बॉडीबिल्डिंग CAS के लिए FIERCE LETROZOLE (FERARA) 2.5mg: 112809-51-5}

लेट्रोज़ोल क्या है? औषधीय मूल सिद्धांत

● रासायनिक पहचान:एक गैर-स्टेरायडल, तीसरी पीढ़ी के एरोमाटेज इनहिबिटर (एआई)। इसकी आणविक संरचना (4,4 '-(1h -1, 2, 4- triazol -1- ylmethylene) dibenzonitrile) अत्यधिक चयनात्मक बाइंडिंग को सक्षम करती है।

● प्राथमिक तंत्र:यह अपरिवर्तनीय रूप से एरोमैटेज़ एंजाइम (साइटोक्रोम P450 CYP19A1) को बांधता है, एकमात्र एंजाइम एस्ट्रोजेन (टेस्टोस्टेरोन, एंड्रॉस्टेनियन) को एस्ट्रोजेन (एस्ट्रोन, एस्ट्राडियोल) में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार है। यह बाइंडिंग हैआत्मघाती निषेध- एंजाइम को स्थायी रूप से निष्क्रिय किया जाता है और इसे नए संश्लेषण द्वारा प्रतिस्थापित किया जाना चाहिए।

● चिकित्सा उद्देश्य:हार्मोन-संवेदनशील स्तन कैंसर के लिए पहली पंक्ति का उपचार, एस्ट्रोजन-ईंधन विकास संकेतों के कैंसर कोशिकाओं को वंचित करना। पिट्यूटरी पर नकारात्मक एस्ट्रोजन प्रतिक्रिया को अस्थायी रूप से बाधित करके ओव्यूलेशन इंडक्शन (बहुत कम खुराक पर) में भी उपयोग किया जाता है।

● फॉर्म और खुराक:2.5mg टैबलेट ऑन्कोलॉजी के लिए मानक दवा शक्ति है, जो एक महत्वपूर्ण जैविक पेलोड का प्रतिनिधित्व करता है।

लेट्रोज़ोल की विशेषताएं बॉडीबिल्डिंग में इसकी अपील और खतरे को परिभाषित करती हैं:

1.unmatched एस्ट्रोजन दमन:नैदानिक ​​रूप से दबाने के लिए साबित हुआसीरम एस्ट्राडियोलद्वारा>95%2.5mg खुराक पर। कोई अन्य एआई दमन के इस स्तर पर नहीं पहुंचता है। यह प्रभावी रूप से एक निकट-एस्ट्रोजन-मुक्त वातावरण बनाता है।

2.IRREVERVESIBLE निषेध:इसके आत्मघाती तंत्र का मतलब है कि प्रभाव लंबे समय तक चलने वाले हैं, नए एरोमाटेज एंजाइम संश्लेषण की दर पर निर्भर करते हैं, न कि ड्रग क्लीयरेंस। यह इसकी लंबी कार्रवाई में योगदान देता है।

3. उच्च विशिष्टता:मुख्य रूप से एरोमाटेज को लक्षित करता है, पुराने एआईएस (जैसे एमिनोग्लुटेथिमाइड) की तुलना में अन्य स्टेरॉयडोजेनिक एंजाइमों के साथ प्रत्यक्ष बातचीत को कम करता है। हालांकि, डाउनस्ट्रीम हार्मोनल परिणाम महत्वपूर्ण हैं।

4.oral जैवउपलब्धता:अच्छी तरह से अवशोषित, मौखिक रूप से, लगभग 1 घंटे (उपवास) में शिखर प्लाज्मा सांद्रता तक पहुंचना।

5. लोंग फंक्शनल हाफ-लाइफ:जबकि प्लाज्मा आधा जीवन ~ 2 दिन है,कार्यात्मकआधा जीवन (अपरिवर्तनीय एंजाइम निषेध के कारण) काफी लंबा है, 10-14 दिनों में अनुमानित है। एस्ट्रोजेन दमन दवा के संचलन के बाद लंबे समय तक बना रहता है।

6.minimal एंड्रोजेनेसिटी\/प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि:कुछ चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (SERM) या ProHormones के विपरीत, लेट्रोज़ोल में स्वयं कोई प्रत्यक्ष एंड्रोजेनिक या प्रोजेस्टोजेनिक प्रभाव नहीं है। इसका प्रभाव पूरी तरह से एस्ट्रोजन की कमी और परिणामस्वरूप हार्मोनल कैस्केड के माध्यम से है।

