभी के लिए, यह दृढ़ता से माना जाता है कि स्टेरॉयड चक्र के दौरान एस्ट्रोजन शमन के लिए उपयोग किए जाने पर फैरेस्टन IGF-1 स्तरों पर समान नकारात्मक प्रभाव नहीं दिखाता है।

फ़ेरेस्टन में नोल्वाडेक्स जैसे अन्य SERMs की तुलना में अन्य स्वास्थ्य लाभ हो सकते हैं। शुरुआती अध्ययनों से पता चलता है कि फ़ेरेस्टन नोल्वाडेक्स की तुलना में लीवर पर कम दबाव डालता है। हालांकि यह अल्पकालिक उपयोग के लिए बहुत बड़ी चिंता का विषय नहीं है, लेकिन यदि आप नियमित आधार पर किसी भी SERM का उपयोग करने की योजना बनाते हैं, तो लीवर के स्वास्थ्य पर विचार करना महत्वपूर्ण है - खासकर इसलिए क्योंकि कई स्टेरॉयड लीवर पर दबाव डाल सकते हैं।

निश्चित रूप से फैरेस्टन के उपयोग के पक्ष और विपक्ष हैं। सकारात्मक लाभ और प्रभाव उन सभी को आकर्षित करते हैं जो विशेष रूप से गाइनो को रोकने पर ध्यान केंद्रित करना चाहते हैं। यह वह जगह है जहाँ टॉरेमीफेन सबसे अधिक लाभ पहुँचाता है, न कि पीसीटी चरण में जहाँ, अभी तक, यह नोल्वाडेक्स जितना मजबूत विकल्प नहीं दिखा रहा है।

टोरेमिफीन प्रशासन और खुराक:

स्तन कैंसर के उपचार के लिए, टोरेमीफीन का उपयोग प्रतिदिन 60 मिलीग्राम की खुराक में किया जाता है। स्तन ऊतकों में कैंसर कोशिकाओं के प्रसार को रोकने में मदद करने के लिए महिलाओं और पुरुषों दोनों को फैरेस्टन (टोरेमीफीन) निर्धारित किया जा सकता है। टोरेमीफीन को आमतौर पर 1 वर्ष के लिए प्रशासित किया जाता है, लेकिन अगर छूट नहीं देखी जाती है, या कैंसरग्रस्त नलिका और ग्रंथि संबंधी कैंसरग्रस्त ऊतकों में गिरावट नहीं आती है, तो इसे 2-3 वर्षों तक बढ़ाया जा सकता है।

स्टेरॉयड उपयोगकर्ता और बॉडीबिल्डर टोरेमिफेन का उपयोग गाइनेकोमास्टिया को रोकने के लिए कर सकते हैं क्योंकि यह स्तन ऊतक में एस्ट्रोजन रिसेप्टर (ईआर) को अवरुद्ध करता है। जब टेस्टोस्टेरोन आधारित एनाबॉलिक स्टेरॉयड प्रशासित होते हैं, तो परिसंचारी एस्ट्रोजन का स्तर बढ़ जाता है जिससे एस्टोरजेनिक से संबंधित साइड इफेक्ट की शुरुआत होती है। टोरेमिफेन को प्रति दिन 30-60 मिलीग्राम की सलाह दी जाती है, हालांकि, कई लोग नोल्वाडेक्स (टैमोक्सीफेन साइट्रेट) का विकल्प चुनते हैं क्योंकि यह एक सस्ता और प्रभावी विकल्प है।

स्टेरॉयड उपयोगकर्ता को सबसे पहले एरोमाटेस अवरोधक (एआई) के उपयोग से उच्च एस्ट्रोजन स्तर को नियंत्रित करने की कोशिश करनी चाहिए, न कि एस्ट्रोजन को ब्लॉक करने की। एस्ट्रोजन को ब्लॉक करना एआई उपचार के अंतिम उपाय के रूप में देखा जाता है, जो पर्याप्त नहीं है। जब टेस्टोस्टेरोन एनेंटाहेट, डायनाबोल और डेका-ड्यूराबोलिन जैसे कई एंड्रोजन का उपयोग किया जाता है, तो टॉरेमीफीन जैसे एआई और एसईआरएम की आवश्यकता हो सकती है।

