बॉडीबिल्डिंग के लिए उच्च गुणवत्ता वाली STROMUSC Anavar(Oxandrolone)50mg CAS:53-39-4

रासायनिक वास्तुकला और औषधीय पहचान

इसके मूल में, ऑक्सेंड्रोलोन एक {{0}एल्काइलेटेड एनाबॉलिक स्टेरॉयड है, जिसका रासायनिक पदनाम {{1}हाइड्रॉक्सी{2}}मिथाइल{8}}2-ऑक्सा-5 -एंड्रॉस्टन-3-वन है। मौखिक जैवउपलब्धता को सक्षम करने के लिए मिथाइलेशन आवश्यक था; इस संशोधन के बिना, हेपेटिक फर्स्ट-पास चयापचय प्रणालीगत प्रभाव डालने से पहले अणु को तेजी से निष्क्रिय कर देगा। हालाँकि, 2-ऑक्सा प्रतिस्थापन, वास्तव में ऑक्सेंड्रोलोन को उसके औषधीय समकक्षों से अलग करता है। स्टेरॉयड बैकबोन में एक ऑक्सीजन परमाणु डालकर, रसायनज्ञ एनाबॉलिक गतिविधि को एंड्रोजेनिक गतिविधि से एक हद तक अलग करने में सफल रहे जो पहले टेस्टोस्टेरोन डेरिवेटिव के साथ अप्राप्य था।

यह आणविक विन्यास एक एनाबॉलिक {{0} से - एंड्रोजेनिक अनुपात उत्पन्न करता है जिसका अनुमान प्रीक्लिनिकल मॉडल में लगभग 10: 1 लगाया गया है, हालांकि मानव चयापचय परिवर्तनशीलता ऐसे अनुपात को सर्वोत्तम रूप से अनुमानित करती है। शारीरिक रूप से इसका अनुवाद एक ऐसा यौगिक है जो मिथाइलटेस्टोस्टेरोन या फ्लुओक्सीमेस्टेरोन जैसे अधिक एंड्रोजेनिक एजेंटों की विशेषता वाले समान प्रभाव पैदा किए बिना नाइट्रोजन प्रतिधारण और प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ावा देने में सक्षम है।

एफडीए ने 1964 में मानव उपयोग के लिए ऑक्सेंड्रोलोन को मंजूरी दे दी, और इसके प्रारंभिक चिकित्सीय संकेत उस युग की चिकित्सा प्राथमिकताओं को दर्शाते हैं। यह व्यापक सर्जरी, क्रोनिक संक्रमण, या गंभीर आघात के बाद वजन बढ़ाने को बढ़ावा देने के लिए निर्धारित किया गया था {{2}नैदानिक ​​​​परिदृश्य जहां कैटोबोलिक स्थितियों से रोगी की रिकवरी को खतरा था। इसके अतिरिक्त, लंबे समय तक कॉर्टिकोस्टेरॉयड प्रशासन के कारण होने वाले प्रोटीन अपचय को संतुलित करने और ऑस्टियोपोरोसिस से जुड़े हड्डी के दर्द के इलाज में भी इसका उपयोग पाया गया।

शायद इसका सबसे स्थायी चिकित्सा अनुप्रयोग अनैच्छिक वजन घटाने के प्रबंधन में रहा है। कई एनाबॉलिक एजेंटों के विपरीत, जो मुख्य रूप से पानी और ग्लाइकोजन प्रतिधारण का उत्पादन करते हैं, ऑक्सेंड्रोलोन दुबले ऊतक द्रव्यमान में औसत दर्जे का लाभ उत्पन्न करता है, जो इसे बर्बाद करने वाले सिंड्रोम में मूल्यवान बनाता है। अभी हाल ही में, नैदानिक ​​​​अनुसंधान ने जले से उबरने में इसकी उपयोगिता का पता लगाया है, जहां हाइपरमेटाबोलिक अवस्थाओं के दौरान दुबले शरीर के द्रव्यमान को संरक्षित करने की इसकी क्षमता ने रोगी के परिणामों में औसत दर्जे का सुधार दिखाया है। दवा का उपयोग टर्नर सिंड्रोम के इलाज में और, कुछ प्रोटोकॉल में, एचआईवी से संबंधित कैशेक्सिया में सहायक के रूप में भी किया गया है, हालांकि इन अनुप्रयोगों को हेपेटोटॉक्सिसिटी चिंताओं के कारण सावधानीपूर्वक निगरानी की आवश्यकता होती है।

