बॉडीबिल्डिंग के लिए उच्च गुणवत्ता वाली STROMUSC ऑक्सीमिथोलोन (एनाड्रॉल) 50 मिलीग्राम CAS:434-07-1

ऑक्सीमिथोलोन: एक व्यापक औषधीय और नैदानिक ​​​​अवलोकन

ऑक्सीमिथोलोन, जिसका व्यापार नाम अनाड्रोल के तहत विपणन किया जाता है, मानव चिकित्सीय उपयोग के लिए अब तक संश्लेषित सबसे शक्तिशाली मौखिक एनाबॉलिक {{0}एंड्रोजेनिक स्टेरॉयड (एएएस) में से एक का प्रतिनिधित्व करता है। पहली बार 1959 में सिंटेक्स फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित, इस डायहाइड्रोटेस्टोस्टेरोन (DHT) व्युत्पन्न को शुरू में एनीमिया और मांसपेशियों की बर्बादी की स्थिति के इलाज के लिए इंजीनियर किया गया था। इसकी रासायनिक संरचना में डीएचटी बैकबोन से जुड़ा 2-हाइड्रॉक्सीमेथिलीन समूह होता है, एक संशोधन जो मूल रूप से इसकी एनाबॉलिक क्षमता को बढ़ाते हुए इसके एंड्रोजेनिक प्रोफाइल को बदल देता है। इस यौगिक को समझने के लिए जिम लोककथाओं से आगे बढ़ने और इसके वैध औषधीय गुणों, नैदानिक ​​अनुप्रयोगों और शारीरिक तंत्र की जांच करने की आवश्यकता है।

रासायनिक रूप से 17 -हाइड्रॉक्सी-2-(हाइड्रॉक्सीमेथिलीन)-17-मिथाइल-5 -एंड्रॉस्टन-3-वन के रूप में नामित, ऑक्सीमिथोलोन {{5}एल्काइलेटेड स्टेरॉयड परिवार से संबंधित है। 17वीं कार्बन स्थिति में यह एल्किलेशन अणु को मौखिक रूप से प्रशासित होने पर प्रथम-पास हेपेटिक चयापचय को जीवित रहने में सक्षम बनाता है, जिससे इसे जैवउपलब्धता मिलती है जिसमें असंशोधित टेस्टोस्टेरोन की कमी होती है। हालाँकि, यह संरचनात्मक लाभ अंतर्निहित हेपेटोटॉक्सिसिटी चिंताओं के साथ आता है जो इसे इंजेक्टेबल टेस्टोस्टेरोन एस्टर से अलग करता है। यौगिक एण्ड्रोजन रिसेप्टर्स के लिए उच्च बाध्यकारी संबंध प्रदर्शित करता है, जबकि महत्वपूर्ण प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि भी प्रदर्शित करता है - डीएचटी डेरिवेटिव के बीच एक अपेक्षाकृत दुर्लभ विशेषता, जो आम तौर पर सुगंधीकरण का विरोध करती है। कार्रवाई का यह दोहरा तंत्र एक जटिल हार्मोनल कैस्केड बनाता है जो सरल टेस्टोस्टेरोन रिसेप्टर सक्रियण से परे फैलता है।

ऑक्सीमिथोलोन की आणविक वास्तुकला इसे एरोमाटेज़ रूपांतरण के प्रति प्रतिरोधी बनाती है, फिर भी यह एस्ट्रोजन रिसेप्टर्स की प्रत्यक्ष उत्तेजना और प्रोजेस्टेरोन मार्गों के साथ संभावित बातचीत के माध्यम से एस्ट्रोजेनिक प्रभाव पैदा करती है। यह विशिष्ट औषधीय फिंगरप्रिंट इसे टेस्टोस्टेरोन से प्राप्त यौगिकों से अलग करता है और चिकित्सीय रूप से प्रशासित होने पर अद्वितीय नैदानिक ​​​​विचारों की आवश्यकता होती है।

अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन ने मूल रूप से अप्लास्टिक एनीमिया और मायलोफाइब्रोसिस सहित अस्थि मज्जा विफलता के कारण होने वाले हाइपोप्लास्टिक एनीमिया के इलाज के लिए ऑक्सीमिथोलोन को मंजूरी दी थी। इन संदर्भों में, दवा एरिथ्रोपोइटिन उत्पादन को उत्तेजित करती है और एरिथ्रोपोएटिक कारकों के गुर्दे के स्राव को बढ़ावा देकर लाल रक्त कोशिका संश्लेषण को बढ़ाती है। 1960 और 1970 के दशक के दौरान फैंकोनी एनीमिया और अन्य अस्थि मज्जा विकारों वाले मरीजों को सावधानीपूर्वक निगरानी की गई ऑक्सीमिथोलोन थेरेपी से औसत दर्जे का लाभ प्राप्त हुआ।