टोरेमिफेन एक प्रभावी पोस्ट साइकिल थेरेपी (पीसीटी) एजेंट है, लेकिन तुलनात्मक अध्ययनों में टैमोक्सीफेन (नोल्वाडेक्स) जितना शक्तिशाली नहीं है। हालांकि, टोरेमिफेन को दूसरी पीढ़ी के SERM और नोल्वाडेक्स के लिए एक सुरक्षित विकल्प के रूप में देखा जाता है, जिससे अक्सर कम प्रतिकूल दुष्प्रभाव होते हैं। कम टेस्टोस्टेरोन लक्षणों के पोस्ट साइकिल उपचार के रूप में टोरेमिफेन की पहले सप्ताह के लिए 120 मिलीग्राम की खुराक का सुझाव दिया जाता है, इसके बाद 5 सप्ताह तक प्रतिदिन 60 मिलीग्राम की खुराक दी जाती है।

टोरेमिफीन के दुष्प्रभाव:

टोरेमिफेन एक ऐसा यौगिक है जिसे ज़्यादातर लोग, खास तौर पर पुरुष, अच्छी तरह से सहन कर लेते हैं। टोरेमिफेन के सबसे गंभीर दुष्प्रभाव महिलाओं, खास तौर पर महिला स्तन कैंसर रोगियों द्वारा रिपोर्ट किए जाते हैं, जिनके लिए यह दवा मूल रूप से बनाई गई थी और जिनके लिए इसे नामित किया गया था। महिलाओं के लिए टोरेमिफेन के दुष्प्रभावों को ज़्यादा गंभीर या बदतर क्यों माना जा सकता है, इसका कारण यह है कि टोरेमिफेन के एस्ट्रोजन एगोनिस्ट/एंटागोनिस्ट गुण पुरुषों की तुलना में महिलाओं को बहुत अलग तरीके से प्रभावित करते हैं, क्योंकि पुरुषों और महिलाओं के बीच अंतःस्रावी तंत्र की गतिशीलता में साधारण अंतर होता है। सिर्फ़ इस तथ्य के कारण कि महिलाओं में पुरुषों की तुलना में एस्ट्रोजन का स्तर अधिक होता है (और उनका शरीर स्वाभाविक रूप से इस पर शारीरिक रूप से अधिक निर्भर होता है), टोरेमिफेन और इसके दुष्प्रभावों के प्रभाव पुरुषों की तुलना में महिलाओं पर अधिक दूरगामी और अधिक प्रभावकारी होते हैं। यही कारण है कि महिलाओं के लिए टोरेमीफीन के साइड इफ़ेक्ट में पेट या पेट में दर्द, बेचैनी, योनि स्राव में बदलाव, भ्रम, चक्कर आना या हल्का सिरदर्द, हॉट फ्लैश, योनि से खून आना, अत्यधिक थकान और अन्य महिला-केंद्रित साइड इफ़ेक्ट शामिल हैं। लिंग के बीच हार्मोनल अंतर के कारण टोरेमीफीन के इन साइड इफ़ेक्ट में से अधिकांश पुरुषों द्वारा अनुभव नहीं किए जाते हैं।

महिला स्तन कैंसर रोगियों पर किए गए नैदानिक ​​परीक्षणों में निम्नलिखित टोरेमीफीन साइड इफ़ेक्ट सूचीबद्ध किए गए (सबसे ज़्यादा अनुभव से लेकर सबसे कम अनुभव तक की घटना और आवृत्ति के क्रम में): चक्कर आना, गर्म चमक, पसीना आना, ऊंचा लिवर एंजाइम, मतली, योनि स्राव, सूजन, उल्टी और योनि से खून बहना। महिला स्तन कैंसर रोगियों को परीक्षण विषय के रूप में इस्तेमाल करने वाले नैदानिक ​​परीक्षणों में पाए जाने वाले टोरेमीफीन के बहुत दुर्लभ साइड इफ़ेक्ट में शामिल हैं: मांसपेशियों में अकड़न, पीलिया, सांस लेने में कठिनाई (सांस फूलना), कब्ज, खुजली, भूख न लगना, मांसपेशियों की ताकत में कमी, अवसाद, कंपन और दृश्य गड़बड़ी। ध्यान दें कि एक बार फिर, येटोरेमिफीन ओर प्रभावये लगभग विशेष रूप से महिलाओं से संबंधित हैं, और पुरुषों में लगभग कभी नहीं होते हैं।