7.लिपिड चयापचय प्रभाव:महत्वपूर्ण रूप से एचडीएल ("अच्छा") कोलेस्ट्रॉल को कम करता है और एलडीएल ("खराब") कोलेस्ट्रॉल को बढ़ाता है, एक प्रमुख हृदय जोखिम वाला कारक अक्सर समवर्ती एनाबॉलिक स्टेरॉयड उपयोग द्वारा समाप्त होता है।

बॉडीबिल्डर मुख्य रूप से दो परस्पर जुड़े कारणों से लेट्रोज़ोल का दुरुपयोग करते हैं, दोनों एस्ट्रोजेन की जटिल भूमिकाओं से उपजी हैं:

1. एस्ट्रोजन-संबंधित साइड इफेक्ट शमन (चक्र के दौरान):

: Gynecomastia रोकथाम\/उपचार:एस्ट्रोजन स्तन ऊतक के विकास को उत्तेजित करता है। एस्ट्रोजेन को कुचलने से, लेट्रोज़ोल स्टेरॉयड (टेस्टोस्टेरोन, डायनाबोल, आदि) को सुगंधित करने के कारण होने वाले शुरुआती चरण के गाइनो को रोकने या उलटने में अत्यधिक प्रभावी है। हालांकि, यह अक्सर कठोर ओवरकिल होता है।

Jation जल प्रतिधारण में कमी:एस्ट्रोजेन सोडियम और जल प्रतिधारण को बढ़ावा देता है। लेट्रोज़ोल चमड़े के नीचे के पानी को कम कर देता है, जिससे प्रतियोगिता की तैयारी के दौरान एक कठिन, अधिक "सूखी" और संवहनी उपस्थिति होती है। यह इसका सबसे आम हैजानबूझकरचरण का उपयोग करें।

‡ रक्तचाप नियंत्रण (अप्रत्यक्ष):पानी के प्रतिधारण को कम करने से स्टेरॉयड और उच्च एस्ट्रोजेन को सुगंधित करने के कारण कम ऊंचे रक्तचाप में मदद मिल सकती है।

2. कॉन्टेस्ट तैयारी ("पीकिंग"):

"सूखा लुक":चरम निर्जलीकरण प्रभाव का शोषण अंतिम दिनों\/सप्ताह में एक प्रतियोगिता से पहले अधिकतम मांसपेशी परिभाषा, स्ट्राइक और संवहनी को प्राप्त करने के लिए किया जाता है। इसमें एस्ट्रोजेन को निकट-खोज योग्य स्तरों तक धकेलना शामिल है।

Dries मूत्रवर्धक के साथ तालमेल:अक्सर मूत्रवर्धक के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है, निर्जलीकरण प्रभाव (और इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन और हृदय तनाव के जोखिम) को बढ़ाते हैं।

3. प्रोलैक्टिन मुद्दों को कम करना (अप्रत्यक्ष रूप से 19- के साथ और न ही स्टेरॉयड):जबकि एक डोपामाइन एगोनिस्ट (जैसे कैबर्जोलिन) नहीं है, बेहद कम एस्ट्रोजन का स्तर अप्रत्यक्ष रूप से प्रोलैक्टिन स्राव को कम करने में मदद कर सकता है, जो कभी -कभी नंद्रोलोन या ट्रेनबोलोन जैसे स्टेरॉयड द्वारा ऊंचा होता है। हालांकि, यह इसका प्राथमिक तंत्र नहीं है और समर्पित दवाओं की तुलना में कम विश्वसनीय है।

● कथित:

Gunecomastia के तेजी से और गहन उलट।

। नाटकीय दुबलेपन के लिए जल प्रतिधारण में अत्यधिक कमी।

And उच्च शक्ति का अर्थ है कम टैबलेट का बोझ (Arimidex\/anastrozole जैसे Milder AI की तुलना में)।

● कठोर वास्तविकताएं ("लाभ" अत्यधिक लागत पर आते हैं):