ऑक्सेंड्रोलोन मुख्य रूप से कंकाल की मांसपेशी ऊतक, एडिपोसाइट्स और विभिन्न अंग प्रणालियों में स्थित एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स (एआर) से जुड़कर अपना प्रभाव डालता है। बंधने पर, स्टेरॉयड रिसेप्टर कॉम्प्लेक्स कोशिका नाभिक में स्थानांतरित हो जाता है, जहां यह डीएनए पर एण्ड्रोजन प्रतिक्रिया तत्वों के साथ संपर्क करता है, प्रोटीन संश्लेषण में शामिल विशिष्ट जीन के प्रतिलेखन को नियंत्रित करता है। यह जीनोमिक मार्ग घंटों से लेकर दिनों तक के समय-मान पर संचालित होता है, जो बताता है कि मापने योग्य शारीरिक परिवर्तनों के लिए एकल खुराक के बजाय निरंतर प्रशासन की आवश्यकता क्यों होती है।

प्रत्यक्ष जीनोमिक प्रभावों से परे, ऑक्सेंड्रोलोन कई माध्यमिक मैसेंजर सिस्टम को प्रभावित करता है। यह मांसपेशियों की कोशिकाओं में क्रिएटिन कीनेस गतिविधि को नियंत्रित करता है, एरिथ्रोपोइटिन उत्पादन को बढ़ाता है जिससे लाल रक्त कोशिका द्रव्यमान में वृद्धि होती है, और थायरॉइड बाइंडिंग ग्लोब्युलिन स्तर को नियंत्रित करता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से चयापचय दर को प्रभावित करता है। यह यौगिक सेक्स हार्मोन बाइंडिंग ग्लोब्युलिन (एसएचबीजी) पर एक मापने योग्य दमनात्मक प्रभाव भी प्रदर्शित करता है, जो विरोधाभासी रूप से मुक्त टेस्टोस्टेरोन सांद्रता को बढ़ा सकता है जब इसे बहिर्जात टेस्टोस्टेरोन तैयारियों के साथ प्रशासित किया जाता है, एक औषधीय इंटरैक्शन जो गैर-चिकित्सा संदर्भों में किसी का ध्यान नहीं गया है।

50 मिलीग्राम खुराक सीमा एक महत्वपूर्ण औषधीय मील का पत्थर दर्शाती है। नैदानिक ​​​​सेटिंग्स में, चिकित्सीय खुराक आम तौर पर प्रतिदिन 2.5 मिलीग्राम से 20 मिलीग्राम तक होती है, जिसे कई प्रशासनों में विभाजित किया जाता है। 50 मिलीग्राम का आंकड़ा नैदानिक ​​आवश्यकता से नहीं बल्कि गैर-चिकित्सा उपयोग में देखी गई खुराक वृद्धि पैटर्न से उभरा है, जहां उपयोगकर्ताओं ने रूढ़िवादी चिकित्सा खुराक से परे सुपरफिजियोलॉजिकल प्रभाव की मांग की थी। इस सांद्रता पर, दवा एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स को पूरी तरह से संतृप्त करती है और शरीर की संरचना में मापने योग्य परिवर्तन पैदा करती है, हालांकि साथ ही जोखिम प्रोफ़ाइल को काफी हद तक बढ़ा देती है।