एनाबॉलिक स्टेरॉयड का उपयोग करने वाले बॉडीबिल्डर और एथलीट (जो लगभग सभी पुरुष होते हैं) के लिए, बहुत कम नकारात्मक या प्रतिकूल साइड इफेक्ट की सूचना दी गई है। यही कारण है कि टोरेमिफेन एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के बीच अत्यधिक मूल्यवान और मांग वाला है, क्योंकि कई उपयोगकर्ताओं ने साइड इफेक्ट की लगभग कोई घटना नहीं होने की सूचना दी है। कुछ उपयोगकर्ता मूड में बदलाव (शरीर में इसके एस्ट्रोजन एगोनिस्ट/प्रतिपक्षी गतिविधि के परिणामस्वरूप) और कामेच्छा में सकारात्मक प्रभाव (संभवतः टेस्टोस्टेरोन उत्पादन पर इसके सकारात्मक प्रभाव के कारण) की सूचना दे सकते हैं। कुछ उपयोगकर्ताओं ने टोरेमिफेन के साथ कामेच्छा में कमी की भी सूचना दी है, जिसे संभवतः इसके SHBG बढ़ाने वाले गुणों के कारण माना जा सकता है, जिससे शरीर में कम सक्रिय मुक्त टेस्टोस्टेरोन प्रसारित होता है। कई उपयोगकर्ताओं द्वारा सामान्य होने से पहले मूड में बदलाव की सूचना दी गई है।

इस संबंध में नैदानिक ​​डेटा का काफी अभाव है।टोरेमिफीनपुरुषों और विशेष रूप से एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं में दुष्प्रभाव। ऐसा इसलिए है क्योंकि टोरेमिफेन केवल 16 साल पुराना है, और इसका उपयोग ज्यादातर समय केवल महिला स्तन कैंसर चिकित्सा के लिए नैदानिक ​​सेटिंग में किया गया है। इसलिए, पुरुष एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं में टोरेमिफेन के दुष्प्रभावों के बारे में एकमात्र वर्तमान डेटा वास्तविक डेटा और उपयोगकर्ताओं के विभिन्न अनुभवों के रूप में है।

चिकित्सीय आंकड़े
व्यापार के नाम फैरेस्टन,(जेड)-टोरमीफीन; 4-क्लोरोटैमोक्सीफेन; 4-सीटी; एकैपोडेन; सीसीआरआईएस-8745;

एफसी-1157; एफसी-1157ए; जीटीएक्स-006; एनके-622; एनएससी-613680

कैस

89778-26-7

दाढ़ जन

405.97

FORMULA

C26H28सीएलएनओ

पवित्रता

98% से ऊपर

दिखावट

सफेद क्रिस्टलीय पाउडर

 

 

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टोरेमिफीन से संबंधित सामान्य प्रश्नोत्तर

फैरेस्टन का उपयोग किस लिए किया जाता है?

टॉरेमीफीन साइट्रेट (फ़ैरेस्टन) का उपयोग रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं में स्तन कैंसर के उपचार की दवा के रूप में किया जाता है। क्योंकि यह एक चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर संशोधक है, यह महिलाओं में स्तन कैंसर के जोखिम को कम करने और उसका इलाज करने के लिए स्तन ऊतक में रिसेप्टर्स को विशेष रूप से लक्षित करने में सक्षम है। स्टेरॉयड उपयोगकर्ता इन समान एंटी-एस्ट्रोजेनिक गुणों के लिए टॉरेमीफीन का उपयोग करने पर विचार करते हैं, विशेष रूप से गाइनो जैसे एस्ट्रोजेनिक दुष्प्रभावों को कम करने में मदद करने के लिए।

क्या फैरेस्टन के कोई दुष्प्रभाव हैं?