    ○एस्ट्रोजेन क्रैश:सबसे तत्काल और दुर्बल जोखिम। लक्षणों में संयुक्त दर्द (श्लेष द्रव स्नेहन के नुकसान के कारण), गंभीर सुस्ती, कुचल अवसाद, चिंता, अनिद्रा, शून्य कामेच्छा, स्तंभन दोष, गर्म चमक, हड्डी खनिज घनत्व हानि, और प्रतिरक्षा समारोह में एक भयावह गिरावट शामिल है। प्रदर्शन प्लमेट्स।

    ○कैटाबोलिक राज्य:एस्ट्रोजन मांसपेशियों के विकास\/रखरखाव और कण्डरा\/लिगामेंट स्वास्थ्य के लिए उपचय और महत्वपूर्ण है। इसे कुचलने से वसूली होती है, चोट के जोखिम को बढ़ाता है, और मांसपेशियों की कमी हो सकती है।

    ○लिपिड नरसंहार:एथेरोस्क्लेरोसिस को तेज करते हुए, कोलेस्ट्रॉल प्रोफाइल (प्लमेटिंग एचडीएल, आसमान छूती एलडीएल\/ट्राइग्लिसराइड्स) पर एनाबॉलिक स्टेरॉयड के पहले से ही हानिकारक प्रभाव को गंभीर रूप से बिगड़ता है।

    ○संज्ञानात्मक बधिरता:एस्ट्रोजन न्यूरोप्रोटेक्टिव है। गंभीर कमी मस्तिष्क कोहरे, स्मृति मुद्दों और मूड विकारों से जुड़ी है।

    ○हृदय तनाव:निर्जलीकरण, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन (विशेष रूप से मूत्रवर्धक के साथ) के संयुक्त प्रभाव, और बिगड़ गए लिपिड हृदय और संवहनी प्रणाली को काफी तनाव देते हैं।

    ○अस्थि स्वास्थ्य कटाव:दीर्घकालिक एस्ट्रोजन दमन से ऑस्टियोपोरोसिस जोखिम बढ़ जाता है।

    ○नकारात्मक प्रतिक्रिया विघटन:एस्ट्रोजन को कम करते समय HPTA पर नकारात्मक प्रतिक्रिया को हटा देता हैसिद्धांत में, प्रणालीगत दुर्घटना अक्सर प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन पोस्ट-चक्र के लिए किसी भी संभावित लाभ को ओवरराइड करती है। रिकवरी कठिन हो सकती है।

● चिकित्सा खुराक (ऑन्कोलॉजी):2.5mg एक बार दैनिक।

● शरीर सौष्ठव दुरुपयोग:

‡ मानक गलतफहमी:कई लोग गलती से इसकी उपलब्धता के कारण पूर्ण 2.5mg टैबलेट का उपयोग करते हैं। यह हैअत्यधिक और खतरनाकलगभग सभी बॉडीबिल्डिंग उद्देश्यों के लिए।

) वास्तविकता-आधारित (लेकिन अभी भी जोखिम भरा) दृष्टिकोण:

◇ रोकथाम:अक्सर अनावश्यक। Milder AIS (ANASTROZOLE 0। 25mg EOD या E3D) एक चक्र के दौरान एस्ट्रोजन के प्रबंधन के लिए बहुत बेहतर हैं। लेट्रोज़ोल के लिए शायद ही कभी आवश्यक हैरोकथाम.

◇ माइल्ड गाइनकोमास्टिया:0। 25mg - 0।लघु अवधि(1-2 सप्ताह)। यदि दुर्घटना के लक्षण दिखाई देते हैं तो तत्काल समाप्ति।

◇ प्रतियोगिता प्रीप "सूखी बाहर":0। यह उच्च जोखिम वाला क्षेत्र है, जिसे अक्सर सोडियम हेरफेर और मूत्रवर्धक के साथ जोड़ा जाता है।अत्यधिक सावधानी और निगरानी गैर-परक्राम्य हैं।

। महत्वपूर्ण नोट:व्यक्तिगत सुगंधित दरें बेतहाशा भिन्न होती हैं। खुराक कभी एक आकार-फिट-सभी नहीं है। एक टैबलेट के 1\/4 के साथ शुरू (0। 625mg) अभी भी एक बहुत ही शक्तिशाली खुराक है। रक्त कार्य (एस्ट्राडियोल संवेदनशील एलसी\/एमएस\/एमएस परख) हैकेवलसुरक्षित रूप से प्रभाव को गेज करने का तरीका, लेकिन फिर भी, ओवरशूटिंग का जोखिम इसकी शक्ति के कारण अधिक है।