हेमेटोलॉजिकल अनुप्रयोगों के अलावा, चिकित्सकों ने एचआईवी से जुड़े वेस्टिंग सिंड्रोम, गंभीर जलन से उबरने और क्रोनिक संक्रमण या घातक बीमारियों के परिणामस्वरूप कैशेक्सिया के लिए ऑक्सीमिथोलोन निर्धारित किया है। नाइट्रोजन प्रतिधारण और प्रोटीन संश्लेषण को बढ़ावा देने की यौगिक की क्षमता ने इसे कैटोबोलिक रोगियों में दुबले ऊतक द्रव्यमान को संरक्षित करने के लिए मूल्यवान बना दिया है। बाल चिकित्सा में, इसने वंशानुगत एंजियोएडेमा का इलाज किया और विकास हार्मोन की कमी वाले प्रीप्यूबर्टल बच्चों में विकास का समर्थन किया, हालांकि ऐसे अनुप्रयोगों के लिए समय से पहले एपिफिसियल बंद होने के संबंध में अत्यधिक सावधानी की आवश्यकता होती है।

पुनः संयोजक एरिथ्रोपोइटिन और सुरक्षित एनाबॉलिक विकल्पों के विकास के कारण समकालीन चिकित्सा उपयोग काफी कम हो गया है। आज, वैध नुस्खे बेहद दुर्लभ हैं और आम तौर पर उन विशिष्ट मामलों तक ही सीमित हैं जहां पारंपरिक उपचार अप्रभावी साबित होते हैं।

ऑक्सीमिथोलोन कई परस्पर जुड़े मार्गों के माध्यम से अपना प्रभाव डालता है। इनमें से प्राथमिक कंकाल की मांसपेशी कोशिकाओं के भीतर बढ़ाया प्रोटीन संश्लेषण है। एण्ड्रोजन रिसेप्टर सिग्नलिंग कैस्केड को सक्रिय करके, यौगिक राइबोसोमल आरएनए उत्पादन को नियंत्रित करता है और मांसपेशियों के विशिष्ट प्रोटीन की अनुवाद दक्षता को बढ़ाता है। इसके साथ ही, यह नाटकीय रूप से नाइट्रोजन संतुलन में सुधार करता है - जिससे ऊतक अभिवृद्धि के लिए आवश्यक सकारात्मक नाइट्रोजन प्रतिधारण बनता है।

स्टेरॉयड मायोस्टैटिन अभिव्यक्ति को भी प्रभावित करता है, संभावित रूप से मांसपेशियों की वृद्धि के इस नकारात्मक नियामक को दबा देता है। इसके अतिरिक्त, ऑक्सीमिथोलोन हाइपोथैलेमिक न्यूरोपेप्टाइड मॉड्यूलेशन से जुड़े तंत्र के माध्यम से भूख बढ़ाता है, जो अप्रत्यक्ष रूप से ऊतक की मरम्मत और विकास के लिए आवश्यक कैलोरी अधिशेष का समर्थन करता है। एरिथ्रोपोइज़िस पर इसका प्रभाव अस्थि मज्जा उत्तेजना से परे होता है; बढ़ी हुई लाल रक्त कोशिका द्रव्यमान ऑक्सीजन ले जाने की क्षमता में सुधार करती है, जिससे दर्दनाक चोट या सर्जिकल हस्तक्षेप से उबरने के दौरान संभावित रूप से ऊतक ऑक्सीजनेशन में लाभ होता है।

जल प्रतिधारण एक अन्य औषधीय विशेषता का प्रतिनिधित्व करता है, जो यौगिक की एस्ट्रोजेनिक और प्रोजेस्टोजेनिक गतिविधि के कारण होता है। जबकि चिकित्सकीय रूप से यह रक्तचाप प्रबंधन को जटिल बना सकता है, गंभीर कुपोषण से जुड़े चिकित्सीय संदर्भों में, संबंधित बाह्य कोशिकीय द्रव मात्रा विस्तार पोषण पुनर्वास के दौरान परिसंचरण स्थिरता का समर्थन कर सकता है।

एनीमिया से पीड़ित बच्चों के लिए ऑक्सीमिथोलोन की चिकित्सीय खुराक ऐतिहासिक रूप से प्रतिदिन शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम 1 से 5 मिलीग्राम तक होती है, जबकि वयस्क प्रोटोकॉल में आमतौर पर 1-2 मिलीग्राम / किग्रा / दिन दिया जाता है। मानक 50एमजी टैबलेट फॉर्मूलेशन के लिए, इसे 50 किलोग्राम के रोगी के लिए प्रतिदिन एक टैबलेट में अनुवादित किया गया है, हालांकि व्यक्तिगत प्रतिक्रिया भिन्नता के लिए सावधानीपूर्वक अनुमापन की आवश्यकता होती है। हेपेटोटॉक्सिसिटी संबंधी चिंताओं और महिला रोगियों में पौरूषीकरण के जोखिम के कारण उपचार की अवधि शायद ही कभी तीन से छह महीने से अधिक हो।