ऑक्सेंड्रोलोन के आधे जीवन को समझना इसके नैदानिक ​​व्यवहार को समझने के लिए आवश्यक है। उन्मूलन का आधा जीवन वयस्क विषयों में 9 से 10 घंटे के बीच होता है, हालांकि यकृत एंजाइम गतिविधि में व्यक्तिगत भिन्नता इस विंडो को बढ़ा या संकुचित कर सकती है। इस अपेक्षाकृत संक्षिप्त आधे जीवन के लिए प्लाज्मा सांद्रता को स्थिर बनाए रखने के लिए विभाजित खुराक कार्यक्रम की आवश्यकता होती है, आमतौर पर चिकित्सीय संदर्भ में प्रतिदिन दो से तीन प्रशासन होते हैं।

यौगिक व्यापक यकृत चयापचय से गुजरता है, मुख्य रूप से हाइड्रॉक्सिलेशन और संयुग्मन मार्गों के माध्यम से। टेस्टोस्टेरोन के विपरीत, ऑक्सेंड्रोलोन अपनी डीएचटी से प्राप्त संरचना के कारण एस्ट्रोजेन में सुगंधित नहीं होता है; 2{{5}ऑक्सा प्रतिस्थापन आगे चलकर {{3}कमी को रोकता है, जिसका अर्थ है कि यह डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन मेटाबोलाइट्स में परिवर्तित नहीं होता है। यह विशेषता एस्ट्रोजेनिक गतिविधि से जुड़े कुछ साइड इफेक्ट्स को खत्म कर देती है, विशेष रूप से गाइनेकोमेस्टिया और महत्वपूर्ण जल प्रतिधारण - साथ ही इसका मतलब यह है कि दवा कोलेजन संश्लेषण और संयुक्त स्नेहन लाभ प्रदान नहीं करती है जो कभी-कभी एस्ट्रोजेनिक यौगिकों के कारण होता है।

अपनी 17 -एल्काइलेटेड संरचना के कारण, ऑक्सेंड्रोलोन हेपैटोसेलुलर अखंडता पर मापने योग्य तनाव डालता है। एलेनिन एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएलटी) और एस्पार्टेट एमिनोट्रांस्फरेज़ (एएसटी) सहित यकृत समारोह के सीरम मार्कर, अक्सर प्रशासन के दौरान बढ़ जाते हैं, हालांकि इन उन्नयनों का नैदानिक ​​​​महत्व खुराक और अवधि के साथ काफी भिन्न होता है। गंभीर कोलेस्टेटिक चोट उत्पन्न करने वाले कुछ सी{{3}एल्काइलेटेड स्टेरॉयड के विपरीत, ऑक्सेंड्रोलोन की हेपेटोटॉक्सिक प्रोफ़ाइल को आम तौर पर मध्यम माना जाता है, हालांकि यह मूल्यांकन गैर-चिकित्सा उपयोग में आने वाले सुपरफिजियोलॉजिकल आहार के बजाय चिकित्सीय खुराक पर लागू होता है।

क्लिनिकल एंडोक्रिनोलॉजी से फिजिक कल्चर में ऑक्सेंड्रोलोन का स्थानांतरण 1970 और 1980 के दशक में धीरे-धीरे हुआ। कई औषधीय कारणों से बॉडीबिल्डरों का रुझान इस यौगिक की ओर हुआ जो वस्तुनिष्ठ परीक्षण के योग्य है। सुगंधित करने में इसकी असमर्थता का मतलब है कि उपयोगकर्ता मांसपेशियों की परिभाषा को धुंधला करने वाले चमड़े के नीचे के जल प्रतिधारण के बिना कठोर मांसपेशियों की उपस्थिति प्राप्त कर सकते हैं। नाइट्रोजन प्रतिधारण पर दवा के शक्तिशाली प्रभाव {{5}अध्ययनों ने कैलोरी की कमी में भी नाइट्रोजन संतुलन में महत्वपूर्ण सुधारों का दस्तावेजीकरण किया है {{6}ने इसे प्रतियोगिता से पहले के चरणों के दौरान आकर्षक बना दिया है जब एथलीट वसा ऊतक को कम करते हुए मांसपेशियों को संरक्षित करने की कोशिश करते थे।