लेट्रोज़ोल आमतौर पर एनाबॉलिक स्टेरॉयड की तरह "साइकिल" नहीं होता है। यह विशिष्ट चरणों के दौरान एक शक्तिशाली उपकरण के रूप में उपयोग किया जाता है:

1.Reactive उपयोग:उभरते हुए गाइनो या गंभीर जल प्रतिधारण\/ब्लोट का मुकाबला करने के लिएदौरानसुगंधित यौगिकों का उपयोग करके एक चक्र। उपयोगसबसे कम संभव समय के लिए सबसे कम प्रभावी खुराक(जैसे, 0। 25mg e3d 1-2 सप्ताह के लिए)।

2.proactive प्रतियोगिता प्रस्तुत करना:अत्यधिक सूखापन प्राप्त करने के लिए अंतिम 1-2 सप्ताह के पूर्व-प्रतिस्पर्धा में शामिल। यह इसका सबसे आम हैकी योजना बनाईउपयोग, सावधानीपूर्वक समय और खुराक वृद्धि (जैसे, {{0}}}}। लंबे समय तक दुर्घटना से बचने के लिए पोस्ट-शो समाप्ति महत्वपूर्ण है।

3.पोस्ट -साइकिल थेरेपी (पीसीटी) - एक खतरनाक मिथक:लेरोज़ोल हैपीसीटी में कोई वैध स्थान नहीं। इसका चरम एस्ट्रोजन दमन सीधे पीसीटी (प्राकृतिक एचपीटीए फ़ंक्शन को बहाल करने) के लक्ष्यों का मुकाबला करता है। SERMS (क्लोमिड, Nolvadex) PCT की आधारशिला हैं। पीसीटी में लेट्रोज़ोल का उपयोग करना गंभीर रूप से बाधा डालेगा या वसूली को रोक देगा, कम-टेस्टोस्टेरोन, कम-एस्ट्रोजन क्रैश राज्य को लम्बा कर देगा, जिससे लगातार कम कामेच्छा, अवसाद, जोड़ों में दर्द और मांसपेशियों की हानि होगी। यह गंभीर परिणामों के साथ एक महत्वपूर्ण गलतफहमी है।

● प्लाज्मा आधा जीवन:लगभग 2 दिन (रेंज 1। 5-4 दिन)। यह है कि कितनी देर तक दवा रक्तप्रवाह में पता लगाने योग्य रहती है।

● कार्यात्मक आधा जीवन (महत्वपूर्ण):अपरिवर्तनीय एंजाइम निषेध के कारण,जैविक प्रभाव(एस्ट्रोजन दमन) अधिक लंबे समय तक रहता है - अनुमानित10-14 दिन। इसका मतलब यह है:

As एस्ट्रोजन का स्तर अंतिम खुराक के बाद हफ्तों तक दबा हुआ है।

As एस्ट्रोजन दुर्घटना से वसूली धीमी है और केवल दवा को रोककर हल नहीं की जाती है।

Plass खुराक की आवृत्ति प्लाज्मा आधा जीवन की तुलना में कम हो सकती है (जैसे, E3D या E4Dअगरउपयोग किया जाता है, हालांकि ईओडी सामान्य पूर्व-समनत है), लेकिन संचयी दमन बनाता है।

"पीटीसी" ने मानक पीसीटी से अलग, लेट्रोज़ोल दुरुपयोग के बाद का वर्णन किया है:

1.protracted एस्ट्रोजेन क्रैश:लक्षण (जोड़ों में दर्द, अवसाद, थकान, कम कामेच्छा) लंबे कार्यात्मक आधा जीवन और शरीर की सुगंधित गतिविधि और एस्ट्रोजेन संतुलन की धीमी गति से वसूली के कारण हफ्तों या महीनों के बाद भी बनी रह सकती है।

2.hpta रिकवरी बाधा:गंभीर रूप से कम एस्ट्रोजन प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को किकस्टार्ट करने के लिए आवश्यक हाइपोथैलेमिक-पिट्यूटरी फीडबैक लूप को बाधित करता है। यह एक "डबल डेफिसिट" (कम टी + कम ई) बनाता है जो समग्र रूप से हार्मोनल रिकवरी पोस्ट-साइकल में काफी देरी या जटिल करता है, भले ही एसईआरएम का उपयोग पीसीटी में सही ढंग से किया जाता है।