प्रिस्क्रिप्शन दवा के रूप में, फैरेस्टन के साइड इफ़ेक्ट होने का जोखिम होता है, लेकिन इन्हें बहुत हल्का और असामान्य माना जाता है। केवल कुछ ही उपयोगकर्ताओं को साइड इफ़ेक्ट का अनुभव हुआ है, जिसमें पसीना आना और चक्कर आना शामिल है। अधिक गंभीर साइड इफ़ेक्ट में सफ़ेद रक्त कोशिका की संख्या में कमी, बालों का झड़ना और अवसाद शामिल हो सकते हैं, क्योंकि स्टेरॉयड उपयोगकर्ता फैरेस्टन की उच्च खुराक का उपयोग करने की संभावना रखते हैं, किसी भी साइड इफ़ेक्ट पर नज़र रखते हैं और यदि कोई चिंताजनक समस्या उत्पन्न होती है तो दवा का उपयोग बंद कर देते हैं।

क्या फैरेस्टन से वजन बढ़ता है?

स्तन कैंसर के उपचार के रूप में फैरेस्टन का उपयोग करने वाली महिलाओं के लिए वजन बढ़ना एक संभावित दुष्प्रभाव के रूप में सूचीबद्ध है। यह बॉडीबिल्डर और अन्य एथलीटों के लिए कोई समस्या नहीं है जो इसे अन्य उद्देश्यों के लिए उपयोग कर रहे हैं।

फैरेस्टन कौन बनाता है?

टोरेमिफीन साइट्रेट का फ़ारेस्टोन ब्रांड नाम एक जापानी दवा कंपनी द्वारा बनाया गया हैक्योवा किरिन,और इसे दुनिया भर में डॉक्टर के पर्चे पर लिखी जाने वाली दवा के रूप में बेचा जाता है।

मैं फैरेस्टन कहां से खरीद सकता हूं?

फैरेस्टन एक प्रिस्क्रिप्शन दवा है, इसलिए इसे वैध डॉक्टर के प्रिस्क्रिप्शन के बिना कानूनी तौर पर खरीदा या इस्तेमाल नहीं किया जा सकता है। कुछ शोध प्रयोगशालाएँ इस दवा को केवल शोध-आधारित तरल रूप में बेचती हैं, जो कानूनी खामियों के ज़रिए उपलब्ध है, लेकिन फिर भी स्टेरॉयड उपयोगकर्ताओं के लिए कानूनी जोखिम प्रस्तुत करती है। फैरेस्टन को खरीदने का एकमात्र दूसरा तरीका काला बाज़ार है।

मेरा निष्कर्ष और सिफारिश

पीसीटी के दौरान टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को उत्तेजित करने के लिए फैरेस्टन का उपयोग करना संभव है। हालाँकि, यह दवा SHGB को कम करने के लिए भी दिखाई गई है, जिससे उपलब्ध टेस्टोस्टेरोन में कमी आ सकती है - जो आपके पीसीटी लक्ष्यों के बिल्कुल विपरीत है। एरोमेटाइजिंग स्टेरॉयड का उपयोग करते समय गाइनो के विकास का मुकाबला करने के लिए स्टेरॉयड चक्र के दौरान टॉरेमीफेन का उपयोग करने का सबसे उपयोगी तरीका है।

यदि आपको यह मार्गदर्शिका पसंद आई है और आप सायक्लिंग स्टेरॉयड पर अधिक वास्तविक, बिना किसी बकवास के जानकारी चाहते हैं, तो उठाएँसीधे भूमिगत से(मेरी अनुशंसित भूमिगत स्टेरॉयड पुस्तिका)। इस पुस्तक में सब कुछ प्रत्यक्ष अनुभव पर आधारित है, सिद्धांत पर नहीं।

 

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