इसके अलावा, ऑक्सेंड्रोलोन वसा ऊतक पर एक अजीब चयापचय प्रभाव प्रदर्शित करता है। अनुसंधान से संकेत मिलता है कि यह एण्ड्रोजन रिसेप्टर {{1} लिपोलाइटिक एंजाइमों के मध्यस्थ अपग्रेडेशन से जुड़े तंत्र के माध्यम से आंत और चमड़े के नीचे वसा जमा में लिपोलिसिस को सीधे उत्तेजित करता है। यह विशेषता, इसके अपेक्षाकृत हल्के एंड्रोजेनिक पदचिह्न के साथ मिलकर, इसे शुद्ध द्रव्यमान अभिवृद्धि के बजाय पुनर्रचना प्रभाव चाहने वाले व्यक्तियों के बीच पसंद के एजेंट के रूप में स्थापित करती है।

आमतौर पर शारीरिक समुदायों में संदर्भित 50 मिलीग्राम की खुराक चिकित्सा मापदंडों में पर्याप्त वृद्धि का प्रतिनिधित्व करती है। इस सेवन स्तर पर, उपयोगकर्ता बढ़ी हुई संवहनी क्षमता, मांसपेशियों के घनत्व में वृद्धि और मापनीय शक्ति वृद्धि की रिपोर्ट करते हैं। हालाँकि, ये खुराकें हाइपोथैलेमिक पिट्यूटरी ग्रंथि (एचपीजी) अक्ष समारोह पर दमनकारी प्रभाव को भी बढ़ाती हैं। बहिर्जात एण्ड्रोजन हाइपोथैलेमस को नकारात्मक प्रतिक्रिया देते हैं, जिससे गोनैडोट्रोपिन रिलीज करने वाले हार्मोन (जीएनआरएच) पल्सेटिलिटी कम हो जाती है, जो पूर्वकाल पिट्यूटरी से कम ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) स्राव में गिर जाता है। डाउनस्ट्रीम परिणाम वृषण शोष और दबा हुआ अंतर्जात टेस्टोस्टेरोन उत्पादन है।

बहिर्जात ऑक्सेंड्रोलोन प्रशासन की समाप्ति एचपीजी अक्ष के लिए एक परिवर्तनीय पुनर्प्राप्ति समयरेखा को ट्रिगर करती है। क्योंकि दवा एस्ट्रोजन में परिवर्तित नहीं होती है, इसलिए उपयोगकर्ताओं को सुगंधित यौगिकों के साथ देखे जाने वाले तत्काल एस्ट्रोजेन रिबाउंड का सामना नहीं करना पड़ता है। फिर भी, दबे हुए एलएच और एफएसएच स्तर को सामान्य होने में समय लगता है क्योंकि हाइपोथैलेमस धीरे-धीरे जीएनआरएच स्राव फिर से शुरू कर देता है। दमन की अवधि चक्र की लंबाई और संचयी खुराक से संबंधित होती है; उच्च खुराक और विस्तारित अवधि अधिक गहरा और लगातार अक्ष शटडाउन उत्पन्न करती है।

वैध चिकित्सा संदर्भों में, चिकित्सक लेडिग सेल फ़ंक्शन को उत्तेजित करने के लिए मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन (एचसीजी) या हाइपोथैलेमिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करने और अंतर्जात जीएनआरएच रिलीज को उत्तेजित करने के लिए क्लोमीफीन साइट्रेट जैसे चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) का उपयोग कर सकते हैं। इन हस्तक्षेपों के लिए चिकित्सीय पर्यवेक्षण की आवश्यकता होती है, क्योंकि अनुचित अनुप्रयोग हार्मोनल शिथिलता को बढ़ा सकता है या थ्रोम्बोम्बोलिक जटिलताएँ पैदा कर सकता है।