3.Metabolic शिथिलता:तबाह लिपिड प्रोफ़ाइल में काफी समय और समर्पित हस्तक्षेप (आहार, कार्डियो, मछली के तेल\/नियासिन जैसे विशिष्ट पूरक) को सामान्य करने के लिए, एक चल रहे हृदय जोखिम को प्रस्तुत करता है।

4.psychological बोझ:दुर्घटना के दौरान अनुभव किया गया गहरा अवसाद और चिंता स्थायी मनोवैज्ञानिक प्रभाव छोड़ सकती है और चक्र के बाद के डिस्फोरिया में योगदान कर सकती है।

5.Musculoskeletal भेद्यता:स्नेहन की कमी और संभावित अस्थि घनत्व घनत्व की कमी से जुड़ाव प्रशिक्षण में वापसी के दौरान चोट के जोखिम को बढ़ाते हैं।

6.Immune सिस्टम भेद्यता:लंबे समय तक कम एस्ट्रोजेन प्रतिरक्षा समारोह को बिगाड़ सकता है, पहले से ही तनावपूर्ण पोस्ट-साइकिल अवधि के दौरान बीमारी के लिए संवेदनशीलता बढ़ा सकता है।

ब्रांड	भयंकर
व्यापार नाम	फेमारा, लेट्रोज़ोल
कैस	112809-51-5
दाढ़ जन	285.310
FORMULA	C17H11N5
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	2.5mg*50 गोलियां

 

 

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लेट्रोज़ोल 2.5mg बॉडीबिल्डिंग में एस्ट्रोजेन नियंत्रण का परमाणु विकल्प है। एस्ट्रोजेन को दबाने में इसकी अद्वितीय शक्ति चरम सूखापन या आक्रामक गाइनो का मुकाबला करने के लिए प्रभावी बनाती है, लेकिन ये प्रभाव एक अत्यधिक शारीरिक लागत पर आते हैं। एक दुर्बल और प्रसार एस्ट्रोजन दुर्घटना को प्रेरित करने का जोखिम असाधारण रूप से उच्च है, यहां तक ​​कि प्रतीत होता है कि मामूली खुराक के साथ भी। लिपिड पर इसका प्रभाव गंभीर है, और इसका उपयोग मौलिक रूप से मांसपेशियों के विकास, वसूली और समग्र कल्याण के लिए आवश्यक हार्मोनल मिलियू को बाधित करता है।

महत्वपूर्ण रूप से, यह हैचक्र के बाद की चिकित्सा (PCT) में बिल्कुल कोई जगह नहीं; इसका उपयोग वहाँ उल्टा और खतरनाक है। लेट्रोज़ोल के उपयोग के बाद "पोस्ट-थेरेपी चुनौतियां" (पीटीसी) अक्सर गंभीर और लंबे समय तक चलने वाले होते हैं, जिसमें हार्मोनल, चयापचय और मनोवैज्ञानिक घाटे का एक जटिल अंतर होता है।

बॉडीबिल्डर्स के विशाल बहुमत के लिए, एनास्ट्रोजोल या यहां तक ​​कि एरोमासिन (एक्समेस्टेन) जैसे मिल्डर एरोमाटेज इनहिबिटर, विवेकपूर्ण और रक्त के काम द्वारा निर्देशित, एस्ट्रोजेन के प्रबंधन के लिए अधिक सुरक्षित और अधिक टिकाऊ दृष्टिकोण प्रदान करते हैं। लेट्रोज़ोल को एक मानक उपकरण के रूप में नहीं, बल्कि एक उच्च-जोखिम के रूप में देखा जाना चाहिए, अत्यधिक सावधानी के साथ, बहुत कम अवधि के लिए, और केवल उन लोगों द्वारा, जो इसके संभावित विनाशकारी परिणामों को सहन करने के लिए तैयार किए गए थे। इसकी शक्ति निर्विवाद है, लेकिन आत्म-प्रेरित नुकसान के लिए इसकी क्षमता यह एक हथियार बनाती है जो अधिकांश परिदृश्यों में सबसे अच्छा छोड़ दिया जाता है।

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