चिकित्सकों ने दवा को विभाजित खुराकों में या एकल सुबह की खुराक के रूप में प्रशासित किया, यह मानते हुए कि इसकी अपेक्षाकृत कम फार्माकोकाइनेटिक प्रोफ़ाइल के लिए चिकित्सीय प्रभावकारिता के लिए लगातार प्लाज्मा स्तर की आवश्यकता होती है। हेपेटिक हानि वाले मरीजों को इसका उपयोग वर्जित है, जबकि हृदय संबंधी जोखिम वाले कारकों वाले लोगों को लिपिड प्रोफाइल और द्रव संतुलन पर यौगिक के प्रभाव के कारण गहन निगरानी की आवश्यकता होती है।

ऑक्सीमिथोलोन लगभग 8 से 9 घंटे का जैविक आधा जीवन दर्शाता है, हालांकि कुछ औषधीय ग्रंथ व्यक्तिगत यकृत समारोह और चयापचय दर के आधार पर 5 से 16 घंटे के बीच का हवाला देते हैं। इस अपेक्षाकृत संक्षिप्त उन्मूलन विंडो के लिए चिकित्सीय सांद्रता बनाए रखने के लिए दैनिक प्रशासन की आवश्यकता होती है। हेपेटिक चयापचय मुख्य रूप से कमी, हाइड्रॉक्सिलेशन और संयुग्मन मार्गों के माध्यम से होता है, जिसमें मेटाबोलाइट्स गुर्दे से उत्सर्जित होते हैं।

{{0}एल्काइलेटेड संरचना हेपेटिक एंजाइम सिस्टम पर मापने योग्य तनाव पैदा करती है, जो सीरम ग्लूटामिक {{1}पाइरुविक ट्रांसएमिनेज़ (एसजीपीटी) और क्षारीय फॉस्फेट जैसे मार्करों को बढ़ाती है। इंजेक्टेबल टेस्टोस्टेरोन यौगिकों के विपरीत, जो प्रारंभिक यकृत प्रसंस्करण को बायपास करते हैं, मौखिक प्रशासन पूरी खुराक को यकृत के ऊतकों पर चयापचय बोझ को केंद्रित करते हुए, पहले हेपेटिक प्रभाव को पारित करता है।

ऑक्सीमिथोलोन थेरेपी को बंद करने के लिए संरचित चिकित्सा निरीक्षण की आवश्यकता होती है। बहिर्जात एण्ड्रोजन नकारात्मक प्रतिक्रिया तंत्र के माध्यम से हाइपोथैलेमिक {{1} पिट्यूटरी {{2} गोनैडल अक्ष फ़ंक्शन को दबाता है, अंतर्जात ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन (एलएच) और कूप उत्तेजक हार्मोन (एफएसएच) स्राव को कम करता है। पुरुष रोगियों में, यह दमन वृषण शोष और कम शुक्राणुजनन को प्रेरित कर सकता है।

समाप्ति के बाद, चिकित्सक पिट्यूटरी फ़ंक्शन को उत्तेजित करने और प्राकृतिक टेस्टोस्टेरोन उत्पादन को बहाल करने के लिए मानव कोरियोनिक गोनाडोट्रोपिन (एचसीजी) या क्लोमीफीन साइट्रेट जैसे चयनात्मक एस्ट्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसईआरएम) से जुड़े रिकवरी प्रोटोकॉल लागू कर सकते हैं। दमन से उबरने की अवधि उपचार की लंबाई, खुराक और व्यक्तिगत अंतःस्रावी लचीलेपन के आधार पर काफी भिन्न होती है। बाल रोगियों को ग्रोथ प्लेट की स्थिति और हार्मोनल रिबाउंड प्रभावों के संबंध में विशेष सतर्कता की आवश्यकता होती है।

ब्रांड	स्ट्रोमस्क
व्यापारिक नाम	एनाड्रोल, एनापोलॉन, सीआई-406, एनएससी-26198, ऑक्सीमिथोलोन
कैस	434-07-1
दाढ़ जन	332.484
FORMULA	C21H32O3
पवित्रता	98% से ऊपर
दिखावट	50एमजी*100

 

 

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ऑक्सीमिथोलोन एक औषधीय रूप से आकर्षक लेकिन चिकित्सकीय रूप से अप्रचलित यौगिक है। एरिथ्रोपोइज़िस और प्रोटीन संश्लेषण को उत्तेजित करने में इसकी उल्लेखनीय क्षमता ने इसे जीवन को खतरे में डालने वाले एनीमिया और कैटोबोलिक स्थितियों के इलाज के लिए अमूल्य बना दिया था।

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