ऑक्सेंड्रोलोन का सुरक्षा मार्जिन सुपरफिजियोलॉजिकल खुराक पर काफी कम हो जाता है। हेपेटिक तनाव सबसे तात्कालिक चिंता का प्रतिनिधित्व करता है, जिसमें पेलियोसिस हेपेटिस, हेपेटिक एडेनोमा और ऊंचे हेपेटिक एंजाइम स्तर का दस्तावेजीकरण करने वाली केस रिपोर्ट शामिल हैं। डिस्लिपिडेमिया अनुमानित रूप से प्रकट होता है: उच्च {{2}घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एचडीएल) कोलेस्ट्रॉल में गिरावट आती है, जबकि निम्न{3}घनत्व वाले लिपोप्रोटीन (एलडीएल) कोलेस्ट्रॉल बढ़ता है, जिससे एथेरोजेनिक लिपिड प्रोफाइल बनता है जो समय के साथ हृदय संबंधी जोखिम को बढ़ाता है।

एंड्रोजेनिक प्रभाव, हालांकि अन्य एएएस की तुलना में कम हो गया है, फिर भी खुराक पर निर्भर आवृत्ति के साथ होता है। इनमें मुँहासे वुल्गारिस, आनुवंशिक रूप से अतिसंवेदनशील व्यक्तियों में एंड्रोजेनिक एलोपेसिया और महिलाओं में पौरूषीकरण शामिल हैं। एल्काइलेटेड संरचना दवा को पूर्व-मौजूदा यकृत रोगविज्ञान वाले रोगियों को सुरक्षित रूप से प्रशासित करने से भी रोकती है।

ब्रांड	स्ट्रोमस्क
व्यापारिक नाम	ऑक्सेंड्रिन, अनावर, ऑक्सेंड्रोलोन
कैस	53-39-4
दाढ़ जन	306.45
FORMULA	C19H30O3
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	50एमजी*100

 

 

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ऑक्सेंड्रोलोन एक आकर्षक औषधीय इकाई बनी हुई है {{0}एक स्टेरॉयड जिसे चिकित्सीय लक्ष्यों को प्राप्त करने के लिए सटीक आणविक संशोधन के माध्यम से इंजीनियर किया गया है जो अपने रासायनिक पूर्ववर्तियों की क्षमताओं से परे है। समसामयिक प्रवचन में इसकी 50एमजी प्रस्तुति चिकित्सा अनुकूलन को नहीं बल्कि गैर-चिकित्सा उपयोग के बढ़ते पैटर्न को दर्शाती है। जबकि इसके रासायनिक गुण वास्तव में प्रोटीन संश्लेषण, लिपोलिसिस और नाइट्रोजन प्रतिधारण को बढ़ावा देते हैं, ये प्रभाव एक जोखिम ढांचे के भीतर होते हैं जिसमें हेपेटिक तनाव, कार्डियोवैस्कुलर डिस्लिपिडेमिया और अंतःस्रावी दमन शामिल हैं।

वेस्टिंग सिंड्रोम, बर्न रिकवरी और कैटोबोलिक स्थितियों में यौगिक के वैध चिकित्सा अनुप्रयोग उचित निगरानी के साथ चिकित्सक की देखरेख में प्रशासित होने पर वास्तविक चिकित्सीय मूल्य प्रदर्शित करते हैं। हालाँकि, शारीरिक वृद्धि के लिए इस दवा का विनियोग साक्ष्य आधारित चिकित्सा के बाहर संचालित होता है, जो नैदानिक ​​​​निगरानी की सुरक्षा के बिना उपयोगकर्ताओं को मिश्रित स्वास्थ्य जोखिमों से अवगत कराता है। ऑक्सेंड्रोलोन प्रशासन के किसी भी विचार के लिए न केवल इसकी एनाबॉलिक क्षमता, बल्कि इसके उपयोग के साथ होने वाले चयापचय, अंतःस्रावी और यकृत संबंधी परिणामों सहित इसकी संपूर्ण औषधीय प्रोफ़ाइल को पूरी तरह से समझने की आवश्यकता है।

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